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淫羊藿，又名仙靈脾，為小檗科草本植物淫羊藿、朝鮮淫羊藿、柔毛淫羊藿、箭葉淫羊藿的干燥葉。淫羊藿的化學成分包括黃酮、木脂素、苯酚苷、生物堿、多糖、揮發油、微量元素、有色原酮、菲、蒽醌、鞣質、倍半萜、甾醇等，其中，黃酮類成分如淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C 為其主要活性成分。現代藥理學研究表明，淫羊藿苷具有免疫調節、抗炎、抗衰老、抗腫瘤等活性，對神經、免疫、內分泌、心血管、骨骼等相關疾病具有一定的改善作用。
淫羊藿苷作為補腎助陽要藥淫羊藿的有效活性成分之一，能夠促進生殖系統的功能。淫羊藿苷可抑制硫酸亞鐵/過氧化氫誘導的人類精子氧化應激性損傷，激活ERK1 /2 信號通路，促進睪丸的營養細胞塞爾托利氏增殖，增強雄性生殖功能；可調節下丘腦-垂體-性腺軸，上調下丘腦中多巴胺和5-羥色胺的表達，激活PI3K/AKT /eNOS /NO 信號通路，提高NO、血清睪酮的濃度，縮短捕獲潛伏期和射精潛伏期，提高捕獲和射精率以及睪丸和前列腺指數，改善雄性小鼠的性功能；可激活NO-環磷酸鳥苷信號通路，抑制5型磷酸二酯酶的表達，改善勃起功能障礙。
淫羊藿苷還可上調細胞色素P450 17 和19 水平，促進芳香化酶的表達，誘導卵巢顆粒細胞的增殖，增加雌激素和孕酮的產生；可增加卵巢、子宮和垂體腺的重量，促進雌性大鼠的青春期發育，延長青春期大鼠發情期的持續。此外，淫羊藿苷可降低卵泡刺激素和黃體生成素水平，提高雌二醇水平，上調卵巢抗穆勒氏管激素表達，提高卵巢組織中Bcl-2 /Bax 比值，改善衰老小鼠的卵巢卵泡發育，抑制卵泡閉鎖，提高其生育能力。
淫羊藿苷對多種神經系統疾病如腦缺血、阿爾茨海默病、帕金森病、多發性硬化癥和抑郁癥等有很好的改善作用。
淫羊藿苷可增加超氧化物歧化酶( superoxide dismutase，SOD) 水平，降低淀粉樣前體蛋白、β-分泌酶的表達，減少Aβ 的產生、積累，減弱由Aβ 介導的軸突和樹突的萎縮，改善阿爾茨海默病模型大鼠的空間學習記憶能力。淫羊藿苷還可抑制Aβ 誘導的tau 蛋白絲氨酸396、404 和蘇氨酸205 位點的過度磷酸化，從而發揮保護神經細胞的作用。
淫羊藿苷可激活磷脂酰肌醇3-激酶( phosphoinositide 3-kinase，PI3K) /蛋白激酶B( protein kinase B，Akt) 和MAPK/ERK 信號通路，逆轉紋狀體中B 淋巴細胞瘤-2 基因(B-cell lymphoma-2，Bcl-2) 、Bcl-2 相關X 蛋白( Bcl-2 associated X protein，Bax) 和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3 ( cystein-asparate protease-3，Caspase-3) 表達的變化，抑制紋狀體多巴胺含量的持續降低和酪氨酸羥化酶免疫反應神經元的丟失。淫羊藿苷還可抑制6-羥基多巴胺/脂多糖誘導大鼠的腦多巴胺神經元炎癥性損傷和行為改變。
淫羊藿苷可抑制NF-κB 抑制蛋白α 降解和NF-κB 活化，上調過氧化物酶體增殖劑激活受體( peroxisome proliferators-activated receptors，PPARs) α、γ 蛋白水平，緩解神經炎癥。淫羊藿苷還可降低乳酸脫氫酶、丙二醛水平，減弱SOD 活性，增強抗氧化能力，抑制細胞內鈣濃度升高，減弱缺血/再灌注的神經元損傷。另外，淫羊藿苷可抑制缺血區髓鞘相關生長抑制因子、髓鞘相關糖蛋白和少突膠質細胞髓鞘糖蛋白的激活，促進軸突發芽和再生，改善神經功能。
