36315-01-2 / 2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的用途與合成

嘧啶類化合物是一類重要的生物活性物質，因被廣泛應用于殺蟲劑、除草劑、殺菌劑和醫藥中間體而備受人們的關注。璜酰脲類除草劑作為超高效的除草劑，是目前世界農藥市場除草劑的主要品種，在2010年全球農藥銷售額排前十位的農藥品種中，有四個是磺酰脲類除草劑。2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶(ADMP)是這類優秀嘧啶類化合物的代表之一。

用途

2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶(ADMP)以其為中間體可以合成多種農藥，是超高效磺酰脲類除草劑煙喃磺隆(Nicosulfuron)、節喃磺隆(Bensulfuron)、吡嘧橫隆(Pyrazosulfuron)、卩定嘧橫隆(Flazasulfuron)等16個品種的中間體。我國作為磺酰脲除草劑及中間體的生產和出口大國，國外農藥大公司大多在中國采購原藥及中間體進行加工或最后的原藥合成，國內的磺酰脲原藥生產企業則主要通過購買關鍵中間體來進行生產，2-氨基-4，6- 二甲氧基嘧啶(ADMP)的年需求量約4000~6000噸，市場需求旺盛。

合成方法

目前關于ADMP的合成方法主要有:I)丙二酸二甲(乙)酯和胍鹽為原料法；2)以丙二酸二甲(乙)酯和硫脲為原料法；3)丙二腈為原料方法。其中，在以丙二酸酯為主要原料的胍鹽和硫脲路線中，存在著一些問題，如醇鈉用量大、叔胺類催化劑的回收套用不完善、路線長總產率低、生產成本高及使用有毒物質等，并且由于產生大量的含磷廢水且產品純度不高，在環保和產品品質要求更高的今天，逐步處于被淘汰工藝。

以丙二腈和甲醇為主要原料來制備ADMP的方法，由于三廢少，產品純度高，一直是被重點關注的工藝路線。但是目前采用該方法制備ADMP時，在第一步與干燥氯化氫反應中要求絕對無水條件來制備中間體1，3-二甲氧基丙二亞胺二鹽酸鹽，雖然可以得到目標物，但產率不高，且需要將中間體1，3-二甲氧基丙二亞胺二鹽酸鹽分離過濾。由于反應體系存在大量氯化氫，中間體1，3- 二甲氧基丙二亞胺二鹽酸鹽對潮濕空氣及溫度極不穩定，因此工藝過程很難實現工業化。

鑒于目前制備ADMP的方法中存在的諸多問題，尋求一種工藝簡單且能夠工業化生產高產率、高純度ADMP的方法成為目前亟需解決的難題。