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4630-80-2 / 環戊烷甲酸甲酯的制備和應用

景及概述[1]

環戊烷甲酸甲酯是一種重要的醫藥中間體,如其可用于制備魯索利替尼。魯索利替尼(Ruxolitinib),由美國Incyte公司開發的一種可口服給藥的選擇性JAK1/JAK2激酶抑制劑,是2011年11月被美國FDA批準的首個用于骨髓纖維化治療的藥物(商品名Jakafi),被授予罕見病藥物資格,并于2012年8月由諾華公司獲歐盟批準上市(商品名為Jakavi)。

環戊烷甲酸甲酯的制備和應用

制備[1]

制備環戊烷甲酸甲酯:在25°C,向環戊烷甲酸(5.0g,43.8mmol)的二氯甲烷(30mL)和甲醇(10mL)溶液加入(三甲基硅烷基)重氮甲烷(2.0M的己烷溶液,109mL,219.0mmol)。加入后,將溶液在25°C攪拌2h,然后在減壓下濃縮,得到環戊烷甲酸甲酯(5g,89%),為黃色油狀物。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ3.67(s,3H),2.77–2.71(m,1H),1.90–1.87(m,2H),1.81–1.70(m,4H),1.59–1.57(m,2H).

應用[1-2]

應用一、

環戊烷甲酸甲酯可用于制備1-甲基環戊烷甲酸甲酯:在-70°C,向二異丙基胺(7.9g,78.0mmol)的四氫呋喃(80mL)溶液加入正丁基鋰(2.5M的己烷溶液,31.2mL,78.0mmol,)。將混合物在-70°C攪拌0.5h,然后加入環戊烷甲酸甲酯(5.0g,39.0mmol)。加入后,在-70°C攪拌再持續0.5h,加入碘甲烷(7.3mL,117.0mmol)。將得到的混合物在20°C攪拌12h并通過加入飽和的氯化銨水溶液(100mL)淬滅。將溶液用乙酸乙酯萃取(3x50mL)。將合并的有機層用鹽水(100mL)洗滌,用無水硫酸鈉干燥并在減壓下濃縮,得到粗1-甲基環戊烷甲酸甲酯(5.5g,99%),為黃色油狀物。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ3.67(s,3H),2.11–2.05(m,2H),1.69–1.66(m,4H),1.48–1.45(m,2H),1.24(s,3H).

應用二、

CN201410708821.0公開一種魯索利替尼中間體的合成方法,首先由環戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反應制備3-環戊基-3-氧代丙腈,然后3-環戊基-3-氧代丙腈經過酶催化不對稱還原生成手性醇(S)-3-環戊基-3-羥基丙腈;(S)-3-環戊基-3-羥基丙腈再通過Mitsunobu反應和4-溴吡唑偶聯得到魯索利替尼中間體(3R)-3-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-環戊烷丙氰;該合成方法具有路線簡短、成本低、條件溫和、立體選擇性好、適合工業化大生產的優點。

主要參考資料

[1] CN201410708821.0一種魯索利替尼中間體的合成方法

[2] CN201680039261.1二環內酰胺和其應用方法

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