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54965-21-8 / 阿苯達唑的制劑方法

背景及概述[1]

阿苯達唑為一高效低毒的廣譜驅蟲藥。臨床可用于驅蛔蟲、蟯蟲、絳蟲、鞭蟲、鉤 蟲、糞圓線蟲等。在體內代謝為亞砜類或砜類后,抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收,導致蟲體糖 原耗竭,或抑制延胡索酸還原酶系統,阻礙ATP的產生,使寄生蟲無法存活和繁殖。其不僅對 胃腸道線蟲成蟲及幼蟲有高度驅蟲活性,而且對網尾線蟲、片形吸蟲和絳蟲有良好效果,還 有極強的殺蟲卵作用,主要作用于革蘭氏陽性菌和支原體,對部分革蘭氏陰性菌、螺旋體、 球蟲和真菌都有不同程度的抑制作用。作為治療藥物,阿苯達唑廣泛用于畜禽支原體疾病、 細菌性疾病、螺旋體病和寄生蟲病等的防治,特別是其強烈的抗支原體特性,使其成為治療 畜禽支原體疾病的首選藥物。作為飼料藥物添加劑,阿苯達唑廣泛用于雞、豬、牛等的飼料 中,促進動物生長發育,提高飼料利用率,增加養殖經濟效益。

阿苯達唑的制劑方法

制劑方法[1-2]

報道一、

一種阿苯達唑脂質體制劑的制備方法,包括以下步驟:

(1)乙醚溶液的制備:以重量份計,稱取60份大豆卵磷脂和20份膽固醇依次溶解于60份 無水乙醚中,置于溫度65℃下攪拌溶解完全得到乙醚溶液,備用;

(2)阿苯達唑溶液的制備:稱取1.8份阿苯達唑溶于濃度為180mmol/L磷酸鹽緩沖溶液 中,置于溫度65℃下攪拌溶解完全得到阿苯達唑溶液,保溫,備用;所述阿苯達唑與 180mmol/L磷酸鹽緩沖溶液的質量比為1;40;

(3)將步驟(2)得到的阿苯達唑溶液與步驟(1)得到的乙醚溶液混合,振搖,超聲處理 6min,減壓蒸餾去除有機溶劑,接著在65℃水浴中攪拌水化10min,最后于室溫下攪拌 50min,混勻,得到產品。

報道二、

一種阿苯達唑分散片的制備方法,其特征在于:具體包括以下步驟:

(1)稱取500g的阿苯達唑,投入到研磨機內進行研磨后過120目篩,烘干后備用;

(2)按照稱取375g的聚乙烯吡咯烷酮和250g的聚乙二醇,將其混合均勻后放置到加熱釜中,加熱至120-140℃,加熱過程中持續攪拌,直至聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇完全融化,得到熔融狀態的載體;

(3)在加熱攪拌的條件下,向熔融狀態的載體內加入研磨后的阿苯達唑,加快攪拌,使阿苯達唑快速分散在載體中,然后將分散后的混合物轉移至-18℃的冷凍層中進行冷凍,待其完全冷凍至固態,將固態的混合物置于真空干燥箱內40-50℃低溫干燥,干燥48h后進行研磨,過100目篩備用;

(4)稱取600g的預膠化淀粉、20g的硬脂酸鎂、5g的阿斯巴甜,分別研磨后與步驟(3)得到的混合物顆粒一起放置于三維混合機內進行混合,混合均勻后直接進行壓片,制得阿苯達唑分散片,片劑硬度為80N,片劑規格為0.1g/片。

參考文獻

[1] [中國發明] CN201611148608.4 一種阿苯達唑脂質體制劑的制備方法

[2] [中國發明] CN202010302028.6 一種阿苯達唑分散片的制備方法

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