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52212-02-9 / 哌庫溴銨的作用

背景及概述[1]

哌庫溴銨(PipecuroniumBromide)又名必可松,為含有兩個季銨的甾類化合物,屬長效非去極性肌肉松弛類藥物。哌庫溴銨主要使用于全身麻醉過程中肌肉松弛,多用于時間在40分鐘以上的手術麻醉,特別是應用于心血管疾病患者做心血管或非心血管等手術中,由于其具有肌松效果好、作用持續時間長、無心血管方面副作用、藥理作用安全可靠等特點,在臨床應用上正在逐年增長,越來越受到廣大醫學工作者的重視。又本品不良反應小,相對安全,使用方便,且只對病理情況有作用,對正常狀態無影響,值得臨床推廣應用。

作用 [2]

哌庫溴銨是非去極化型神經肌肉阻斷劑。哌庫溴銨通過與遞質乙酰膽堿競爭性結合橫紋肌運動終板區的煙堿樣受體,阻斷運動神經和橫紋肌間的信號傳遞過程。與去極化神經肌肉阻斷劑如琥珀酰膽堿不同,哌庫溴銨不會引起肌顫。哌庫溴銨無激素活性。應用膽堿酯酶抑制劑如新斯的明、吡啶斯的明或騰喜龍,可消除哌庫溴銨的神經肌肉阻斷作用。哌庫溴銨的神經肌肉阻斷作用對橫紋肌具有高度選擇性。哌庫溴銨既無神經節阻斷作用,也無抗迷走神經作用和擬交感神經活性,即使藥物劑量數倍于ED90的劑量(產生90%肌顫抑制作用所需的劑量),也無這些作用。目前為止,尚未觀察到哌庫溴銨的心血管不良反應。通過劑量-反應曲線的研究表明,哌庫溴銨用于平穩麻醉的ED50(產生50%肌顫抑制作用所需的劑量)和ED90分別為0.03和0.05mg/kg。劑量為0.05mg/kg時,足以為大量平均時間40~50分鐘的外科手術提供充分的肌肉松弛作用。

藥代動力學[2]

在氟烷麻醉時,以0.007mg/kg靜脈給藥后,血漿半衰期大約為3.6(±2.5)分鐘。穩態分布容積為300(±78)ml/kg。哌庫溴銨的消除半衰期平均為121(±45)分鐘,血漿清除率大約為2.4(±0.5)ml/min/kg;在采取神經麻醉時,這些數值分別為7.6,353,161和1.8。在體內,哌庫溴銨主要以哌庫溴銨的原型通過腎臟排泄。維持劑量在0.01~0.02mg/kg之間,當按25%的恢復控制肌顫程度重復給予維持劑量,其蓄積作用可以忽略不計或無蓄積作用。

適應癥[3]

適用于全麻時松弛肌肉、氣管插管和人工呼吸時松弛肌肉。適用心臟病患者長時間的手術。

藥物相互作用[2]

?下列藥物可影響非去極化神經肌肉阻斷藥物的作用強度和/或作用時間:

1、加強或延長作用
(1)吸入麻醉藥(氟烷、甲氧氟烷、乙醚、安氟醚、異氟烷、環丙烷)
(2)靜脈麻醉藥(氯胺酮、芬太尼、丙泮尼地、巴比士酸鹽、嘧羥脂)
(3)大劑量局麻藥
(4)其他非去極化肌肉松弛劑,預先給予琥珀酰膽堿
(5)某些抗生素(氨基糖苷類和多肽類抗生素、咪唑類、甲硝唑等)
(6)利尿藥、β-腎上腺素能受體阻滯劑、維生素B1、單胺氧化酶抑制劑、胍類、魚精蛋白、α-腎上腺素能受體阻滯劑、鈣拮抗劑、鎂鹽
(7)大多數抗心律失常藥物,包括奎尼丁和靜脈注射的利多卡因,增強非去極化肌松的阻斷作用
2、作用變化
術前長期使用皮質類固醇激素、新斯的明、氯化騰喜龍、吡啶斯的明、去甲腎上腺素、咪唑硫嘌呤、茶堿,術前給予氯化鉀、氯化鈉、氯化鈣。去極化肌松藥減弱非去極化肌松藥的作用。
3、不確定的反應
應用哌庫溴銨后再給予去極化肌松藥可以引起神經肌肉阻斷作用的增強或減弱(取決于劑量、應用時間和個體敏感性)。
4、其他
不推薦將哌庫溴銨與其他溶液或藥物在同一注射器或輸液袋中混合。

制備[1]

方法1:以5α一雄甾烷一2一烯一l7一酮(化合物2)為原料,在17位經乙酸異丙烯酯酯化,2、3、16、17位問氯過氧苯甲酸環氧化,2、16位N一甲基哌嗪開環加成,17位硼氫化鈉還原酮羰基為羥基,3、17位乙酸和乙酸酐混合試劑雙酯化,溴甲烷成鹽等6步反應合成哌庫溴銨,總收率為24.27

哌庫溴銨的作用

方法2:以5α-表雄酮(化合物21)為原料,經:對甲苯磺酰氯酯化得到5α-表雄酮磺酰酯(化合物22),進一步消除對甲苯磺酸,得到5α-雄甾烷一2一烯一17一酮(化合物2)。再以5α-雄甾烷一2一烯一17一酮(化合物2)為底物,將其中的溴代和開環加成合并為一步,減少一步反應得到化合物(5)。化合物(5)經硼氫化鈉還原、乙酸和乙酸酐的混和物酯化得到化合物(7),合成路線如圖所示:

哌庫溴銨的作用

主要參考資料

[1] 哌庫溴銨合成路線研究

[2] 實用藥物手冊

[3] 哌庫溴銨注射劑說明書

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