37517-28-5 / 阿米卡星、慶大霉素、奈替米星的區(qū)別！

阿米卡星、慶大霉素、奈替米星都屬于氨基糖苷類(lèi)抗生素，具有相似的抗菌譜，通過(guò)與細(xì)菌核糖體的30S和50S亞基不可逆的結(jié)合而干擾細(xì)菌的蛋白合成，是一類(lèi)靜止期殺菌劑，屬于濃度依賴(lài)性抗生素；具有相似的毒性，任何品種都有耳毒性、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯和過(guò)敏；具有相似的藥動(dòng)學(xué)特性，在腦脊液中濃度很低，口服極少吸收，可以肌注和靜滴，一般不能靜注。

硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類(lèi)抗生素。本品對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對(duì)銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用;對(duì)腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類(lèi)鈍化酶穩(wěn)定，不會(huì)為此類(lèi)酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6’)所鈍化，此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可導(dǎo)致細(xì)菌對(duì)本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對(duì)慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類(lèi)耐藥者約60%～70%對(duì)本品仍敏感。近年來(lái)革蘭陰性桿菌中對(duì)阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽(yáng)性球菌中本品除對(duì)葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對(duì)之大多耐藥。本品對(duì)厭氧菌無(wú)效。本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類(lèi)或頭孢菌素類(lèi)合用常可獲協(xié)同抗菌作用。

慶大霉素是中國(guó)獨(dú)立自主研制成功的廣譜抗生素，是新中國(guó)成立以來(lái)的偉大科技成果之一。慶大霉素[Gentamicin，正泰霉素（gentamycin）]系從放線(xiàn)菌科單孢子屬發(fā)酵培養(yǎng)液中提得，系堿性化合物，是常用的氨基糖苷類(lèi)抗生素。主要用于治療細(xì)菌感染，尤其是革蘭氏陰性菌引起的感染。慶大霉素是為數(shù)不多的熱穩(wěn)定性的抗生素，因而廣泛應(yīng)用于培養(yǎng)基配置。

奈替米星抗菌譜與慶大霉素近似，本品的特點(diǎn)是對(duì)氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(3)穩(wěn)定。對(duì)產(chǎn)生該酶而使卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、西索米星等耐藥的菌株，本品可敏感。主要用于大腸埃希菌、克雷伯桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、 沙雷桿菌、流感嗜血桿菌、沙門(mén)桿菌、志賀桿菌、奈瑟球菌等革蘭陰性菌所致 呼吸道、消化道、泌尿生殖系，皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、腹腔、創(chuàng)傷等部位的感染，也適用于敗血癥。

注釋1：耐藥機(jī)制：細(xì)菌產(chǎn)生修飾和滅火氨基糖苷抗生素的鈍化酶。經(jīng)鈍化酶作用后的氨基糖苷類(lèi)抗生素不能與核糖體結(jié)合，失去了干擾核糖體功能的作用。

注釋2：協(xié)同機(jī)制：氨基糖苷類(lèi)與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素有協(xié)同作用，原因在于后者能作用于細(xì)胞壁，從而增加氨基糖苷類(lèi)藥物的滲透。

注釋3：氨基糖苷類(lèi)對(duì)腸球菌無(wú)效，對(duì)鏈球菌作用微弱。但若與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素合用，對(duì)腸球菌屬、李斯特菌屬、草綠色鏈球菌素和銅綠假單胞菌可獲協(xié)同作用。

注釋4：感染性心內(nèi)膜炎：①草綠色鏈球菌：青霉素（頭孢曲松，頭孢噻肟）＋慶大霉素；②腸球菌屬：青霉素或氨芐西林＋慶大霉素，必要時(shí)萬(wàn)古霉素＋氨基糖苷類(lèi)；③腸桿菌科或銅綠假單胞菌：哌拉西林＋氨基糖苷類(lèi)。

注釋1：已往在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和人體研究曾提示奈替米星的耳毒性較其他氨基糖苷類(lèi)藥物低；然而，在奈替米星的一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中10%患者的耳毒性不應(yīng)被忽略。

注釋2：氨基糖苷類(lèi)用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能，嚴(yán)密觀察患者聽(tīng)力及前庭功能，注意觀察神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。需注意口服氨基糖苷類(lèi)或局部應(yīng)用，亦有可能發(fā)生上述不良反應(yīng)。

注釋3：①新生兒，應(yīng)盡量避免使用本類(lèi)藥物。確有應(yīng)用指征時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)；②嬰幼兒、老年患者，應(yīng)慎用該類(lèi)藥物，如確有應(yīng)用指征，有條件亦應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

注釋4：氨基糖苷類(lèi)不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強(qiáng)利尿劑同用；與注射用第一代頭孢菌素類(lèi)合用時(shí)可能增加腎毒性。