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5241-64-5 / BOC-D-色氨酸的制備和應(yīng)用

背景及概述[1]

BOC-D-色氨酸可用作醫(yī)藥合成中間體,如可用于合成他達(dá)拉非(tadalafil),他達(dá)那非由美國(guó)的Lilly制藥公司研發(fā),是依靠PDE-5通過抑制cGMP的分解來提高NO的血管擴(kuò)張作用,使ED病人重新獲得陰莖勃起的能力,主要用于治療男性勃起功能障礙。2003年2月在歐洲上市,2003年12月在美國(guó)上市,是FDA批準(zhǔn)的第三個(gè)用于ED的新藥。

BOC-D-色氨酸的制備和應(yīng)用

制備[1]

BOC-D-色氨酸的制備和應(yīng)用

稱取化合物D-色氨酸(50g,0.245mol)于三口瓶中,機(jī)械攪拌,加入500ml水和三乙胺(74g,0.731mol),(Boc)2O(56g,0.257mol)。在45攝氏度下攪拌反應(yīng)12小時(shí)。反應(yīng)畢,滴加0.1%磷酸溶液,有大量固體產(chǎn)生,將PH值調(diào)到7,然后進(jìn)行后處理。過濾,得到的固體用乙酸乙酯溶解,得到的溶液用水洗1次,無水硫酸鈉干燥,過濾后,將有機(jī)相旋干,制備得到化合物BOC-D-色氨酸,得量70.9g(0.233mol),計(jì)算BOC-D-色氨酸的產(chǎn)率為95.1%。

應(yīng)用[1]

BOC-D-色氨酸可用于制備他達(dá)拉非:

BOC-D-色氨酸的制備和應(yīng)用

將化合物BOC-D-色氨酸(76g,0.25mol)置于三口瓶中,加入750ml二氯甲烷,攪拌,加入化合物3(41.6g,0.3mol),三乙胺(75g,0.741mol),緩慢加入化合物TBTU(96g,0.3mol),室溫反應(yīng)3h,反應(yīng)畢,旋干,加入水?dāng)嚢枞芙猓靡宜嵋阴ポ腿》謱印S袡C(jī)相用水洗1次,飽和食鹽水洗1次,濃縮得到標(biāo)題化合物,得量52.6g(0.135mol),計(jì)算化合物4的產(chǎn)率為54.0%。在三口瓶中加入化合物4(50g,0.128mol)和200ml乙酸乙酯,攪拌,滴加入100ml飽和的氯化氫-乙酸乙酯液,室溫?cái)嚢璺磻?yīng)1.5小時(shí),反應(yīng)畢,將反應(yīng)液旋干得到產(chǎn)物化合物5,得量41.4g(0.127mol),計(jì)算化合物5的產(chǎn)率為99.2%。在三口瓶中加入異丙醇200ml,然后分別加入化合物5(50g,0.153mol)和胡椒醛(27.6g,0.184mol),反應(yīng)加熱至80攝氏度,攪拌反應(yīng)16小時(shí)。反應(yīng)畢,冷卻至室溫,然后加入2000ml的水,攪拌有大量固體產(chǎn)生,過濾,得他達(dá)拉非粗品,粗品用200ml異丙醇/水的混合液(V/V=3∶1)打漿攪拌洗滌,過濾,干燥,得他達(dá)拉非成品,得量44.8g(0.089mol),計(jì)算此步反應(yīng)的產(chǎn)率為58.2%。

參考文獻(xiàn)

[1]CN201410068135.1合成制備化合物的方法

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