56296-78-7 / 鹽酸氟西汀說明書

背景及概述^[1][2]

氟西汀(Fluoxetine，商品名為Prozac)是美國禮萊公司開發(fā)的、并于1987年上市的一種治療抑郁癥的藥物。此外還可用于治療酒精中毒、頭疼、偏頭疼、焦慮、過度肥胖等癥狀。目前市售多為氟西汀鹽酸鹽。

藥理作用^[2]

氟西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。

藥物過量^[2]

單獨(dú)過量服用氟西汀通常癥狀比較輕微。過量的癥狀包括惡心、嘔吐、痙攣發(fā)作、心血管功能失調(diào)（從無癥狀的心律不齊到心搏停止）、肺功能障礙和中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂（從興奮到昏迷）。單獨(dú)過量服用本品導(dǎo)致死亡的報(bào)告極其罕見。建議監(jiān)測(cè)心臟和生命體征，輔以一般對(duì)癥和支持治療。對(duì)本品無特效解毒藥。強(qiáng)制利尿、透析、血液灌注和體液交換等方法均不理想。合用活性炭和山梨醇的療效與催吐及洗胃相同，甚至更好。處理過量服藥時(shí)，須考慮同時(shí)服用多種藥物的可能性。近期曾經(jīng)服用或正在服用本品的患者同時(shí)服用了過量的三環(huán)類藥物，應(yīng)密切觀察并延長觀察期。

臨床應(yīng)用和適應(yīng)癥^[2]

1.抑郁癥：百優(yōu)解片用于治療抑郁癥狀，伴有或不伴有焦慮癥狀。

2.強(qiáng)迫癥：百優(yōu)解片用于治療伴有或不伴有抑郁的強(qiáng)迫觀念及強(qiáng)迫行為。

3.神經(jīng)性貪食癥：百優(yōu)解片用于緩解伴有或不伴有抑郁的貪食和導(dǎo)瀉行為。

不良反應(yīng)^[2]

隨著持續(xù)的治療可能會(huì)減少不良反應(yīng)發(fā)生的強(qiáng)度和頻率，不良反應(yīng)一般不會(huì)導(dǎo)致治療的中斷。 同其它選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑( SSRI)一樣，常見的不良反應(yīng)如下：

1.全身：過敏（例如，搔癢、皮疹、風(fēng)疹、過敏反應(yīng)、脈管炎、血清反應(yīng)、顏面水腫等）（見[禁忌]和[警告]）、寒戰(zhàn)、5-羥色胺綜合征、光敏反應(yīng)及非常罕見的情況下，多形性紅斑有可能發(fā)展為斯-約二氏綜臺(tái)征或中毒性表皮壞死松懈癥( Lyell綜合征)。

2.消化系統(tǒng)：胃腸道功能紊亂（例如腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良、吞咽困難、味覺顛倒）、口干等。罕見肝功能檢測(cè)異常，特發(fā)性肝炎鮮有報(bào)告。

3.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、睡眠異常（例如夢(mèng)境反常、失眠、困倦）、頭暈、厭食、疲乏、欣快、短暫的動(dòng)作異常（例如抽搐、共濟(jì)失調(diào)、戰(zhàn)栗、肌陣攣）、痙攣發(fā)作及罕見的精神運(yùn)動(dòng)性不安／靜坐不能（見[注意事項(xiàng)]）。5-羥色胺綜合征非常罕見。

4.精神科障礙：幻覺，躁狂反應(yīng)，意識(shí)錯(cuò)亂，激越，焦慮及有關(guān)癥狀（如，緊張），注意力及思考能力減弱（如，人格解體），驚恐發(fā)作，五羥色胺綜合征極罕見，自殺觀念和行為（這些癥狀可以是由于潛在疾病造成的）等。

藥物相互作用^[2]

藥物相互作用僅對(duì)成年人進(jìn)行了研究。 1.半衰期：分析藥物間在藥效動(dòng)力學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用時(shí)（例如從氟西汀換用其它抗抑郁藥時(shí)）應(yīng)考慮氟西汀和去甲氟西訂較長的消除半衰期。2.MAOI-B（司來吉蘭）：5-羥色胺綜合征風(fēng)險(xiǎn)，建議臨床監(jiān)查。 3.苯妥英鈉：當(dāng)與氟西汀合用時(shí)已發(fā)現(xiàn)血藥濃度發(fā)生變化。在一些病倒中已有毒性反應(yīng)報(bào)道。如果需要合用此藥物，建議采用保守的劑量調(diào)整策略并監(jiān)查臨床狀態(tài)。4.5-羥色胺激動(dòng)劑：本品與5-羥色胺激動(dòng)劑（例如曲馬多、加5-羥色胺綜合征的風(fēng)險(xiǎn)。與曲坦類藥物合用增加冠狀動(dòng)脈血管收縮和高血壓的風(fēng)險(xiǎn)。5.鋰鹽和色氨酸：有報(bào)告指出，鋰鹽或色氨酸與SSRI合用時(shí)，可出現(xiàn)5-羥色胺綜合征。當(dāng)本品與這些藥物合用時(shí)應(yīng)十分小心。當(dāng)氟西汀與鋰鹽合用時(shí)，需要更加細(xì)致和頻繁的監(jiān)查等。

注意事項(xiàng)^[2]

1.警告未滿18周歲兒童和青少年。在臨床試驗(yàn)中，抗抑郁藥治療組與安慰劑對(duì)照組相比較，更容易發(fā)生自殺相關(guān)行為（自殺企圖和自殺想法），敵對(duì)行為（主要是攻擊、對(duì)立行為和發(fā)怒）。百優(yōu)解只適用于治療8歲至18周歲兒童和青少年的中重度抑郁發(fā)作，不用于其它適應(yīng)癥。如果根據(jù)臨床需要應(yīng)當(dāng)給予百優(yōu)解治療，在治療過程中應(yīng)小心觀察自殺性癥狀的表現(xiàn)。涉及青少年長期用藥安全性（包括對(duì)生長發(fā)育、性成熟、認(rèn)知、情感和行為的發(fā)展影響）的資料很有限。

2.在兒科的臨床試驗(yàn)中常發(fā)現(xiàn)躁狂和輕度躁狂病例。建議對(duì)躁狂和輕度的躁狂的發(fā)生進(jìn)行定期臨查。如發(fā)生躁狂，立即停藥。醫(yī)生在處方時(shí)應(yīng)詳細(xì)與兒童/青少年患者和／或其父母討論治療的利弊等。

禁忌^[2]

1.可氟西汀或其任何一種成分過敏的患者禁用。

2.單胺氧化酶抑制劑（MAOI)：有報(bào)告在接受選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)治療的患者同時(shí)合并單胺氧化酶抑制劑(MAOI)．以及近期終止SSRI治療轉(zhuǎn)而開始單胺氧化酶抑制劑治療的患者中出現(xiàn)嚴(yán)重的、有時(shí)甚至是致命的反應(yīng)。氟西汀的治療必須在不可逆的MAOI停藥2周后開始。

3.有些病例表現(xiàn)出類似5-羥色胺綜合征（類似并可能診斷為神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征）的特點(diǎn)，賽庚啶或丹曲林可能會(huì)對(duì)此類病人的治療有益．

4.不推薦合用可逆性MAOI（例如嗎氯貝胺）。氟西汀的治療可以在可逆性MAOI停藥后第二天開始。

主要參考資料

[1] CN201710713171.2 一種鹽酸氟西汀分散片及其制備方法

[2] 鹽酸氟西汀分散片說明書