53885-35-1 / 噻氯匹定與阿司匹林

噻氯匹定

鹽酸噻氯匹定(ticlopidinehydrochlo-ride),化學(xué)名5-(2-氯芐基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶鹽酸鹽,臨床上用于與血栓有關(guān)的心、腦血管疾病,是法國Sanofi公司開發(fā)的血小板聚集抑制劑,1978年首次在法國上市,1991年美國FDA批準(zhǔn)在美國上市,目前已在大多數(shù)國家銷售。我國于1988年批準(zhǔn)進(jìn)口,商品名為“抵克利得”(ticlid)。

酸噻氯匹定，適應(yīng)癥為本品適用于預(yù)防腦血管、心血管及周圍動脈硬化伴發(fā)的血栓栓塞性疾病。其中包括首發(fā)與再發(fā)腦卒中，暫時性腦缺血發(fā)作與單眼視覺缺失、冠心病及間歇性跛行等，亦可用于體外循環(huán)心外科手術(shù)以預(yù)防血小板丟失，慢性腎透析以增加透析器的功能。

適應(yīng)癥分析

血小板凝集是不穩(wěn)定型心絞痛的重要病理基礎(chǔ)之一。不穩(wěn)定心絞痛，特別是勞力惡化性心絞痛，多以冠狀動脈多支病變?yōu)橹鳌６糠謵夯瘎诹π孕慕g痛患者，可在短期內(nèi)發(fā)展成為心肌梗死和（或）血管性死亡。所以積極的抗血小板聚積治療，是防治不穩(wěn)定型心絞痛的必要措施之一。

噻氯匹定與阿司匹林對比

阿司匹林與噻氯匹定都是公認(rèn)有效的抗血小板藥，其中阿司匹林臨床應(yīng)用較多。噻氯匹定250 mg，2次/d，被認(rèn)為是不穩(wěn)定型心絞痛的標(biāo)準(zhǔn)治療手段，且可用于對阿司匹林不能耐受的患者的長期口服治。噻氯匹定能有效的減少不穩(wěn)定心絞痛患者的心絞痛發(fā)生率，且與阿司匹林比較，有顯著性差異（p<0.05）。

噻氯匹定體內(nèi)給藥、體外試驗的結(jié)果表明對二磷酸腺苷（ADP）誘導(dǎo)的血小板聚集有較強(qiáng)的抑制作用；它對膠原、凝血酶、花生四烯酸、腎上腺素及血小板活化因子等誘導(dǎo)的血小板聚集也有抑制作用。口服后在24~48 h 開始呈現(xiàn)抗血小板作用，3~5 d 后作用達(dá)高峰，停藥后作用仍可持續(xù)72 h。與阿司匹林不同，它對ADP誘導(dǎo)的第ⅰ相和第ⅱ相聚集均有抑制作用；而且還有一定的解聚作用；它也可抑制血小板的釋放反應(yīng)；此外，它還可降低全血黏滯度。

相關(guān)文獻(xiàn)證明，鹽酸噻氯匹定由于胃腸道不適和過敏，致使很多病人不能耐受本藥。所以認(rèn)為噻氯匹定是理想的阿司匹林替代藥物。