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50-81-7 / 維生素 C的使用說明和制備方法

背景及概述[1]

維生素 C為一種水溶性維生素,又名維生素C(ascorbic acid)。氧、熱、光、堿可促進其氧化破壞,尤其在有銅、鐵離子存在時破壞嚴重,在體內有以下作用:①在脯氨酸和賴氨酸羥化中起重要作用,是活化脯氨酸羥化酶與賴氨酸羥化酶的重要成分,故可影響膠原蛋白合成,在骨骼形成、創傷愈合及維持齒齦健康方面起作用;②可活化葉酸,還可使膽固醇轉化為膽酸。維生素C的硫酸鹽可將膽固醇變為水溶性硫酸鹽而排出;③本身為強還原劑,可保護其他物質(如維生素A)免受氧化,使氧化了的維生素E恢復其還原型,能保護含巰基酶的巰基,免致失活,故有解毒作用;④可使Fe3+還原為Fe2+因而促進Fe的吸收轉運。缺乏時可有齒齦出血、齒齦炎,嚴重者患壞血病。中國營養學會1988年推薦供給量成人每日60mg。酸味水果,帶色蔬菜為維生素C的良好來源。

維生素 C的使用說明和制備方法

藥性與應用[2]

新鮮水果、蔬菜如橘、橙、柑、番茄、菠菜、棗等均含有本品,尤其刺梨、獼猴桃最為豐富?,F臨床應用均為人工合成品。體內維生素C或脫氫維生素C形成可逆的氧化還原系統,維持正常的細胞呼吸過程,參與氨基酸代謝、神經遞質合成、膠原蛋白和細胞間質的合成,降低毛細血管通透性,加速血液凝固,刺激凝血功能,促進鐵在腸內的吸收,降低血脂,增加抗感染與解毒功能,具有抗組胺和抗氧化作用,阻止致癌物質亞硝酸胺的生成。正常人需要量為50~100mg/d。正常生活中蔬菜、水果均可滿足生理上的需要。如遇特殊情況,如重癥、感染、缺乏新鮮果蔬等應加以補充。臨床用于壞血病的預防與治療; 大劑量治療克山病心源性休克; 治療肝病和砷、汞、鉛、苯中毒的肝臟損害。其他,如對貧血、過敏性皮膚病、口瘡、創口愈合、感冒、癌癥、高脂血癥等均有臨床應用價值。

一般為口服: 50~100mg/次,2~3次/d。亦可靜脈注射或肌內注射: 0.25~0.5g(小兒0.05~0.3g) /次,溶于5%~10%葡萄糖溶液稀釋后靜脈滴注,必要時可酌情增加。對于克山病則應重劑治療: 首劑5~10g,加入25%葡萄糖溶液中緩慢靜脈滴注; 繼后劑量則隨病情而定。對于口瘡: 可將本品0.1g壓碎,撒于潰瘍面上閉口片刻,2次/d,一般3~4次即可治愈。

注意與禁忌[2]

過量服用可引起不良反應: 1~4g/d,可引起腹瀉、皮疹、胃酸增多、胃液反流,有時尚可見泌尿系統結石、尿內草酸鹽與尿酸鹽排出增多、深靜脈血栓形成、血管內溶血或凝血等,有時可使白細胞吞噬能力降低; 用量超過5g/d,可導致溶血,重者可致命。長期用藥突然停藥,可出現壞血病癥狀,應逐漸減量停藥。本品可破壞食物中的維生素B12,與食物中的銅、鋅離子絡合,阻礙其吸收,從而可產生維生素B12或銅、鋅缺乏癥。制劑色澤變黃后不可應用。避光,密閉保存。

藥物相互作用[2]

不宜與堿性藥物,如氨茶堿、碳酸氫鈉、谷氨酸鈉,以及核黃素、三氯叔丁醇、銅及鐵離子的溶液配伍,以免影響療效。與維生素K3配伍可產生氧化還原反應,使二者療效減弱或消失,與肝素或華法林并用,可引起凝血酶原時間縮短。

原料藥制備[3]

步驟1:將10L 70~75%乙醇與40L注射用水加入投料鍋,開啟攪拌,加熱至40?50℃。稱取25Kg維生素C粗品,投入投料鍋中攪拌,再緩慢投入5Kg無水碳酸鈉,攪拌至完全溶解后加入30g EDTA。稱取0.5Kg 767型活性炭粉,脫色15~30分鐘。溶液過濾,抽入貯存罐。粗濾液過濾,壓入潔凈區內結晶鍋。

步驟2:料液壓入結晶鍋,開啟攪拌,水浴加熱至40?50℃。滴加200L無水乙醇,滴加完畢繼續攪拌15~30分鐘。將結晶鍋冷卻至5~15℃,養晶2~3小時。加入5Kg無菌維生素C原料藥,攪拌5~10分鐘。

步驟3:將攪拌均勻的料液過濾得到維生素C和維生素C鈉結晶,結晶用70L無水乙醇浸泡5~10min,抽濾,在烘箱中干燥10小時。冷卻烘箱,結晶經30目過篩裝鋁桶,得維生素C和維生素鈉無菌原料藥。

主要參考資料

[1] 衛生學大辭典

[2] 新全實用藥物手冊

[3] [中國發明,中國發明授權] CN201110447026.7 一種維生素C原料藥的制備方法

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