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歐前胡素和異歐前胡素屬于6，7-呋喃香豆素類，廣泛分布于植物界，尤其傘形科常用中藥如白芷、獨(dú)活、前胡、羌活、北沙參等含量豐富，而且是其主要藥理效應(yīng)成分。香豆素類化合物具有較高的應(yīng)用價(jià)值和較多的生物學(xué)活性，到目前為止國(guó)內(nèi)外的專家學(xué)者一直重視它的開(kāi)發(fā)和利用。
采用熱板法、醋酸扭體法等研究白芷中歐前胡素、異歐前胡素、水合氧化前胡素、白當(dāng)歸素等4種主要線型呋喃香豆素的成分的鎮(zhèn)痛活性，發(fā)現(xiàn)這4種香豆素均能顯著減少醋酸所致的小鼠的扭體次數(shù)，歐前胡素及異歐前胡素還能明顯延遲小鼠扭體的出現(xiàn)；而且歐前胡素及異歐前胡素均具有顯著的鎮(zhèn)痛作用，能明顯抑制熱板法所致的小鼠疼痛，歐前胡素的作用明顯強(qiáng)于異歐前胡素。
歐前胡素是環(huán)氧酶和脂氧酶的雙重抑制劑，因而可開(kāi)發(fā)成為一種新型抗炎劑。歐前胡素能夠抑制大鼠腹膜巨噬細(xì)胞中前列腺素的產(chǎn)生，同時(shí)還能抑制環(huán)氧酶-2和前列腺素Ｅ合成酶的產(chǎn)生。它具有抗菌作用，對(duì)多種細(xì)菌，如大腸桿菌、宋氏痢疾桿菌、弗氏痢疾桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌、霍亂桿菌、革蘭陽(yáng)性菌、人型結(jié)核桿菌、金黃色葡萄球菌等均有不同程度抑制作用。
此外，歐前胡素具有顯著的抗病毒活性。研究發(fā)現(xiàn)歐前胡素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有較強(qiáng)的抑制活性。此外，歐前胡素還能夠抑制水泡性口腔炎病毒假型或糖蛋白gpl60包膜的人類免疫缺陷病毒I型對(duì)T細(xì)胞和Hela細(xì)胞的感染。
從杭白芷的抗腫瘤的活性部位中分出了歐前胡素、異歐前胡素、白當(dāng)歸素、新白當(dāng)歸腦、氧化前胡素等6個(gè)香豆素成分，其中歐前胡素及異歐前胡素作用最強(qiáng)，新白當(dāng)歸腦、白當(dāng)歸素?zé)o明顯作用。研究發(fā)現(xiàn)歐前胡素具有抑制細(xì)胞黏附因子表達(dá)的作用，這可能是歐前胡素抑制腫瘤細(xì)胞增殖的機(jī)制之一。歐前胡素能夠抑制小鼠上皮癌細(xì)胞和前胃癌細(xì)胞中由細(xì)胞色素P450酶調(diào)節(jié)的代謝，進(jìn)而抑制癌細(xì)胞DNA的合成。
在體外對(duì)人乳腺癌細(xì)胞也有同樣的作用。異歐前胡素對(duì)人乳腺癌細(xì)胞株MCF-7和MDA-MB-231的增殖具有不同程度的抑制作用。體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)異歐前胡素對(duì)人肺癌細(xì)胞株A549、人卵巢癌細(xì)胞、人皮膚癌細(xì)胞株、人中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤細(xì)胞株及人結(jié)腸癌細(xì)胞株細(xì)胞均具有不同程度的抑制作用。
采用大鼠離體主動(dòng)脈環(huán)模型研究發(fā)現(xiàn)歐前胡素、異歐前胡素具有舒張血管活性的作用。
有實(shí)驗(yàn)研究異歐前胡素對(duì)四氯化碳（CCl4）誘導(dǎo)的小鼠急性肝損傷的保護(hù)作用。采用60只昆明種小鼠隨機(jī)分為正常對(duì)照（生理鹽水）組、模型（生理鹽水）組、水飛薊賓(陽(yáng)性對(duì)照，16mg·kg-1)組和異歐前胡素低、中、高劑量(8，16，32mg·kg-1)組，連續(xù)灌胃給藥7d，每天1次。末次給藥1h后，除正常對(duì)照組外其余各組小鼠腹腔注射0.1%CCl4花生油溶液誘發(fā)小鼠急性肝損傷。
16h后摘眼球取血并處死小鼠，測(cè)定肝臟指數(shù)，檢測(cè)血清中丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）及肝組織中丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）及谷胱甘肽（GSH）水平；檢測(cè)肝臟線粒體中MDA水平、ATP酶活性及線粒體膜電位。
