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55297-96-6 / 延胡索酸泰妙菌素精制方法和制劑方法

背景及概述[1]

延胡索酸泰妙菌素是一種二帖烯類動物專用抗生素,主要用于防治家禽、家畜呼吸道疾病和動物促生長,是世界十大獸用抗生素之一。它通過干擾微生物核蛋白體,抑制微生物蛋白質(zhì)的合成,從而達到抗菌的作用。特別是對支原體、螺旋體和放線桿菌類病原體具有獨特的抗菌作用。目前市場上的生產(chǎn)廠家為數(shù)不多,產(chǎn)品需求量大,而且該產(chǎn)品對于雞慢性呼吸道病,豬支原體肺炎和嗜血桿菌胸膜性肺炎,以及豬密螺旋體引起的痢疾等療效非常顯著。

延胡索酸泰妙菌素精制方法和制劑方法

精制方法[1]

a、取延胡索酸泰妙菌素粗品200,加入788g丙酮;

b、攪拌的同時升溫至55~57℃,攪拌速度為35~45rpm,回流保溫3~5小時;

c、按照8~10℃/h的速度降溫,將攪拌速度調(diào)低至18~22rpm,產(chǎn)生回流結晶;

d、當降溫至48℃時加入適量延胡索酸泰妙菌素晶種,降溫至1℃時,保溫2~3小時,使其充分結晶;

e、由抽濾機抽濾至無濾液滴出,加入300g冷丙酮分兩次洗滌,除去雜質(zhì)后再抽干,生成延胡索酸泰妙菌素精粉;

f、將上述精粉放入真空干燥箱,以6℃/h速度升溫至55~65℃,真空度-(0.07~0.09)Mpa,干燥2~4小時得精制的延胡索酸泰妙菌素原粉。

精制完成后,取出精粉為192.7g

質(zhì)量收率:192.7÷200=96.35%

檢測結果:精粉含量99.3%。

制劑[2-3]

報道一、

稱量50kg延胡索酸泰妙菌素原料和50kg氫化大豆油備用,先將50kg氫化大豆油加熱至70℃融化并攪拌均勻,然后將延胡索酸泰妙菌素原料與融化后的氫化大豆油混合剪切攪拌均勻即得混合液;再對混合液進行噴霧,并冷凝制粒,即得所述延胡索酸泰妙菌素均質(zhì)顆粒。

報道二、

禽畜用延胡索酸泰妙菌素預混劑制備方式:

(1)將延胡索酸泰妙菌素原料藥與藥用明膠分別進行破碎,篩取可通過80目篩的粉體,待用。

(2)開始總混,將上述經(jīng)粉碎的延胡索酸泰妙菌素原料藥按600g:400g的比例混入上述經(jīng)粉碎的藥用明膠中,加入混粉機內(nèi)混合1.5h后取出,稱重。

(3)制軟材,按混合粉總重向其中加入25%質(zhì)量的純化水(單位L/Kg),加水速率為總量的10%/min,之后持續(xù)攪拌1h,使水分均勻分布于軟材各處,制成粘塊狀膠團即為軟材。

(4)開始制粒,將軟材置于擠出式制粒機中以擠出法進行制粒,收集制得濕顆粒。

(5)開始干燥,將上述濕顆粒放入雙錐真空回旋干燥機中真空干燥,其干燥溫度控制為50~65℃,真空度控制在-0.09~-0.03MPa,至干燥失重低于1%,停止真空干燥,制得干燥顆粒。

(6)開始整粒,將上述干燥顆粒加入沖擊式粉碎機粉碎。

(7)開始篩分,將整粒后顆粒加入自動選振篩機過篩,留取粒徑在40~80目的顆粒并稱重、封裝即得禽畜用延胡索酸泰妙菌素預混劑。

(8)將上步產(chǎn)生的大于40目與小于80目顆粒混合后加入沖擊式粉碎機粉碎,并將該粉碎粉加入下批物料總混粉中,實現(xiàn)回收。

報道三、

一種延胡索酸泰妙菌素微囊,其特征是:有延胡索酸泰妙菌素細晶體,在延胡索酸泰妙菌素細晶體外包裹聚乙烯醇包埋劑層。

包埋劑層的厚度為延胡索酸泰妙菌素細晶體直徑的1/10~1/30。微囊外形呈球狀體或柱狀體。

藥理作用[5]

藥物與細菌核糖體50S亞基結合而抑制細菌蛋白質(zhì)合成而起抗菌作用。抗菌譜類似大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素,主要抗革蘭氏陽性菌。對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、支原體、豬胸膜肺炎放線桿菌、豬痢疾密螺旋體等均有較強的抑制作用,對支原體的作用強于大環(huán)內(nèi)酯類。對革蘭氏陰性菌尤其是腸道菌作用較弱,泰妙菌素為抑菌性抗菌素,高濃度對敏感菌有殺菌作用。

臨床應用[5]

用于防治雞的慢性呼吸道病,胸膜肺炎放線桿菌引起的豬肺炎及豬痢疾,密螺旋體引起的豬血痢。作為豬的飼料藥物添加劑可促進增重。

不良反應[5]

(1)雞、豬內(nèi)服較安全,可耐受3~5倍的內(nèi)服量,但常量偶可出現(xiàn)皮膚發(fā)紅等反應,過量對豬可引起短暫流涎、嘔吐和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制,應停藥并對癥治療。

(2)用于馬可帶來干擾大腸菌叢和導致結腸炎的危險,禁用。

注意事項[5]

(1)本品有刺激性,避免與皮膚或黏膜接觸。

(2)環(huán)境溫度超過40℃時,含藥飼料貯存期不得超過7日。

參考文獻

[1][中國發(fā)明]CN201010567400.2一種延胡索酸泰妙菌素的精制方法

[2][中國發(fā)明]CN201510639817.8一種延胡索酸泰妙菌素均質(zhì)顆粒及其制備方法

[3][中國發(fā)明]CN201410432710.1一種延胡索酸泰妙菌素預混劑及其制備方法

[4][中國實用新型]CN200620069895.5延胡索酸泰妙菌素微囊

[5]獸藥臨床合理應用指南

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