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丙硫咪唑俗稱阿苯達唑,是一種高效、安全、廣譜性咪唑類殺菌劑,對多種植物病害有顯著的防效,可防治各種植物苗期的花葉病。并可防治煙草上的黑脛病、白粉病、赤星病、炭疽病、青枯病,水稻稻瘟病、紋枯病,小麥白粉病、赤霉病、銹病,油菜、白菜等葉菜類的霜霉病、白粉病、葉斑病、軟腐病、菌核病,瓜類、豆類的炭疽病、白粉病、猝倒病、疫病,花生、西番蓮、蔥、姜的根腐病、青枯病、疫病,番茄、葡萄、香蕉、柑桔等的葉斑病、白粉病、炭疽病、潰瘍病,棉花炭疽病、立枯病、疫病及鈴期各種病害,桑、茶樹的葉斑病、炭疽病、猝倒病、百星病。它可阻斷蟲體對多種營養和葡萄糖的吸收,導致蟲體糖原耗竭,致使寄生蟲無法生存和繁殖,適用于驅除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲,治療各種類型的囊蟲病,也可用于家畜的驅蟲。
阿苯達唑;5-丙硫基-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯;施寶靈;丙硫苯咪唑;抗蠕敏;阿基咪唑
丙硫咪唑是苯并咪唑(Benzimidazole)的衍生物。1976年在美國問世,1979年中國獸藥監察所仿制成功,是一種新型的高效、廣譜、低毒的苯咪唑類抗蠕蟲藥。近年來,從藥物代謝動物力學、毒性、臨床藥效等方面對丙硫咪唑進行了深入的研究。結果表明,其驅蟲譜、療效及毒性等均優于目前巳投產的其它抗蠕蟲化藥,該藥現已成為治療豬囊蟲病的主要藥物之一。
丙硫咪唑被吸收后,很快地在豬肝細胞微粒體內,由微粒體酶代謝,其代謝中間產物是丙硫咪唑砜和丙硫咪唑亞砜,最終代謝產物是二氨基砜。該藥的抗豬囊蟲活性很可能是亞砜和砜承擔的。豬口服后,丙硫咪唑在血漿中不存在或僅以痕量存在。這一結果與馬、牛、綿羊、狗、兔等動物及人口服后的血藥濃度研究未發現丙硫咪唑的原形藥是一致的。丙硫咪唑僅是一種“前體性藥物”,其中間代謝產物(亞砜和砜)可隨血液循環分布到豬體內各組織器官,從而有效地殺死豬囊蟲。
丙硫咪唑能擴散透過寄生蟲囊膜組織(如棘球襄),囊液中藥物濃度達病人血漿中藥物濃度的22%,而且該藥的代謝物在囊液中持續的時間比在血漿中長,囊液中藥物濃度的高低取決于給藥劑量。
按120-155mg/kg劑量1次投服,對豬的精神、體溫、食欲、大便、白細胞計數等指標均無明顯的影響。但長途運輸及其它應激因素可影響豬的耐藥性。往往使臨界治療劑量變成中毒劑量。豬口服中毒后,主要臨床表現為食欲廢絕,多次嘔吐,嘔吐量少,為黃色粘稠液體,甚至引起死亡。丙硫咪唑的代謝中間產物亞砜對大白鼠具有胚胎毒,因此,為安全起見,服用丙硫咪唑的食用豬肉應避免給孕婦食用。
雖然該藥對豬囊蟲病治療效果明顯,但由于用藥途徑、方法及用藥劑量等不盡一致,治療效果有很大差異,同時個別地方也出現過中毒、死亡及治療效果不佳等情況。應用丙硫咪唑治療囊蟲病豬,口服和肌注兩種方法均有效。一般75kg以內的小豬用丙硫咪唑油混懸液按每千克體重8Omg一次肌注即可,省時省力、毒副作用小、安全可靠,且丙硫咪唑油混懸液吸收緩慢,可較長時間維持一定濃度而發揮其殺蟲作用。但用注射法治療75kg以上的大豬,因用藥劑量大、吸收差而治療效果不理想。因此,應以口服為宜。口服后藥物很快被吸收,血中的亞砜和砜至少可維持90h。因此,口服以間隔2天給藥1次,并將總藥量分成3-4次投給為宜。采用此藥方法不但副作用小,同時可對豬囊蟲病有良好的治療效果。
由鄰硝基苯胺與硫氰酸鹽經取代,與溴丙烷發生丙烷基化,在還原、環合制得丙硫咪唑。
惡心、頭昏、失眠、口干、乏力、畏寒、胃不適、輕微腹痛、食欲減退等,多發生在服藥后2-3天,輕者數小時內即消失,頭暈、乏力可持續2-3天,發生率為 6-14.9%。
治療蛔蟲病時,2%的病例發生口吐蛔蟲的反應
治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時,主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關,多于服藥后 2~7天發生,出現頭痛(53.7%)、低熱(22.7%)、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙(4.3%)、癲癇發作(13.3%)等,須采取相應措施(應用腎上腺皮質激素,降顱壓、抗癲癇等治療), 國內已有治療中發生腦疝而死亡的報告。
治療囊蟲病和包蟲病,因用藥劑量較大,療程較長,可出現谷丙轉氨酶升高,多于停藥后逐漸恢復正常。
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關鍵字:丙硫咪唑,阿苯達唑,治療豬囊蟲病