56391-57-2 / 硫酸奈替米星注射液

一、產(chǎn)品基本信息

奈替米星是美國先靈葆雅（默沙東）研發(fā)的由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素, 低濃度即對多種需氧革蘭陰性桿菌具有良好的抗菌作用, 對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌也有良好抗菌活性。具有抗菌譜廣、療效好、不良反應(yīng)小的優(yōu)點。

【適應(yīng)癥】

本品主要針對革蘭氏陰性桿菌屬和少數(shù)革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬素和甲氧西林)。對葡萄球菌屬和其他革蘭陽性球菌的作用則優(yōu)于其他氨基糖甙類。

臨床上主要用于敏感菌所致包括兒童(新生兒除外）等各年齡患者在內(nèi)細(xì)菌感染性疾病的治療，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔內(nèi)感染 、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)、腹腔及創(chuàng)口感染等各科常見感染性疾病。

【用法用量】

成人：200-400mg/天，1天給藥一次

兒童：４-6mg/kg/天， 1天給藥一次

連續(xù)使用時間不宜超過14天

【性狀規(guī)格】

性 狀：本品為無色或幾乎無色的澄明液體

規(guī) 格：2mL:100mg(10萬單位)

二、作用機制

奈替米星通過特異性地結(jié)合于細(xì)菌核糖體30S小亞基，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，從而表現(xiàn)出對細(xì)菌，尤其是革蘭陰性菌優(yōu)異的殺滅活性，因此被廣泛應(yīng)用于臨床治療。

奈替米星為濃度依賴性抗生素

研究表明，奈替米星一日單次足量給藥的療效優(yōu)于一日多次給藥，且更安全。

奈替米星具有首次接觸效應(yīng)

在初次接觸細(xì)菌時較低濃度就有強大的抗菌效應(yīng)。

奈替米星具有抗生素后促白細(xì)胞效應(yīng)（PALE）

即細(xì)菌與奈替米星接觸后,菌體發(fā)生變形,更易被吞噬細(xì)胞識別和殺傷,產(chǎn)生抗菌藥物與吞噬細(xì)胞協(xié)同殺菌效應(yīng),使細(xì)菌恢復(fù)再生長時間延長。

三、藥物動力學(xué)特點

奈替米星肌注后迅速吸收，血藥峰濃度在30-60分內(nèi)出現(xiàn)。1次靜滴2mg/kg后的血藥峰濃度為16.8mg/L，若于60分鐘滴完，則滴完即達(dá)到血藥峰濃度，與等劑量肌注所達(dá)峰濃度相似。8h后仍可測得0.9mg/L。

表觀分布容積 ( Vd )為11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(靜脈),能廣泛分布于組織液和體液中，包括腎、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃體、骨髓和眼球組織等。本品不易透過血—腦屏障，能通過胎盤。

血清半衰期為2～2.5h。主要經(jīng)腎小球濾過排出，給藥24小時內(nèi)以藥物原形排出藥量的約80%。

四、安全性分析

耳毒性研究

國外文獻(xiàn)評價 9種氨基糖苷類抗生素毒性，奈替米星耳毒性低微。

腎毒性研究

高齡用藥

五、抗菌藥物耐藥性研究

六、有效性

七、適應(yīng)癥

呼吸科：

扁桃體炎、咽喉炎、銅綠假單胞菌等細(xì)菌感染引起的下呼吸道感染等相關(guān)病癥

消化科：

腹膜炎、細(xì)菌性痢疾、細(xì)菌性腸炎、闌尾炎等

泌尿科：

細(xì)菌性尿道炎、膀胱炎、淋病、早期梅毒、陰道炎、盆腔炎、乳腺炎、宮頸炎、前庭腺炎等相關(guān)炎癥

皮膚科：

銅綠假單胞菌等細(xì)菌感染皮膚軟組織感染、創(chuàng)傷感染等

八、給藥方式

肌肉注射

抽取藥液后直接肌肉注射，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全吸收，通常在30-60分鐘內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度。并且血藥濃度（以mcg/ml為單位）的數(shù)值通常約為其單一劑量的數(shù)值的3.0~3.5倍。例如：可以預(yù)料給2.0mg/kg的劑量達(dá)到血清峰濃度為7mcg/ml。

本品主要經(jīng)腎小球濾過排出，24h尿中排出率約為８０%；血清半衰期為2～2.5h。本品廣泛分布于各主要臟器和體液中，包括腎、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃體、骨髓和眼球組織等。

靜脈給藥

當(dāng)單劑量的奈替米星以60分鐘靜脈輸注的方式在體內(nèi)的血清濃度同肌注方式給藥后達(dá)到的濃度相似。在快速的靜脈注射后，血清中濃度是60分鐘輸注方式達(dá)到的2到3倍。

按患者實際情況，取適量奈替米星，將藥物注入50ml---200ml生理鹽水、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液中。

奈替米星輸液時，速度不宜過快。