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鐵屎米酮生物堿是由色氨酸衍生而來的一類生物堿。鐵屎米酮生物堿是廣泛分布于植物、微生物以及海洋生物中的一類天然產物。從分子結構上看，其由 A、B、C 和 D四環構成了一個高度共軛的大平面 N-雜環體系，是 β-咔啉類生物堿的一個子類。其中 A環和 B 環構成吲哚環，C 環為吡啶環，D 環為具有 α, β-不飽和酮結構的內酰胺環。
迄今為止，人們已經從植物、微生物以及海洋生物中發現了大量結構復雜、新穎、生物學活性突出的鐵屎米酮類生物堿。而作為鐵屎米酮類生物堿中分子結構最簡單的鐵屎米酮，其最早是由 Haynes 于 1952 年從澳大利亞南部的柑橘亞科植物黑柚木（Pentaceras australis）中分離得到。后來人們又陸續從苦木科、蕓香科植物以及真菌中分離得到了大量生物學活性突出的鐵屎米酮類生物堿。
目前研究表明，鐵屎米酮類生物堿在抗人類免疫缺陷病毒（HIV）、抗腫瘤、抗寄生蟲、抗細菌、抗真菌、抗炎、抗增殖、癌癥預防和治療勃起功能障礙等方面都具有重大的潛在應用價值。
鐵屎米酮類生物堿具有廣泛的生物活性，以下將從抗腫瘤活性、抗增殖活性、抗細菌活性、抗真菌活性、抗寄生蟲活性、抗炎活性、抗病毒活性以及其他面的應用等八個方面對其進行綜述。
1.鐵屎米酮類生物堿的抗腫瘤活性
鐵屎米酮 1、5-甲氧基鐵屎米酮 2、鐵屎米6-酮氮氧化物 12、4,5-二氫鐵屎米酮 26、10-甲氧基鐵屎米酮 101、10-芐氧基鐵屎米酮 200、4-氨基鐵屎米酮 198 和 4,5-苯并鐵屎米酮 106 對膠質母細胞瘤干細胞GSC 和神經干細胞 NSC 的抑制存活率。實驗結果表明，106 有增殖活性，12、26、
101和 198 無活性，1、2 和 200 有一定的抗增殖活性。其中，200 可選擇性抑制膠質母細胞瘤干細胞 GSC，細胞存活率低于 20%；1 和 2 對膠質母細胞瘤干細胞 GSC 和神經干細胞 NSC 均有抑制作用，細胞存活率總體低于 40%；106 的增殖活性可達到 130%。簡單的構效關系表明，4 位和 5 位的取代會降低其活性。
2.鐵屎米酮類生物堿的抗增殖活性
鐵屎米酮的抗腫瘤作用中抑制腫瘤細胞增殖的作用遠大于細胞毒活性。研表明，鐵屎米酮可減少 DNA 的復制，并在 G2/M 抑制細胞的有絲分裂從而造成細胞的大量積聚，而且研究發現鐵屎米酮對正常細胞的毒性非常低。這表明鐵屎米酮在成為抗腫瘤臨床侯選藥方面有著巨大的潛力。
3.鐵屎米酮類生物堿的抗細菌活性
鐵屎米酮 1 的體外抗細菌活性，其對變形鏈球菌、 放 線 菌 和 嗜 血 放 線 伴 生 桿 菌 的最低抑制濃度 MIC 值分別為 62.5 μg/m L、31.25 μg/m L 和 15.6 μg/m L。4-甲氧基-5-羥基鐵屎米酮 202 和 4,5-二甲氧基鐵屎米酮 14 對金黃色葡萄球菌和肺炎鏈球菌的抗菌活性。其中，4-甲氧基-5-羥基鐵屎米酮202 對金黃色葡萄球菌和肺炎鏈球菌的 MIC 值分別為 8 μg/m L 和 1 μg/m L，具備成為藥物先導的潛力。新型 DNA 促旋酶抑制劑鐵屎米酮 1，其通過對細菌 DNA 促旋酶 II 型拓撲異構酶和 IV 型拓撲異構酶的分子對接實驗，證實鐵屎米酮 1 可成為其抑制劑。但是驗證實驗中，鐵屎米-6-酮 1 并未對大腸桿菌E. coli 表現出預測的活性，推斷可能是由于藥物的穩定性或者是大腸桿菌中的酶使代謝失活所致。
