55-06-1/碘甲腺氨酸鈉

【背景及概述】^[1][2]

超過八百萬美國人有甲狀腺功能減退。當甲狀腺不能產(chǎn)生足量的甲狀腺激素時，發(fā)生甲狀腺功能減退。甲狀腺激素水平低可以導致較低的代謝速率，從而使個體感到寒冷、虛弱、行動遲緩和疲勞。甲狀腺激素水平低還能造成毛發(fā)變脆、皮膚變干燥和發(fā)癢。據(jù)估計60歲或以上者中有17％女性和8％男性經(jīng)歷甲狀腺功能減退。甲狀腺生成低的最常見原因是被稱為橋本甲狀腺炎的自身免疫疾病，當淋巴細胞產(chǎn)生使甲狀腺內(nèi)的激素生成細胞緩慢地逐步地失去功能的抗體時發(fā) 生該疾病。甲狀腺功能減退還可由體內(nèi)碘水平不足引起。例如，低碘飲食能導致甲狀腺功能減退和許多與之相關的嚴重生理和精神問題的發(fā)生。不幸地是，即使簡單的血液檢查即可測量體內(nèi)甲狀腺刺激激素（TSH）的量，對甲狀腺功能減退的診斷仍然不足。高TSH暗示甲狀腺沒有產(chǎn)生足夠 量的甲狀腺激素。然而一旦正確診斷，治療很簡單。目前可以用片劑型的甲狀腺素（T4）代替缺乏的甲狀腺激素。然而對于許多患者，單獨施用甲狀腺素是不夠的，因為身體將甲狀腺素轉(zhuǎn)化為碘塞羅寧（T3）的能力有限，碘塞羅寧地生物學活性比甲狀腺素更強。

碘甲腺氨酸鈉又叫甲碘安、碘噻羅寧、3,3',5-三碘甲腺原氨酸鈉、三碘代甲狀腺素鈉鹽、 三碘甲狀氨酸鈉、3,3',5-三磷甲狀腺氨酸鈉鹽、3,3',5-三碘-L-甲腺原氨酸鈉鹽、L-三碘甲狀腺氨酸鈉、3,3',5-三碘代-L-甲腺原氨酸鈉鹽、3,3',5－三碘甲腺原氨酸鈉(T3)，系酪氨酸在甲狀腺中碘化而形成的氨基酸。作用與甲狀腺素相似，能促進新陳代謝、維持正常生長發(fā)育、提高機體感受性。臨床上用于粘液水腫、各種原因引起的甲狀腺功能不足狀態(tài)及診斷甲狀腺功能藥。

【結(jié)構(gòu)】

【規(guī)格】^[3]

片劑：20 μg

【用法用量】^[3]

碘甲腺氨酸鈉口服：初始量為每日10～20 μg，分2～3次用，以后漸增加至每日80～100 μg為止。兒童體重<7 kg者，初始量每日2.5 μg;體重>7 kg者，初始量每日5 μg，以后每過一周，每日劑量增加5 μg，維持量為每日15～20 μg，分2～3次口服。

【適應癥】^[3]

碘甲腺氨酸鈉為人工合成的三碘甲狀腺原氨酸鈉，作用與甲狀腺相似。特點是起效快，效力強，為甲狀腺素的3～5倍，排泄快，維持時間短。臨床主要用于粘液性水腫及其他嚴重甲狀腺功能不足狀態(tài)，亦可用作甲狀腺功能診斷藥。

【藥理作用】^[4]

碘甲腺氨酸鈉為三碘甲狀腺原氨酸（T3）的鈉鹽，其與受體的親和力較T4高20倍，為主要的具活性的甲狀腺激素。T4進入靶細胞后轉(zhuǎn)化為T3而發(fā)揮作用。作用機制：T3與核內(nèi)特異性受體結(jié)合后，后者被激活，從而與DNA上特異的序列結(jié)合，調(diào)控甲狀腺激素的靶基因的轉(zhuǎn)錄和表達，促進新生蛋白包括特殊酶系的合成，從而調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)、碳水化合物和脂肪三大物質(zhì)以及水、鹽和維生素的代謝。

【藥代動力學^[4]

碘甲腺氨酸鈉經(jīng)胃腸道吸收完全，口服吸收約90%～95%，蛋白結(jié)合率為99%以上。半衰期為33小時。T3的生物活性較T4強3～4倍，其游離型為T4的10倍，作用快而強，排泄亦快，維持時間短。與T4相比，T3與血漿蛋白結(jié)合率較低，約0.3%以游離形式存在。在甲狀腺功能正常情況下，T3在血中的半衰期約為1～2天，在甲狀腺功能減退時略延長，在甲狀腺功能亢進時約為0.6天。本品極少量可透過胎盤，乳汁分泌甚微。

【不良反應】^[4]

正常劑量下用藥，未觀察到明顯不良反應。使用過量則引起心動過速、心悸、心絞痛、心律失常、頭痛、神經(jīng)質(zhì)、興奮、不安、失眠、骨骼肌痙攣、肌無力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、發(fā)熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類似甲狀腺功能亢進的癥狀。可出現(xiàn)皮膚過敏反應。可誘發(fā)肌無力、絕經(jīng)前婦女骨質(zhì)疏松。可有藥物熱。

【注意事項】^[4]

1.心血管和內(nèi)分泌疾病患者、腎上腺功能不全者慎用。

2.老年人對甲狀腺激素較敏感，超過60歲者甲狀腺激素替代需要量比年輕人約低25%。

【藥物相互作用】^[5]

1. 與氨碘酮、普萘洛爾同時使用，可抑制甲狀腺素脫碘生成本品

2. 與抗凝劑同時使用，可增強抗凝劑的抗凝作用

3. 與三環(huán)類抗抑郁藥同時使用，可增強三環(huán)類抗抑郁藥的作用

4. 與胰島素或口服降糖藥同時服用，可糖尿病患者服用本品應適當增加胰島素或口服降糖藥劑量

【主要參考資料】

[1] 張俊武 主編.新編實用醫(yī)學詞典.北京：北京醫(yī)科大學中國協(xié)和醫(yī)科大學聯(lián)合出版社.

[2] 馬丁·維德·畢斯利;大衛(wèi)·P·浩斯;歐文·克萊恩;查爾斯·L·潘普林;大衛(wèi)·約翰·雷諾茨;凱文·H·希爾斯. 碘塞羅寧的控釋藥物組合物及其制備和使用方法. CN200680016334.1，申請日2006-03-31.

[3] 朱紅,王志同,顧士忠 主編.全科醫(yī)生藥物手冊.濟南：山東科學技術(shù)出版社.2007

[4] https://db.yaozh.com/clinicaldrug/1660.html

[5] https://db.yaozh.com/interaction/4748.htm