結(jié)果顯示CCl4誘導(dǎo)小鼠肝臟指數(shù)及血清ALT和AST水平顯著升高，肝細(xì)胞腫脹、變性、壞死，出現(xiàn)明顯炎性損傷；使肝組織及肝線粒體中MDA水平顯著升高，SOD與GSH水平顯著降低；同時(shí)導(dǎo)致肝線粒體中ATP酶活性顯著降低，線粒體膜電位下降。而水飛薊賓及異歐前胡素均可顯著逆轉(zhuǎn)CCl4引發(fā)的這些效應(yīng)。結(jié)論：異歐前胡素對(duì)CCl4誘導(dǎo)的小鼠急性肝損傷具有保護(hù)作用，其機(jī)制可能與清除氧化應(yīng)激產(chǎn)物MDA，增加細(xì)胞內(nèi)抗氧化酶SOD與GSH活性及改善線粒體功能有關(guān)。
采用大鼠在體單向灌流法，研究歐前胡素和異歐前胡素在小腸不同部位、不同濃度及不同pH條件下的吸收情況，結(jié)果發(fā)現(xiàn)歐前胡素和異歐前胡素大鼠體內(nèi)的最佳吸收部位都是結(jié)腸；1-100μg/ml范圍內(nèi)，隨著濃度增大，它們的吸收速率數(shù)和有效滲透系數(shù)總體上逐漸減小，藥物的吸收百分率相應(yīng)降低；在酸性條件下，吸收受到pH的影響。
應(yīng)用人源結(jié)腸腺癌細(xì)胞系細(xì)胞單層模型測(cè)試花椒毒素、歐前胡素、異歐前胡素、8-甲氧基異歐前胡素和異茴芹素6個(gè)香豆素類化合物從絨毛面（BL端）到基底面（BL端）、BL端到AP端2個(gè)方向的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，結(jié)果認(rèn)為6個(gè)香豆素皆屬于吸收良好的化合物，且主要通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散機(jī)制吸收轉(zhuǎn)運(yùn)。
采用大鼠灌胃給藥與靜脈注射給藥后不同時(shí)間剪尾取血，測(cè)定大鼠血漿中歐前胡素和異歐前胡素的藥物濃度，發(fā)現(xiàn)歐前胡素和異歐前胡素灌胃給藥在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)過(guò)程均符合一室開(kāi)放模型一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，靜脈注射給藥在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)過(guò)程均符合二室開(kāi)放模型一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除；大鼠對(duì)灌胃給藥的歐前胡素和異歐前胡素的絕對(duì)生物利用度分別為7.2％和8.65％；二者的消除規(guī)律和血漿蛋者白結(jié)合率與給藥途徑無(wú)關(guān)，其大鼠血漿蛋白結(jié)合率均很高，都在９96％以上。
采用大鼠鼻腔給藥途徑，探討了白芷主要有效成分歐前胡素和異歐前胡素的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)及在腦組織中的含量，研究表明歐前胡素與異歐前胡素體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)過(guò)程均符臺(tái)一室模型。白芷鼻黏膜給藥達(dá)峰時(shí)間快，進(jìn)入腦組織時(shí)間快，且腦組織中歐前胡素和異歐前胡素含量較高，為白芷鼻腔給藥治療偏頭痛提供了科學(xué)依據(jù)。
一種從羌活中提取異歐前胡素的方法，包括以下步驟：
1)將藥材羌活洗凈、晾干，經(jīng)高速粉碎機(jī)粉碎后，過(guò)10目篩，得到羌活粉末。
2)將羌活粉末投入超臨界CO2流體萃取裝置的萃取釜中，添加無(wú)水乙醇作為夾帶劑，在萃取溫度為35℃、萃取壓力為25MPa、CO2流量為20L/h的條件下萃取60min，得到萃取物。其中：夾帶劑與羌活粉末的體積質(zhì)量比(L/Kg)為1∶5。
3)利用減壓升溫法，在超臨界CO2流體萃取裝置的分離釜中以分離壓為8.5MPa、分離溫度為55℃的條件對(duì)萃取物進(jìn)行分離，得到萃取液；同時(shí)超臨界CO2流體變?yōu)闅怏w回收。
4)萃取液置于60℃水浴中，待其澄清后，于室溫下靜置2d自然結(jié)晶；然后經(jīng)藥液不銹鋼過(guò)濾器(1DS2-B-F型，杭州富陽(yáng)坤源過(guò)濾設(shè)備有限公司) 過(guò)濾，得到結(jié)晶物和濾液。
5)結(jié)晶物放入真空干燥箱中，在真空度0.5MPa，溫度40℃條件下經(jīng)減壓干燥后，即得羌活異歐前胡素提取物。
[1] 歐前胡素與異歐前胡素的藥理學(xué)研究進(jìn)展
[2] 異歐前胡素對(duì)四氯化碳致小鼠急性肝損傷的保護(hù)作用
[3] CN201110374646.2一種從羌活中提取異歐前胡素的方法