淫羊藿苷可促進成骨細胞的形成和活化，同時抑制破骨細胞的形成和功能來緩解骨質疏松。淫羊藿苷可激活ERα-Wnt /β-catenin 及Notch 信號通路，上調成骨細胞關鍵基因runt 相關轉錄因子2 的表達，發揮成骨作用；可激活絲裂原活化蛋白激酶( mitogen-activated protein kinase，MAPK) 信號通路，增加I 型膠原、骨鈣蛋白和骨質素的基因表達，增強體內外骨髓間充質干細胞( bone mesenchymal stem cells，BMSCs) 的自我更新能力，誘導BMSCs 向成骨細胞分化，進而增強成骨分化。此外，淫羊藿苷可促進雌激素合成，且具有雌激素樣作用，可激活細胞外信號調節激酶( extracellular signal-regulated kinase，ERK) 、c-Jun N端激酶( c-jun n-terminal kinase，JNK)，促進成骨細胞的增殖，激活BMP-2 /Smad4，增加成骨細胞活力。
淫羊藿苷可通過抑制MAPKs 和核轉錄因子( nuclear factor kappa-B，NF-κB) 的活性，下調缺氧誘導因子-1α、前列腺素E2 以及破骨細胞分化因子-核轉錄因子受體活化因子配體( receptor activator of NF-κB ligand，RANKL) 的合成，抑制造血細胞分化為破骨細胞。淫羊藿苷及其衍生物可抑制促破骨細胞生成的RANKL表達，促進有成骨作用的堿性磷酸酶、骨鈣素、I 型膠原、骨保護素表達，抑制破骨細胞分化。此外，淫羊藿苷可減少超氧陰離子的生成及肌動蛋白環的大小和數量，降低細胞內鈣濃度，抑制破骨細胞活性，從而抑制骨吸收。
心血管疾病是現代社會引起人類死亡的主要原因之一，淫羊藿苷可通過保護心肌細胞，促進心肌細胞生成，改善內皮功能障礙，發揮心血管系統保護作用。
淫羊藿苷可通過抑制JNK 和p38 途徑的激活，阻斷血管緊張素II 誘導的心肌細胞肥大和凋亡；激活ERK，清除活性氧，抑制心肌細胞的氧化應激。淫羊藿苷還可激活PI3K/Akt/內皮型一氧化氮合酶( endothelial nitric oxide synthase，eNOS) 信號途徑，降低肌酸激酶、缺血修飾白蛋白和乳酸脫氫酶水平，減少凋亡細胞、心肌梗死面積，改善大鼠心肌缺血再灌注損傷；下調基質金屬蛋白酶2和9活性，改善心肌細胞凋亡，減輕左心室功能障礙和心臟重塑。
淫羊藿苷可激活p38MAPK 通路，增加過氧化物酶體增殖物激活受體γ共激活因子-1α、PPARα 和核呼吸因子1 的表達，促進胚胎干細胞向心肌細胞分化，上調分化后心肌細胞中特異性肌球蛋白輕鏈-1v、心房利鈉肽、心肌肌鈣蛋白I、肌集鈣蛋白和鈉鈣交換劑的表達，維持心肌細胞搏動的正常功能結構。另外，淫羊藿苷還可激活ERK 依賴性信號通路，刺激小鼠脂肪來源的干細胞分化為心肌細胞。
淫羊藿苷可抑制caspase-3 的活化，上調eNOS 水平，促進一氧化氮( nitric oxide，NO) 產生，減輕內皮細胞的氧化應激損傷。淫羊藿苷可降低活性氧水平，激活PI3K/Akt /eNOS 信號通路，延緩同型半胱氨酸誘導的內皮細胞衰老。淫羊藿苷可降低細胞間黏附分子-1、血管細胞黏附分子-1 和E-選擇蛋白的表達，抑制單核細胞和內皮細胞的黏附，改善動脈粥樣硬化病變。
淫羊藿苷可改善風濕性關節炎、支氣管哮喘、多發性硬化和系統性紅斑狼瘡等自身免疫性疾病的病情，與其調節淋巴細胞功能有關。淫羊藿苷可抑制輔助性T 細胞( helper T cell，Th) 1、17 的分化，改善小鼠自身免疫性腦脊髓炎。淫羊藿苷可抑制T 細胞中STAT3 的活化，下調Th17 細胞比例，抑制白細胞介素-17 的產生，改善類風濕性關節炎癥狀；可調節哮喘大鼠肺組織中Th1 /Th2 細胞比例、哮喘小鼠Th17 /調節性T細胞平衡，改善哮喘；可提高淋巴因子激活的殺傷細胞以及自然殺傷細胞活性，提高人體免疫力。
此外，淫羊藿苷還具有抗炎，抗癌，抗衰老等作用。淫羊藿苷的多種藥理作用以及較低毒副作用奠定了其廣泛應用的基礎。查閱國家相關網站資料，具有緩解體力疲勞的保健品配方中涉及原料淫羊藿的配方有183個，表明淫羊藿具有很大的開發利用潛力，故作為淫羊藿苷為主要載體的淫羊藿提取物必將大有作為。
[1] 李聰聰,趙鵬,秦燕勤,朱麗華,劉帥,李建生.淫羊藿苷的藥理活性研究進展[J].中醫學報,2020,35(04):781-786.
[2] 張豪,王佰靈,田苗,林寶虎,趙永恒.淫羊藿苷藥理作用研究進展[J].國際中醫中藥雜志,2018,40(09):893-897.