361442-04-8 / 沙格列汀的藥理及應(yīng)用

沙格列汀，西藥名。其為糖尿病用藥，用于治療2型糖尿病。可作為單藥治療，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用。

藥理及應(yīng)用

1、沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴(lài)性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽1（GLP1）和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽（GP），促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴(lài)性的方式釋放胰島素，而DPP4會(huì)使其失活，GLP1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP1濃度下降，但GLP1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。

2、2型糖尿病患者給予本品后，對(duì)DPP-4活性的抑制作用能維持24h。口服糖負(fù)荷或進(jìn)餐后，DPP-4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP-4水平增加2-3倍，同時(shí)降低胰高糖素濃度，刺激胰腺β細(xì)胞葡萄糖依賴(lài)性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導(dǎo)致空腹血糖濃度降低，口服糖負(fù)荷時(shí)或餐后血糖漂移減少。

用法

口服，推薦劑量5mg，1次/日，服藥時(shí)間不受進(jìn)餐影響。

注意

常見(jiàn)不良反應(yīng)：鼻咽炎、頭痛、腹痛、胃腸炎、嘔吐。

其他不良反應(yīng)：包括過(guò)敏反應(yīng)和低血糖。

禁忌

1、Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者禁用。

2、中重度腎功能不全患者的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)有限，不推薦用于這類(lèi)人群使用。

3、中度肝功能不全患者需謹(jǐn)慎，不推薦用于重度肝功能不全的患者。

來(lái)源：健康養(yǎng)生堂