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2-硝基咪唑是合成制造親電子性放射增敏劑中硝基咪唑類化合物的基礎(chǔ)原料。以2-硝基咪唑?yàn)樵现苽涞腘-取代衍生物，已作為抗腫瘤放射增敏藥在臨床研究中開始應(yīng)用。2-硝基咪唑是多種腫瘤放射療法增敏劑的重要中間體，如米索硝唑(Misonidazole)、哌莫硝唑(pimonidazole)、依他硝唑(etanidazole)等。
近年來,腫瘤的發(fā)病率和致死率正在逐年攀升,化療藥物是腫瘤治療的重要手段。傳統(tǒng)的抗腫瘤藥物（如:紫杉醇、喜樹堿）具有毒副作用大,溶解性差,易產(chǎn)生多藥耐藥性等缺陷,因此開發(fā)具有選擇性的新型抗腫瘤藥物是研究發(fā)展的重要方向,目前越來越多的研究人員把目光聚集到對(duì)其前藥的開發(fā)上。紫杉醇2’位羥基和喜樹堿20位羥基的碳酸酯前藥的開發(fā)近年來頗受關(guān)注。但是由于這類碳酸酯前藥在人體內(nèi)較差的藥物釋放率,限制了它們的臨床應(yīng)用,所以開發(fā)新型的紫杉醇、喜樹堿類的碳酸酯前藥尤為重要。低氧作為腫瘤的一個(gè)很重要的特征,調(diào)控著腫瘤的生長、基因的表達(dá)等重要的信息。所以以低氧為靶點(diǎn)開發(fā)低氧激活前藥是近年來研究的熱門領(lǐng)域。2-硝基咪唑可以對(duì)腫瘤的低氧環(huán)境做出應(yīng)答,它所含有的硝基可以被低氧組織中高表達(dá)的還原性酶還原,進(jìn)而釋放出活性藥物,所以2-硝基咪唑廣泛的應(yīng)用于低氧激活前藥的開發(fā)。華東師范大學(xué)文帥首先設(shè)計(jì)合成了以對(duì)羥基芐醇為連接體的紫杉醇碳酸酯前藥,但是由于這類前藥過于不穩(wěn)定所以中止了對(duì)它們的研究,隨后設(shè)計(jì)了以2-硝基咪唑?yàn)榘蓄^,在2-硝基咪唑的1位N上進(jìn)行衍生化得到2-硝基咪唑烷醇,通過碳酸酯鍵與傳統(tǒng)的抗腫瘤藥物（紫杉醇、SN-38）相連接而成的四個(gè)低氧激活前藥。在低氧條件下,它們被還原成為2-氨基咪唑中間體,它可以促進(jìn)碳酸酯鍵的水解,從而釋放活性藥物,增加了低氧的選擇性。在化學(xué)還原實(shí)驗(yàn)和硝基還原酶實(shí)驗(yàn)中更進(jìn)一步驗(yàn)證了前藥的釋藥機(jī)制。PBS的穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)、人血漿和小鼠血漿穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)證明了這四種前藥在人血漿和PBS中具有一定的的穩(wěn)定性,硝基還原酶條件下前藥能夠迅速還原釋放出活性藥物,其中化合物13（2C-PTX）在一小時(shí)內(nèi)它釋放了 85%的紫杉醇,說明硝基咪唑的還原能夠促進(jìn)碳酸酯鍵的裂解釋藥。細(xì)胞毒實(shí)驗(yàn)來看,四種前藥都具有一定的低氧選擇性,其中在H460細(xì)胞株上化合物7（3C-SN38）表現(xiàn)出了 2倍的低氧選擇性,在HT29細(xì)胞株上化合物13（2C-PTX）表現(xiàn)出了 3倍的低氧選擇性。華東師范大學(xué)文帥設(shè)計(jì)的這種新型的硝基咪唑類低氧激活前藥具有新的藥物釋放機(jī)制,對(duì)低氧腫瘤細(xì)胞具有一定的選擇性,為以后低氧激活前藥的發(fā)展具有一定的借鑒意義。
CN202010968261.8公開了一種高阻燃彈性無紡布及其制備方法，涉及紡織材料技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明先將活化碳納米管超聲分散于甲醇溶液中，并加入六水合硝酸鈷，制得混合分散液，然后將2,5-二羥基對(duì)苯二甲酸和納米氧化鈷分散于甲醇溶液中，制得氧化鈷混合分散液，將混合分散液與氧化鈷混合分散液混合后，再加入2-硝基咪唑，攪拌混合，過濾，干燥，并置于二氧化碳氛圍中處理，得改性金屬有機(jī)骨架材料，最后將改性金屬有機(jī)骨架材料和氫氧化鎂加入熔融的聚氨酯切片中，擠出紡絲，制得高阻燃彈性無紡布。本發(fā)明制備的高阻燃彈性無紡布具有優(yōu)異的阻燃效果，且力學(xué)性能明顯提高。
CN201610869776.6報(bào)道了一種增效減排醇基燃料，由以下重量份的原料制成：甲醇68~92份，柴油16~34份，六亞甲基四胺0.7~1.9份，2-硝基咪唑0.2~1.4份，N，N-二甲基苯胺0.02~0.14份，2-叔丁基對(duì)苯二酚0.3~1.5份，二環(huán)庚二烯0.1~1.3份，丙二醇0.01~0.07份，脂肪酸酯0.03~0.15份，十六烷值改進(jìn)劑0.1~1.3份。本發(fā)明的增效減排醇基燃料能夠顯著減少顆粒物和有害氣體的排放，同時(shí)尾氣排放沒有黑煙，還具有清凈，抗氧化，助燃，抗腐蝕的作用。
CN201911000629.5公開了一種低氧響應(yīng)聚氨基酸-PEG立構(gòu)載藥膠束及其制備方法，首選通過2-硝基咪唑與二溴新戊二醇在碳酸銫的催化下得到2,2-雙[(2-硝基-1H-咪唑-1-基)甲基]-1,3-丙二醇，然后與對(duì)硝基苯甲酰氯在三乙胺存在下酰鹵化制得2,2-雙[(2-硝基-1H-咪唑-1-基)甲基]丙烷-1,3-二基雙(4-硝基苯基)碳酸酯，再與紫杉醇在N,N-二異丙基乙胺催化下反應(yīng)，接著再加入聚L-氨基酸-PEG或者聚D-氨基酸-PEG，分別得到雙2-硝基咪唑-紫杉醇-聚L氨基酸-PEG，以及雙2-硝基咪唑-紫杉醇-聚D氨基酸-PEG，最后二者在PBS緩沖液中等量混合，高速均質(zhì)，用孔徑為100nm的濾膜擠出，即得。本發(fā)明制備的載藥膠束包封率高且具有低氧響應(yīng)特性，可以有效地蓄積于腫瘤組織中達(dá)到很好的抗腫瘤效果，并減少藥物在其他正常組織中的分布而降低毒副作用。
[1] CN201911000629.5一種低氧響應(yīng)聚氨基酸-PEG立構(gòu)載藥膠束及其制備方法
[2] CN202010968261.8一種高阻燃彈性無紡布及其制備方法
[3] CN201610869776.6增效減排醇基燃料
[4]文帥. 基于2-硝基咪唑的低氧激活前藥[D].華東師范大學(xué),2017.