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54182-58-0/硫糖鋁的作用是什么,適應(yīng)于哪些疾病

性狀

硫糖鋁為白色無定形粉末,無臭,幾乎無味,有引濕性。在稀鹽酸和氫氧化鈉中溶解,幾乎不溶于水、乙醇和氯仿。

藥理【1】

為凝膠狀的磷酸鋁,它能促使活性成分的磷酸鋁強(qiáng)力地附著在胃黏膜表面,形成膜層,發(fā)揮胃黏膜的覆蓋保護(hù)作用,防止胃液刺激胃壁,因而能迅速緩解胃痛。能抑制胃蛋白酶活性,保護(hù)胃黏膜;能適度中和胃酸,使胃液保持在正常pH范圍。本品中的鋁離子有一定的收斂作用和吸附作用,并能刺激前列腺素E的分泌,促進(jìn)潰瘍面的迅速愈合。

作用機(jī)制【2】

硫糖鋁在酸性環(huán)境中解離成八硫酸鹽蔗糖聚合物,可黏附在潰瘍底面與胃黏膜蛋白結(jié)合,形成屏障保護(hù)胃黏膜;能與胃蛋門酶結(jié)合.抑制其蛋白分解活動,作用較持久;具有中和胃酸作用。

藥動學(xué)

硫糖鋁口服后可釋放出鋁離子和硫酸蔗糖復(fù)合離子,少量離子可被胃腸道吸收,自尿中排出。慢性。腎功能不全者的血清和尿鋁濃度明顯高于腎功能正常者。

適應(yīng)證

硫糖鋁用于胃及十二指腸潰瘍,胃炎,胃一食管反流癥及胃酸過多等。

臨床用藥心得【3】

1.硫糖鋁用藥時間是在餐前1小時砭睡前

2.出現(xiàn)便秘時可加服少量鎂乳等輕瀉制

3.胃痛較劇的病人.可加適量抗膽堿藥物,待疼痛減輕后,再單獨(dú)服用本品

4,消化·貴瘍?yōu)槁圆。芏喾N因素的影響,易復(fù)發(fā),在取得療效后,應(yīng)繼續(xù)服拳品數(shù)月,在治療期間亦應(yīng)注意飲食和保暖

5.長期大劑量服用本品,可能會造成體液中的磷的缺乏

6.甲狀腺功能亢進(jìn)或抗維生素營養(yǎng)不良性佝僂病等血磷酸鹽過少的病人,不宜長期服用本品。

7.與四環(huán)素類、西咪替丁、苯妥英鈉、華法林、各種維生素、氟喹諾酮或地高辛同時服用,可減少這些藥物的吸收。故不應(yīng)同服

8.與多酶片合用時,兩藥的療效均降低

注意事項(xiàng)【3】

1. 本品連續(xù)使用不得超過7天.若癥狀未緩解,請到醫(yī)院就診。

2,兒童用藥請到醫(yī)院就診。

3.孕婦及哺乳期婦女慎用,

4.習(xí)慣性便秘慎用,肝腎功能不全或透析病人|滇用或不用

5.對本品過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用。

6.如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng).應(yīng)立即就醫(yī)。

7.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。

8.請將本品放在兒童不能接觸的地方。

9. 兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。

10. 如正在使用其他藥品.使用本品前請咨詢醫(yī)生或藥師。

藥物相互作用【4】

1.硫糖鋁能減少或延遲四環(huán)素類抗生素、呋塞米、地高辛、異煙肼、抗膽堿能藥及吲哚美辛等的吸收,必須合用時至少間隔2h。

2.本品與潑尼松龍、阿莫西林、丙吡胺及西咪替丁之間可能有不利的相互作用。

硫糖鋁的作用是什么,適應(yīng)于哪些疾病

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制備方法【4】

硫糖鋁的制備工藝流程如下:蔗糖一DMF溶解一硫酸酯化(氯磺酸00(~5℃/3 h)一濃氨水中和一過濾一乙醇沉淀一蔗糖硫酸酯一溶解一脫色一+堿式氯化鋁一沉淀一洗滌一

硫糖鋁的作用是什么,適應(yīng)于哪些疾病

圖4—43 制備硫糖鋁的化學(xué)反應(yīng)式

(1)氯磺酸一吡啶法

將吡啶加入至干燥的反應(yīng)罐內(nèi).冷卻至5℃以下后緩緩滴加氯磺酸,控制溫度在25℃以下,滴加完畢,繼續(xù)攪拌冷卻20 rain,升溫至45℃后慢慢加人蔗糖.加畢,繼續(xù)升溫至70℃~75℃保溫?cái)嚢璺锤? h。冷卻后靜罟分層,分去上層吡啶,下層加水溶解后.慢慢分濾,濾液加適量水減壓濃縮至餾出液含吡啶約為1%。殘液加活性炭脫色,過濾,濾液即為蔗糖硫酸酯鈣鹽水溶液。將鋁屑投入反應(yīng)罐內(nèi).加熱至40℃~45℃,加少量鹽酸引發(fā)反應(yīng)后,慢慢滴加6 mol/L。的鹽酸,控制溫度在90℃以下,加完后攪拌反應(yīng)約3 h,待溶液澄清透明后加適量水稀釋,用鹽酸調(diào)節(jié)至pH一2~3,加活性炭脫色,過濾,濾液即為堿式氯化鋁溶液。將堿式氯化鋁溶液和蔗糖硫酸酯鈣鹽溶液攪拌混和后,慢慢加入碳酸氫鈉液至至PH一4~4.1,過濾,濾餅用大量水洗滌至無吡啶臭味.抽干,于80℃~90℃干燥即得硫糖鋁,總收率按蔗糖的質(zhì)量計(jì)為350%。

(2)氯磺酸一二甲基甲酰胺法

在反應(yīng)罐內(nèi)加入蔗糖和10倍體積(V/w)的二甲基甲酰胺,在攪拌下加熱溶解,冷卻至0℃~5℃。慢慢滴入氯磺酸,加畢,繼續(xù)保持0℃~5℃反應(yīng)3 h。然后慢慢加入濃氨水,同時析出白色同體.控制溫度不超過20℃,直至PH一7為止。過濾,除去銨鹽,濾液即為蔗糖硫酸酯的二甲基甲酰胺溶液。將上述溶液在室溫下邊攪拌邊加入至乙醇中,攪勻靜置,即析出飴糖狀蔗糖硫酸酯。分去二甲基甲酰胺~乙醇溶液,加少量乙醇洗凈母液后即得蔗糖硫酸酯。將怡糖狀蔗糖硫酸酯加水,攪拌溶解,用鹽酸調(diào)節(jié)至pH一1~2,加人活性炭脫色30min.過濾。即得蔗糖硫酸酯的無色澄清液。

在反應(yīng)罐內(nèi)加入上述蔗糖硫酸酯溶液.?dāng)嚢柘录尤雺A式氯化鋁溶液,然后滴加5%的氫氧化鈉溶液,凋節(jié)至pH一4~4.1,即析出大量白色膠體,繼續(xù)攪拌30 min,過濾,濾餅用水洗滌2~3次,乙醇洗滌1次,抽干,在80℃下干燥即得,總收率按蔗糖的質(zhì)量計(jì)為300%~360%。在《中華人民共和國藥典》對硫糖鋁的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中規(guī)定,按干燥品計(jì),硫糖鋁中Al的含量應(yīng)為18%~22%,S含量應(yīng)為8.5%~1 2.5%。硫糖鋁的酸度pH應(yīng)為3.5~5.5,制酸力應(yīng)為每1 g消耗0.1 tool/I,鹽酸不少于130 ml。

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