364-62-5/每天學(xué)西藥——甲氧氯普胺

甲氧氯普胺

甲氧氯普胺，鎮(zhèn)吐藥，常用劑型為片劑、注射液。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式

本品為N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。按干燥品計(jì)算，含C14H22ClN3O2不得少于99.0%。

性狀

本品為白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。

本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中極微溶解，在水中幾乎不溶；在酸性溶液中溶解。

熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（通則0612第一法）為147~151℃。

藥理作用

結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似，均為苯甲酰胺的類似物，但無(wú)局部麻醉和抗心律失常的作用。

本品為多巴胺D2受體阻斷藥，同時(shí)還具有5-HT4受體激動(dòng)效應(yīng)，對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值。具有促動(dòng)力作用和止吐的作用，是第一個(gè)用于臨床的促動(dòng)力藥，本品有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用（錐體外系癥狀），常見(jiàn)嗜睡和倦怠。

藥代動(dòng)力學(xué)

易自胃腸道吸收，進(jìn)入血液循環(huán)后，13%~22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。t1/2為4~6小時(shí)，根據(jù)用量大小有別。口服30~60分鐘后開(kāi)始作用，持續(xù)時(shí)間一般為1~2小時(shí)。經(jīng)腎臟排泄，口服量約有85%以原型及葡萄糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。

適應(yīng)癥

1、化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、海空作業(yè)以及藥物引起的嘔吐。

2、急性胃腸炎、膽道胰腺問(wèn)題、尿毒癥等各種疾病之惡心、嘔吐癥狀的對(duì)癥治療。

3、診斷性十二指腸插管前用，有助于順利插管；胃腸鋇劑X線檢查，可減輕惡心、嘔吐反應(yīng)，促進(jìn)鋇劑通過(guò)。

貯藏

密封保存。