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羧芐西林鈉是廣譜青霉素類抗生素，對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對本品敏感。主要適用于系統性銅綠假單胞菌感染，如敗血癥、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等，也可用于其他敏感腸桿菌科細菌引起的系統性感染。該藥物是目前臨床常用的抗生素。
羧芐西林鈉是廣譜的青霉素類抗生素，其作用機理是通過抑制細菌細胞壁合成從而發揮殺菌作用。不僅對沙門菌屈、拘櫞酸菌屈、腸打菌屈、變形打菌屈、大腸埃希菌和志賀菌屈等腸打菌科細菌，以及銅綠假丫泡菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屈等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用，而且對腫炎鏈球菌、溶血性鏈球菌以及不產青霉素酶的葡萄球菌也具有抗菌活性，對許多厭氧菌如脆弱擬桿菌、梭狀芽抱打菌等也有作用。羧芐西林鈉主要對系統性銅綠假單胞菌感染具有適刖性，如腹腔、敗血癥、盆腔感染、呼吸道感染、尿路感染以及皮膚、軟組織感染等，對其它敏感腸肝科菌科細菌引起的系統性感染也可適用。在一項臨床用藥對比研究中，醫院在待手術圍手術期使用不同抗生素，以患者術中情況，術后傷口感染率，住院吋復發率等為觀察指標。
肌注給藥1g，1h血藥濃度達到高峰值35μg/ml。本品難以透過血腦屏障，但在腦膜有炎癥時卻可通過。蛋白結合率約50%，半衰期為1～1.5h，正常體重新生兒的藥物半衰期為3h。絕大部分藥物原型從腎排出，肌注給藥12h內約排出給藥量的82%，約2%的藥物以代謝物形式經尿排出，少量從膽汁排出。
主要用于治療全身性綠膿桿菌感染，如綠膿桿菌引起的敗血癥、肺部感染、尿路感染等；治療小兒綠膿桿菌腦膜炎、乳突炎及腹腔和女性生殖器感染均有滿意的效果。
1．本品含鈉量較高，故限制鈉鹽攝入的患者應慎用本品。
2．使用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。
3．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有青霉素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。
4．腎功能不全患者應用本品可導致出血，應注意隨訪凝血時間、凝血酶原時間，發生出血時應及時停藥并予適當治療。
5．由于濃度較高的羧芐西林鈉溶液可形成多聚體(為致敏區)，因此注射液皆須新鮮配制。
羧芐西林鈉制備具體的操作步驟為：
一、在500ml三頸瓶中加入乙酸乙酯150ml，6-氨基青霉烷酸20g，攪拌，加入N，N’-雙三甲基硅脲40g，加熱回流30min，冷卻至室溫，攪拌下加入異亞丙基苯丙二酸酯24g，攪拌2.5～3小時，直至反應完成(用HPLC檢查反應的終點)；
二、向反應混合物中加入100ml水，邊攪拌邊用30％的氫氧化鈉溶液調節pH到6.5～7.5。
三、靜置，進行相分離后，去除有機相，取水相于燒杯中，攪拌條件下加入乙酸乙酯150ml，用10％HCl調節pH至1.0～1.5，再次靜置，進行相分離后，取有機相。
四、在有機相中加入25％的異辛酸鈉乙酸乙酯溶液60ml，產生沉淀后繼續攪拌1h，過濾，將沉淀物真空干燥得羧芐西林鈉。
[1] 羧芐西林鈉合成生產工藝的改進研究
[2] 實用處方及非處方藥物大全
[3] 注射用羧芐西林鈉
[4] CN200710173650.6羧芐西林鈉的合成方法