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56392-17-7 / 酒石酸美托洛爾與琥珀酸美托洛爾之大不同!

琥珀酸美托洛爾緩釋片和酒石酸美托洛爾片,兩種藥物均為β受體阻滯劑,應用于快速性心律失常、冠心病、心衰、高血壓等,兩者的副作用也相同。

很多患者認為,兩者的區別僅僅是兩種藥的劑型不一樣,其實,用藥禁忌、服藥的次數和用法用量也不一樣。

酒石酸美托洛爾與琥珀酸美托洛爾之大不同!

相同的適應癥

高血壓、心絞痛、心肌梗死、心力衰竭、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。

——心臟神經官能癥:是神經官能癥的一種特殊類型,以心血管系統功能失常為主要表現,常見心悸、心前區疼痛、胸悶氣短、呼吸困難、頭昏失眠、多夢等。大多發生于青壯年,多見于女性,尤其是更年期女性。

相同的藥物相互作用

酒石酸美托洛爾片與琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物相互作用相同。

美托洛爾由肝藥酶CYP2D6代謝。美托洛爾不僅可發生藥動學方面的相互作用,也可發生藥效學方面的相互作用。

1.環丙沙星

結果:合用可增加美托洛爾的血藥濃度,導致低血壓和心動過緩。處理:合用時應監測血壓和心率。

2.非甾體抗炎藥:

結果:合用可削弱美托洛爾的降壓作用。處理:合用時應監測血壓,必要時調整美托洛爾的劑量。

吲哚美辛可抵消β受體阻滯劑的抗高血壓作用;未發現雙氯芬酸、舒林酸與β受體阻滯劑有相互作用。

塞來昔布通過抑制CYP2D6,可顯著降低美托洛爾的代謝。

3.西咪替丁

結果:合用可增加美托洛爾的血藥濃度。處理:合用時應密切監測心功能,必要時應調整劑量。

4.抗酸藥

結果:美托洛爾與抗酸藥以及含有含有鋁或者鎂鹽藥物同用時,會增加美托洛爾的生物利用度。處理:盡量避免合用。

5、苯海拉明

結果:合用可增強美托洛爾的藥效,增加不良反應發生的風險。處理:合用時美托洛爾應減量,并監測心功能。

一些高血壓患者,不宜選用美托洛爾

美托洛爾屬于選擇性β1受體阻滯劑,主要通過抑制過度激活的交感神經活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發揮降壓作用。

β受體阻滯劑應用推薦用于:靜息心率>80次/分的高血壓患者;合并冠心病的高血壓患者;合并心力衰竭的高血壓患者;合并心肌梗死的高血壓患者。

不建議作為≥60歲老年無合并癥的高血壓患者的常規一線降壓藥物;不推薦作為合并糖尿病或血脂異常的高血壓患者的首選藥物。

接受β受體阻滯劑治療的患者應重新調整口服降糖藥的劑量。

不同的用法用量

美托洛爾的劑量應個體化,以避免心動過緩的發生。

酒石酸美托洛爾片應空腹服藥,進餐時服藥時美托洛爾的生物利用度增加40%;

琥珀酸美托洛爾緩釋片最好在早晨服用,同時攝入食物不影響其生物利用度。

1. 酒石酸美托洛爾片,為什么要空腹服用?

酒石酸美托洛爾片藥品說明書上說:應空腹給藥,但后面又說進餐時服藥生物利用度可增加40%。為什么呢?

第一,美托洛爾常見不良反應:疲勞、頭痛、頭昏;常見嚴重副作用:肢端發冷、心動過緩。心動過緩可以致命。

第二,美托洛爾的降壓作用與血藥濃度不平行,但降心率作用與血藥濃度呈直線關系。

第三,雖然食物可增加酒石酸美托洛爾的生物利用度,但不同種類的食物、不同的進餐量,對美托洛爾吸收的影響程度不同,容易導致血藥濃度波動,增加其心動過緩的用藥風險。

因此,酒石酸美托洛爾片應空腹服用。

酒石酸美托洛爾片的給藥頻次通常為一日2次,第一次可在早餐前0.5小時服用,第二次可在晚餐后2小時服用。

特別提醒:

美托洛爾整個撤藥過程至少用2周時間,劑量逐漸減低,直至最后減至25mg。

來源:藥評中心

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