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50-78-2/阿司匹林的性質與用途

阿司匹林,也稱乙酰水楊酸、乙酰水楊酸(英語:acetylsalicylic acid,簡稱:ASA),是一種水楊酸類藥物,通常用作止痛劑、解熱藥和消炎藥,亦能用于治療某些特定的發炎性疾病,例如川崎氏病、心包炎,以及風濕熱等等。心肌梗死后馬上給藥能降低死亡的風險。本品也能防止血小板在血管破損處凝集,有抗凝作用。高心血管風險患者長期低劑量服用可預防心臟病、中風與血栓。該藥還可有效預防特定幾種癌癥,特別是直腸癌。對于止痛及發熱而言,口服后藥效一般會于30分鐘內發揮。阿司匹林是一種非甾體抗炎藥(NSAID),在抗炎的角色上與其他NSAID類似,但阿司匹林還具有抗血小板凝集(antiplatelet)的效果。

阿司匹林的性質與用途

性質

阿司匹林是一種白色晶體,熔點136 °C(277 °F),在140 °C(284 °F)時分解。

阿司匹林是水楊酸的乙酰衍生物,呈弱酸性,在25 °C(77 °F)下酸度系數為3.5。阿司匹林可以在醋酸銨或堿金屬的醋酸鹽、碳酸鹽、檸檬酸鹽和氫氧化物溶液中迅速分解。阿司匹林在干燥空氣中性質穩定,但在潮濕的環境中會逐漸水解成乙酸和水楊酸。在堿性溶液中,阿司匹林迅速水解,生成只含有水楊酸鹽與乙酸鹽的澄清溶液。

醫療用途

阿司匹林可以治療多種疾病,包括發燒、疼痛、風濕熱,也可治療一些炎癥,如類風濕性關節炎、心包炎和川崎病。低劑量服用還可減少心肌梗死發作的死亡風險,某些情況下也可減少發生中風的風險。部分證據表明阿司匹林可以預防直腸癌,但是其原理尚不明晰。在美國,50歲至70歲的人且心血管疾病風險大于10%的族群可給予低劑量阿司匹林,且不會增加出血風險。

疼痛

對急性疼痛而言,阿司匹林是一種高效的鎮痛藥,但是通常認為其對疼痛的緩解效果不如布洛芬,因為阿司匹林更容易引發胃腸道出血。 一般情況下,阿司匹林對肌肉抽搐、腹脹、胃擴張和急性皮膚刺激引起的疼痛無明顯效果。像其他非甾體抗炎藥一樣,阿司匹林與檸檬酸咖啡因一起使用的止痛效果比單獨使用阿司匹林要好。阿司匹林泡騰片,如白加黑或拜阿司匹林,比藥片起效更快,可以有效治療偏頭痛。可以有效地治療某些形式的神經性疼痛。

頭痛

阿司匹林及其復方制劑都能有效治療某幾種頭痛,但對另外幾種則效果不明。因其他疾病或創傷導致的繼發性頭痛需要及時在醫療機構接受治療。

國際頭痛分類標準(ICHD)把原發性頭痛分為緊張性頭痛、偏頭痛和叢集性頭痛等類別。普遍認為包括阿司匹林在內的非處方止痛藥可以有效治療緊張性頭痛。

阿司匹林,特別是和對乙酰氨基酚、咖啡因組成復方藥物(如阿咖酚散),被認為是治療偏頭痛的首選,在疼痛剛發作時最有效,藥效相當于服用低劑量的舒馬曲坦。

炎癥與發熱

阿司匹林可以不可逆地抑制環氧化酶(COX)來調節前列腺素系統,進而達到疼痛控制及退燒的效果。也可以治療某些急性或慢性的發炎性疾病,如類風濕性關節炎。阿司匹林是一種公認的成人用退燒藥,但許多醫學協會(包含美國家庭醫學會、美國兒科學會,以及美國食品藥品監督管理局)及監管機構強烈反對用它治療兒童發熱,因為兒童在有病毒或細菌感染時使用水楊酸類藥物可能會患上瑞氏綜合征,患病幾率雖小,但致死率很高。鑒于這一風險,美國食品藥品監督管理局(FDA)從1986年開始要求所有含阿司匹林的藥物都需注明兒童和青少年不宜服用。

術后

美國衛生保健研究和質量監督局(AHRQ)在一份指南中建議,完成冠狀動脈再成形術(PCI),例如安裝冠狀動脈支架后,應終身服用阿司匹林。該藥常與ADP受體拮抗劑(如奧格列汀、普拉格雷、替格瑞洛等)聯用以預防血栓,這種療法叫做“雙重抗血栓療法”(DAPT)。美國和歐盟對術后采用療法有不同的方針。美國建議DAPT治療至少持續12個月,而歐盟則建議根據不同情況持續治療1至12個月不等。

預防癌癥

阿司匹林能降低癌癥,特別是大腸癌(CRC)的發生率和死亡率。但效果需要服藥至少10至20年才能見到效果。此外,本品也能為為減少陰道癌、乳癌,以及前列腺癌的風險。

有些醫學家認為,對患癌風險一般的人而言,若把阿司匹林的防癌作用和引起出血的風險相比,利大于弊,但還有些醫學家不太確定是否如此。由于這種不確定性,美國預防服務工作組(USPSTF)在有關這個問題的指南中不建議患癌風險一般的人群服用阿司匹林預防大腸癌。

阿司匹林的其中一個常見的副作用是會引起胃部不適。更嚴重的副作用則包含胃潰瘍、胃出血等等,也可能會使氣喘惡化。其中年長者、酗酒者,以及還有服用其他非甾體抗炎藥或抗凝劑者,出血風險更高,妊娠后期也不建議用藥。有感染的孩童不建議用藥,因為這會增加患瑞氏綜合征的風險。高劑量者可能會引起耳鳴。

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