4.鐵屎米酮類生物堿的抗真菌活性
對鐵屎米酮 1 和 5-甲氧基鐵屎米酮 2 的抗真菌活性進行了考察，報道鐵屎米酮 1 對 A. fumigatus, A. niger, A. terreus, C. albicans, C. tropicalis, C. glabrata, C. neoformans, G. candidum, S. cerevisiae, T. beigelii, T. cutaneum 和 T. mentagrophytes 均有較好的活性，其 MIC 值在 5.3-46 µM，而 5-甲氧基鐵屎米酮 2 僅對 T. mentagrophytes 有較好的活性，MIC 值為 12.3 µM。
5.鐵屎米酮類生物堿的抗寄生蟲活性
鐵屎米酮類生物堿的抗寄生蟲利什曼原蟲的生物活性。實驗結果表明對感染小鼠以每天 10 mg/Kg 的給藥量口服兩周或者病灶內給藥 4 天即可達到治療效果。其通過腹腔給藥途徑的致死中量 LD50值為 400 mg/Kg。鐵屎米酮 1 和 9-羥基鐵屎米酮 4 的抗瘧原蟲活性。實驗結果表明，鐵屎米酮類生物堿具有一定的抗瘧原蟲活性，但是活性較弱，其對 W2 P. falciparum 惡性瘧原蟲的IC50值分別為 2.238 mg/m L 和 2.336 mg/m L。
6.鐵屎米酮類生物堿的抗炎活性
研究發現 9-羥基鐵屎米酮 4、9-甲氧基鐵屎米酮 7 和 9,10-二甲氧基鐵屎米酮 3 均有較好的的抗炎活性，而 5-甲氧基-4-羥基鐵屎米酮 13 和 9-β-葡萄糖苷鐵屎米酮 16 活性較差。
7.鐵屎米酮類生物堿的抗病毒活性
1-甲氧基鐵屎米酮的體外抗人類免疫缺陷病毒（HIV）活性，發現其能夠明顯抑制被 HIV 感染的 H9 細胞，且其 EC50值為 0.26 µg/m L。鐵屎米酮類生物堿對煙草花葉病毒（TMV）的活性，其以寧南霉素為陽性對照，對 5-甲氧基鐵屎米酮 2、5-甲氧基-4-羥基鐵屎米酮 13和 4,5-二甲氧基鐵屎米酮 14 的抗 TMV 活性進行了考察評價。其中，4,5-二甲氧基鐵屎米酮 14 的活性較為突出，其 EC50值為 53.0 µg/m L。
8.鐵屎米酮類生物堿的其他活性
9-羥基鐵屎米酮 4 可以治療勃起功能障礙，表明其可以通過高效釋放細胞內的鈣離子來阻斷細胞表面和內部的鈣離子通道，從而減弱氧腎上腺素（PE）誘導的收縮，拮抗預先收縮的平滑肌張力，從而達到誘導陰莖勃起和射精延遲的效果。10-甲氧基鐵屎米酮 101 可以使脂多糖刺激的巨噬細胞顯著減少促炎細胞因子的水平和一氧化氮的產生，且會使誘導型一氧化氮合成酶、環氧合酶-2、腫瘤壞死因子(TNF)-α、白細胞介素 IL-1β 和 IL-6 在 m RNA 水平上顯著減少。鐵屎米酮類生物堿 5 在生物熒光染色劑方面的應用，報道顯示鐵屎米酮類生物堿由于其較好的光物理性質在熒光染料及染色劑方面存在著巨大的應用潛力。
以 L-色胺 78 為原料，與苯甲酰氯反應得到酰胺 79，經四氫鋁鋰還原得到 N-芐基保護的 L-色胺 80，引導了隨后進行的有機酸催化的 D 環關環反應的區域選擇性，經鈀碳催化的轉移氫化反應后脫掉芐基保護基得合物 82，最后在活性二氧化錳的氧化下脫氫得到鐵屎米酮1，收率 46.74%。
[1] 鐵屎米酮衍生物的合成及其體外抗細菌活性初步研究
[2] 鐵屎米酮對心肌缺血再灌注對大鼠心肌酶、心肌細胞凋亡和血液黏度的影響
[3] 鐵屎米酮類生物堿分子化學位移的理論研究