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葛根素亦稱葛根黃素。是從中藥葛根中分離的具有擴冠作用的異黃酮類衍生物。存在于豆科植物葛Pueraria lobata （Willd） Ohwi 及野葛 Pueraria thunbergiana Benth. 的根。具有退熱、鎮靜和使冠狀動脈血流量增加的作用，對垂體后葉素引起的急性心肌出血有保護作用。
臨床上用于冠心病心絞痛、高血壓。將葛根素注入麻醉犬的冠狀動脈內，顯示能增加腦血流，降低血管阻力。葛根糖苷也能保護由神經垂體后葉素引起的心肌缺血。內和離體的試驗均證明葛根素能對兔動脈平滑肌和氣道平滑肌產生競爭性的β-受體拮抗作用。葛根素具有抗腦缺血的神經保護作用，并通過擴張顱內動脈血管，提高腦血流。這種作用是呈劑量依賴性的。葛根素還有降低血壓作用，特別是腎性高血壓。
葛根粗提物和葛根素對肝癌細胞SMMC-7721的增殖抑制、凋亡誘導和細胞周期具有調控的作用，均可不同程度抑制其生長，且葛根粗提物能促使SMMC-7721細胞的凋亡。葛根素能促進人T淋巴細胞γδT的增殖，且能提高其殺傷活性，而γδT細胞增殖可能與葛根素激活P-ERKl/2信號通路與抗凋亡蛋白Bcl-2表達有關， γδT細胞對肝癌細胞SMMC-7721殺傷活性的提高可能與γδT細胞的顆粒酶B、穿孔素和CD107a表達有關。
葛根素可以不同程度地清除體內的自由基，降低脂質過氧化損傷，提高體內抗氧化酶系，如SOD、谷胱甘肽過氧化物酶、過氧化氫酶活性。研究表明，葛根素在0.02~1000 μg/mL范圍內能有效抑制自由基DNA的損傷。葛根對自由基的清除作用與其對酪氨酸酶的抑制作用密切相關；由形成機制而言，氧自由基是酪氨酸酶催化L-酪氨酸形成黑色素的引發劑，因此酪氨酸酶是黑色素合成反應的限速酶，這也是其用于美白產品開發的理論基礎。此外，葛根素在提高小鼠耐缺氧能力方面具有獨特活性，對小鼠的常壓缺氧、減壓缺氧、氰化鉀所致組織缺氧等都有顯著地延長存活時間的功能。
葛根素可以雙向調節骨髓基質細胞的成骨和成脂分化，主要體現在兩方面：一是通過促進成骨細胞生成直接促進骨的形成；二是通過抑制脂肪細胞的生成間接促進骨髓基質細胞成骨分化，并通過降低脂肪細胞對破骨細胞的促進作用，在整體上使骨量增加，從而起到預防骨質疏松的效果。復方葛根片能使大鼠血清中血清鈣、血清磷含量及堿性磷酸酶水顯著增加，而由成骨細胞分泌的骨鈣素水平降低至正常水平，從而加快骨質合成、改善骨質疏松，其骨密度、骨礦物質含量、骨密度、肌肉含量水平及骨密質掃描結果均有改善，骨密質質地堅硬致密，骨松質內紅骨髓增加，從而有效改善維甲酸誘導的模型大鼠的骨質疏松。
葛根中的葛根素等有效成分通過緩解腹瀉過程中的炎癥狀態，調節炎性因子來避免腸道的損傷，同時調節胃腸激素分泌使腸道功能趨于正常，從而達到止瀉的效果。結果表明，葛根中所富含的葛根素、大豆苷元均有明顯抑制胃排空和小腸推進率的作用，且能顯著降低腹瀉指數，并在一定劑量范圍內存在良好的量效關系，同時初步證明經麥麩煨制后的葛根，其止瀉作用因葛根素、大豆苷元2 種藥效成分含量增加而增強。
葛根素還能通過抑制RAS活性介導Ca2+ 、K+離子通道的開放和閉合，發揮舒血管作用。葛根素的降壓不僅作用于心腦血管系統，對減少房水生成、緩解眼內壓、改善眼微循環亦具有確切療效，在各種眼病的輔助治療中具有良好的應用前景。
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