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特非那定是新型抗組胺藥，有特異的外周H1受體拮抗作用，且沒有抗5- 羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能的作用，適用于季節性過敏性鼻炎(花粉癥)、 常年性過敏鼻炎、急慢性蕁麻疹等的治療；抗組胺藥，用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、過敏性皮膚病等。
一種特非那定的生產方法，具體步驟如下：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氫鉀(70g，0.7mol)和0.1g 碘化鉀在600ml甲苯中，攪拌回流60h，反應液乘熱過濾，濾液冷卻后和過量的氯化氫乙醚溶液作用，過濾收集產生的沉淀，用甲醇-異丙醇(5：12)重結晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氫氧化鉀的甲醇溶液至反應液呈堿性，然后冷至0℃，在攪拌下分批加入硼氫化鉀(5g，0.132mol)，移去冷卻，攪拌1h，在蒸汽浴上減壓濃縮，得到固體剩余物，該固 體用水洗后，以丙酮重結晶2次，得34.4g特非那定。本發明的有益效果是：所述的一種特非那定的生產方法，其制造過程簡單，產量高。
目前市場上特非那定口服制劑主要為片劑。由于常規片劑制備工藝技 術所具有的特點，使得這類口服制劑崩解時間長，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發揮。本發明的特非那定滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質量穩定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，舌下含服可減少廣泛首過代謝，攜帶和服用方便。本發明制劑工藝簡單，生產車間無粉塵，使用輔料種類少，生產過程短，成本低。同時，特非那定滴丸可制成5mg、10mg、15mg不同規格的制劑，便于醫生根據患者病情調整服用劑量。
CN200510061707.4提供一種抗變態反應的藥物特非那定滴丸及其制備工 藝。本發明的特征在于由特非那定與滴丸基質配制而成。
各成分的重量比為：
特非那定∶滴丸基質＝1∶1～1∶10
本發明可通過以下技術方案實現：
取特非那定，粉碎，過篩。特非那定與滴丸基質按重量比1∶1～1∶10 混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。利用本發明的方法制備的滴丸，其主要特點是：
1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。特非那定滴丸是利用固體分散技術，將藥物與滴丸基質熔融后使藥物均勻分散在基質中，通過滴制和驟冷凝固，使藥物以分子狀態或極細的晶體狀態分散于基質中，有利于人體吸收，迅速發揮療效，提高生物利用度，降低副作用。
2.藥物穩定性好。滴丸制劑由藥物與基質加熱熔融后，滴入不相溶的 冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩定性增加，從而保證了藥品質量。
3.增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服。如采用舌下含化給藥， 與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經胃腸道和肝臟直接進入循 環系統，不僅避免了肝腸首過作用，而且達到了起效迅速，提高生物利用 度，降低副作用的目的。
4.特非那定滴丸可制成5mg、10mg、15mg不同規格的制劑，便于醫生根據患者病情調整服用劑量。
5.滴丸劑生產工藝、生產設備簡單，生產周期短，生產效率高，成本低。
6.滴丸劑的主要生產過程中，所用物料均是在液態下進行，減少了粉塵污染，有利于勞動保護和環保，有利于GMP管理。
特異H1受體阻斷劑。在抗組胺有效劑量下，本品及其代謝產物均不易透過血腦屏障，故極少有中樞抑制作用。
口服本品胃腸吸收良好?？诜?0mg，1～2小時開始呈現抗組胺作用，3～4小時達到高峰，可維持12小時以上。吸收后主要分布在肺和肝臟、腎、腎上腺、唾液腺和脾臟濃度較高，腦、血及胃腸道濃度較低，半衰期20.25小時，60%隨糞便排泄，40%隨尿液排出。
用于季節性和非季節性過敏性鼻炎、蕁麻疹及枯草熱的治療。
（1）心血管系統，極少出現嚴重的不良反應：如室性快速心律失常，低血壓，暈厥、心臟QT間期延長乃至心跳停止、死亡。根據國外文獻報導罕見有下列不良反應發生。如：室性心律不齊、尖端扭轉性室速（Torsade de points）、室性心動過速、心室顫動、心跳驟停、低血壓、心房撲動、暈厥、眩暈、QTC間期延長等，以上反應多數由于藥物相互作用引起。
（2）胃腸系統：如胃部不適，惡心、嘔吐、食欲增加、大便習慣改變。（3）其他：如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮膚潮紅、瘙癢、皮疹等。
禁忌與三唑類抗真菌藥（如酮康唑、伊曲康唑等）、與某些大環內酯類抗生素如（克拉霉素、紅霉素、竹桃霉素等）以及嚴重損傷肝臟功能的其他藥物合用。
（1）有心臟病及電解質異常（如低鈣、低鉀、低鎂）及甲狀腺功能低下的病人慎用。
（2）服用某些抗心律失常藥及精神類藥物的病人慎用。（3）司機及機器操作者慎用。
[1] CN201310726827.6 一種特非那定的生產方法
[2] 特非那定顆粒說明書
[3] CN200510061707.4 特非那定滴丸及其制備方法