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5080-50-2 / 乙酰左旋肉堿的制備方法

背景及概述[1]

乙酰左旋肉堿,分子式:C9H18ClNO4。是左旋肉堿的酯化物,它呈白色粉末,易溶于水,不溶于丙酮。乙酰左旋肉堿是存在于體內的一種自然物質,尤其在肌肉、大腦及精子中含量特別豐富,在人體內參與一系列重要的代謝過程,它從細胞中帶走乙酰基并協助能量轉移。 除了具有與左旋肉堿相似的功能以外,乙酰左旋肉堿還具有優化性,有如下功能:神經保護與神經促進功能、增強男性生殖功能、提高免疫功能。

人體內的乙酰左旋肉堿來源于自身合成和食物攝入。人體能夠從左旋肉堿合成一些乙酰左旋肉堿。隨著衰老的伴生,其含量顯著地在減少。肉堿在人體的肝臟和腎臟中產生,并大部分儲存在腦、心臟、肝臟、精液和肌肉中。人體內每天大約合成20毫克肉堿,僅可提供每日所需肉堿的10%左右,其余部分需要從食物中攝取,而一般人每天只能從膳食中攝入50毫克肉堿,尤其禁食、素食、偏食、吃未強化肉堿的配方食品的嬰兒等人群更是肉堿攝入不足。膳食中賴氨酸、維生素及鐵含量低也導致肉堿的缺乏。許多病人如心臟病、高血脂癥、腎病、肝硬化、營養不良、甲狀腺功能低下、肥胖癥以及某些肌肉和神經性疾病等、高運動者、孕婦、老人、兒童其肉堿水平普遍低下,無法更好的促進人體內脂肪轉化成能量,急需補充肉堿。肉堿的補充主要依靠外源性補充,作為一個多功能、安全無副作用的營養補充品,在全世界許多人已開始注重補充肉堿,主要用于減脂、增強耐力、抗疲勞、延緩衰老和增進健康。

乙酰左旋肉堿的制備方法

制備[2]

將96g乙酸加入反應容器中,攪拌下加入左旋肉堿32g溶解,待徹底溶解后,加入乙酸酐61.5g,然后升溫至80℃恒溫反應12小時,反應完畢后,在真空-0.09Mpa,溫度80℃以下蒸餾除去乙酸,降溫至40℃,加入丙酮160g,充分攪拌分散0.5小時,降溫至5℃以下析晶,并在0℃~5℃之間保溫2小時,抽濾分離,用丙酮洗滌固體,于真空-0.09 Mpa,80℃下干燥,即獲得乙酰左旋肉堿成品36g,收率88.9%。

硝酸鹽的制備[2]

乙酰左旋肉堿硝酸鹽不易吸潮,性質穩定,更有利于保存、運輸及固體制劑的制備,制備方法如下:

取乙酰左旋肉堿成品20.5g加入反應容器中,再加入62g乙酸,攪拌溶解,升溫至60℃,加入硝酸14.5g,然后升溫至80℃恒溫反應5小時,反應完畢后,在真空-0.09Mpa,溫度80℃以下蒸餾除去乙酸,降溫至40℃,加入丙酮102g充分攪拌分散,降溫至5℃以下析晶,并在0℃~5℃之間保溫2小時,抽濾分離,用丙酮洗滌固體,于真空-0.09 Mpa,80℃下干燥,即獲得乙酰左旋肉堿硝酸鹽成品24.5g,收率為92.1%。

參考文獻

[1] [中國發明] CN201010568539.9 一種添加乙酰左旋肉堿的功能性水飲料

[2] [中國發明] CN201310682868.X 乙酰左旋肉堿硝酸鹽的制備方法

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