51175-71-4/3-噻吩磺酰氯的應用舉例

背景及概述^[1]

3-噻吩磺酰氯是一種醫藥中間體，可由3-溴噻吩作為原料一步制備得到。有文獻報道其可用于制備一類新型東莨菪素磺酸酯化合物和β-3腎上腺素能受體的調節劑。

應用^[2-4]

應用一、

3-噻吩磺酰氯可用于制備具有下述結構一類新型東莨菪素磺酸酯化合物。東莨菪素具有良好殺螨活性，2012年，全國農藥標準化技術委員會正式將其通用名定為甲氧香螨酯（農標字2012第005號）。苯磺酸苯酯類化合物曾被開發為商品殺螨劑使用。CN201911044773.9基于活性結構拼接思想，設計合成了一系列新型東莨菪素磺酸酯類衍生物，具有一定的殺螨活性。

應用二、

3-噻吩磺酰氯可用于制備具有下述結構1-氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-3-基-氨基丙基-醚衍生物。該類化合物是一種可用于治療或預防與其相關的心力衰竭和障礙的β-3腎上腺素能受體的調節劑。

應用三、

3-噻吩磺酰氯可用于制備具有下述結構的取代聯芳基化合物。通過在具有聯芳基的磺酰胺化合物的末端芳基的特定部位導入特定長度的特定取代基，抑制肺成纖維細胞增殖的作用被顯著增強，因此可作為尤其是間質性肺炎·肺纖維化的治療藥及/或預防藥。

參考文獻

[1]FromU.S.,5962490,05Oct1999

[2][中國發明]CN201880088219.8可用于治療或預防與其相關的心力衰竭和障礙的β-3腎上腺素能受體的調節劑

[3][中國發明]CN201911044773.9一類東莨菪素磺酸酯化合物及其制備與殺螨用途

[4][中國發明]CN201480018212.0取代聯芳基化合物