50924-49-7 / 咪唑立賓

咪唑立賓適用于抑制腎移植的排異反應(yīng)，效果與硫唑嘌呤相當(dāng)。一年移植腎的存活率在活體腎為94％，在尸體腎為70％。
咪唑立賓是從Eupenicillium brefediaum M2166培養(yǎng)液中分離出的新型咪唑核苷，為抑制核酸的嘌呤合成途徑的抗代謝物，具有免疫抑制活性，且?guī)缀鯖]有硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝臟毒性。
對小鼠lgM抗體形成能力的抑制率為47.7%。在對各種哺乳動物培養(yǎng)細(xì)胞的體外實(shí)驗(yàn)中，能特異地抑制淋巴細(xì)胞增殖。
在兔以羊紅細(xì)胞進(jìn)行免疫的實(shí)驗(yàn)中，能抑制由于初次應(yīng)答及二次應(yīng)答而生成抗體的過程。在用狗及人外周血淋巴細(xì)胞進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)中能抑制各種致有絲分裂因子引起的胚細(xì)胞樣轉(zhuǎn)變反應(yīng)。在豚鼠巨噬細(xì)胞的游走抑制試驗(yàn)中，能減弱腹腔內(nèi)滲出細(xì)胞的游走。
對小鼠甲狀腺移植、大鼠心臟移植及狗腎臟移植，均能延長移植片的著生。 本品通過拮抗嘌呤合成過程中由肌苷酸到鳥苷酸的途徑而抑制核酸合成，但并不參入高分子核酸（體外）。
使用咪唑立賓的過程當(dāng)中，不良反應(yīng)包括：
血液：白細(xì)胞減少，偶見血小板減少、紅細(xì)胞減少、血細(xì)胞比容降低；
消化系：偶見食欲不振、惡心嘔吐、腹瀉、軟便、腹部膨滿感、消化道出血等；
肝臟：偶見肝功能異常；
偶見發(fā)熱；
偶見脫毛；
其他：偶見有肺炎等感染，口炎、舌炎、舌苔、γ-球蛋白減少、尿酸值上升。226例中48例（21.2%）發(fā)生不良反應(yīng)61起，包括感染、消化系障礙、白細(xì)胞減少、肝功能障礙等。
使用過程中需求注意的事項(xiàng)包括：
禁用于：①對本品有嚴(yán)重過敏史；②白細(xì)胞數(shù)在3×109/L以下的病人；③孕婦（動物實(shí)驗(yàn)有致畸作用）。
慎用于：①骨髓功能被抑制；②合并有細(xì)菌、病毒等感染；③有出血性因素；④腎功能衰竭（應(yīng)減量）的病人。對授乳婦女及小兒的安全性尚未確立。應(yīng)經(jīng)常作血液及肝腎功能檢查。應(yīng)充分注意感染及出血傾向的出現(xiàn)或惡化。小兒及可能生育的病人給藥時必須考慮對性腺的影響。腎移植病人接受免疫抑制劑治療者，腫瘤（特別是皮膚癌、淋巴瘤）發(fā)生率較高。

參考資料：https://www.med126.com/pharm/2011/20110403130004_435218.shtml
https://baike.baidu.com/link?url=fWKlrMYyyvu6mThiViAM1R2v3K3jeyKWChKEZIprYs0ad11iHpmHc6DkjPGygV9s4sqDYJ4hZryys0kYmgEc6FzwAlFjxr11RYq3Z7MfzwAg9wvrhLX-xQrHK3C4pOae