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地奧司明(Diosmin)，化學名7-{[6-氧-(6-脫氧-α-L-甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基}-5-羥基-2-(3-羥基-4-甲氧基苯)-4H-L-苯駢吡喃-4-酮，溶于二甲基亞砜和強堿性溶液，不溶于水、甲醇或乙醇，在0.1mol/L氫氧化鈉中極微溶解。地奧司明最早是由法國施維雅公司生產，是一種黃酮類的靜脈活性藥物。其主要作用機制為：增加靜脈張力，改善微循環，促進淋巴回流。其已廣泛應用于肝腸疾病的治療以及防治高血壓及動脈硬化的輔助治療，具有不良反應少，毒性低、適合長期使用等優點。
當前，地奧司明主要是以從天然植物中提取的橙皮苷為原料，經半合成而來。
例如：中國專利CN104250276-A公布了一種工業化生產地奧司明。具體步驟如下：將橙皮甙(苷)加入吡啶和二甲亞砜的混合溶劑中，再加入碘化鉀與硫酸進行脫氫反應，得反應中間產物；向反應中間產物中加入含氫氧化鈉的甲醇溶液進行反應；然后加酸調pH值，靜置析晶，得地奧司明。經該方法生產的地奧司明純度一般低于95％，不適用于作為藥物出售，還需進一步分離純化。然而，制備高純度地奧司明的相關技術還未有報道。
CN201810382522.0提出了一種高純度地奧司明制備方法。為達到上述目的，本發明的技術方案是：本發明針對地奧司明粗品采用柱色譜方法進行提純制備，色譜柱中所裝填料為聚合物色譜填料。聚合物色譜填料是指以苯乙烯、甲基丙烯酸酯及苯乙烯和甲基丙烯酸酯共聚物為基質，通過對粒徑大小、形貌、粒徑分布、比表面積、孔徑結構及表面功能基團等的精確控制，粒徑小于100um，孔徑低于的色譜填料。
所述的聚合物色譜填料采用色譜填料PSN 30-300。所述方法具體包含以下幾個步驟：1)配制樣品溶液：取地奧司明粗品，加入到堿性溶劑中并充分攪拌，溶解后過濾獲得地奧司明粗品溶液，備用；2)色譜分離過程：將聚合物色譜填料裝填在色譜柱后，用去離子水沖洗，平衡后將步驟1)獲得的地奧司明粗品溶液用泵注射入色譜柱內上樣，上樣后用去離子水淋洗，然后先后使用第一洗脫液和第二洗脫液進行洗脫，收集各個洗脫液并進行純度檢測，將純度大于99％的地奧司明洗脫液合并，再用酸沉淀地奧司明，過濾后清洗，最后干燥得到高純度的地奧司明產品。
本品為增強靜脈張力性藥物和血管保護劑。 藥理學藥物以下列方式對靜脈血管系統發揮其活性作用：降低靜脈擴張性和靜脈血淤滯。 在微循環系統，使毛細血管壁滲透能力正常化并增強其抵抗性。 臨床藥理學在人體，采用雙盲對照研究方法，驗證和定量顯示藥物對靜脈血流動力學的作用，結果表明其具有下述藥理學特征。
劑量-效應關系采用測量靜脈體積描記法的參數包括：容量、擴張性和排空速率，已經確定其具有統計學意義的劑量-效應之量效關系。服用2片可得到最佳量效比值。 靜脈張力性作用地奧司明能增強靜脈張力：采用水銀張力計測定靜脈閉塞體積描記法，參數的變化顯示了其排空速率降低。 微循環作用在患毛細血管脆性癥的病人，進行雙盲對照研究，用血管張力測量法測量其脆性變化，結果表明：地奧司明改善毛細血管脆性的作用和安慰劑之間的差異有統計學意義。
急性毒性：大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。 長期毒性：對小鼠、大鼠和倉鼠，分別以相當180倍和35倍治療量重復給藥13周和26周，均未見任何毒性和致死作用。大鼠經口給予相當12、24、48倍每日治療量，動物仍顯示出很好的耐受性。大鼠經口給藥60、180、200mg/kg/d，連續給藥13周或26周，無動物死亡，體重、食量無改變，一般狀況無異常，對血液和尿液實驗室參數無影響。
致突變：通過微生物基因突變試驗 (Ames)、體外哺乳動物細胞染色體畸變試驗 (培養人淋巴細胞中期分裂相的觀察)、體外真核生物系基因突變試驗細胞 (采用釀酒酵母D4觀察中國倉鼠V79細胞HPRT位點，Ade2和TRP5位點的突變)、體內clastogelic損傷試驗 (OFI小鼠骨髓微核的出現率)、DNA修復試驗 (Hela細胞DNA的程序外合成)，均未見本品的致突變活性。
生殖毒性：大鼠經口給予相當37倍每日治療量，對動物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，圍產期，子代的發育均無影響。自動射線照相術證實，大鼠口服本品后96小時，藥物可完全消除，靶器官無蓄積。Wistar大鼠單次給予本品10mg/kg，進入胎盤的量很小，每個胎兒內的藥物僅為給藥量的0.003%。藥物在孕鼠體內基本上分布在腸內，腎次之。母體的藥物含量很少，致使新生鼠的藥物含量也很少，僅為給藥量的1%。 致癌性：尚未見研究報道。 遺傳毒性：尚未見研究報道。
在人體試驗中，口服以14 C標記的含有地奧司明制劑后，主要通過糞便排泄，平均有14%隨尿排泄；半衰期是11小時；藥物代謝廣泛，在尿中存在的各種酚酸證實了這一點。
治療與靜脈淋巴功能不全相關的各種癥狀（腿部沉重，疼痛，晨起酸脹不適感）；治療痔急性發作有關的各種癥狀。
服藥劑量：常用劑量為0.5g(1片)，每天二次。當用于痔急性發作時，前四天每次1.5g，每天二次，以后三天，每次1.0g，每天二次。服用方法：本品口服，于午餐和晚餐時服用。
有少數輕微胃腸反應和植物神經紊亂的報告，但未致必須中斷治療。
痔急性發作：用本藥治療不能替代處理其它肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除，應進行肛腸病學檢查并對本治療方案進行重新審查。
[1]CN201810382522.0 一種高純度地奧司明制備方法
[2]地奧司明片說明書