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58-95-7/乙酸維生素E的藥理作用及應(yīng)用

背景及概述[1]

維生素E具有抗衰老,提高免疫力的作用,對心腦血管疾病有輔助治療作用,在制藥行業(yè)、保健品行業(yè)、食品行業(yè)、化妝品行業(yè)得到了廣泛的應(yīng)用。維生素E最主要的商品化形式是乙酸維生素E(一般指α-生育酚乙酸酯),工業(yè)上乙酸維生素E一般先通過三甲基氫醌和異植物醇、植醇或其衍生物的縮合得到生育酚,然后生育酚再與乙酸酐進(jìn)行酯化反應(yīng)得到乙酸維生素E。

乙酸維生素E的藥理作用及應(yīng)用

藥理作用及應(yīng)用[2]

乙酸維生素E是維生素E最主要的商品化形式。近年來,國內(nèi)、外專家學(xué)者對維生素E的生理和藥理作用進(jìn)行了廣泛深入的研究。目前,人們發(fā)現(xiàn)維生素E的主要作用有:增加氧的利用率,提高心肌對缺氧的耐受性,改善冠狀動(dòng)脈的血液循環(huán);阻斷脂肪酸在體內(nèi)的過氧化過程,干擾自由基與色素斑的形成,從而保護(hù)細(xì)胞膜的完整性和穩(wěn)定性,保持酶的活性,提高人體免疫功能;促進(jìn)毛細(xì)血管血液循環(huán),加快人體組織中的養(yǎng)料供給及排除代謝產(chǎn)物,減輕疲勞;防止膽固醇沉積,保持動(dòng)脈彈性,防止血栓形成;促進(jìn)骨髓中血紅蛋白的合成,使紅細(xì)胞正常發(fā)育;恢復(fù)胃內(nèi)鹽酸的正常分泌,保護(hù)上皮細(xì)胞,改善局部循環(huán)。經(jīng)過大量臨床實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)維生素E可用于防治更年期綜合癥、營養(yǎng)不良癥、毛細(xì)血管循環(huán)障礙病、高脂血癥、外陰萎縮癥、冠心病、動(dòng)脈粥樣硬化、預(yù)防膽石形成和治療貧血、消化性潰瘍、肝臟疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、風(fēng)濕病、嗎啡類藥物成癮、萎縮性鼻炎及各種皮膚性疾患等。但并不是大量服用維生素E就會(huì)收到最好的效果。常怡勇發(fā)現(xiàn)服用適量維生素E可治療兒童癲癇、治療老年斑、癌癥,但服用過量反會(huì)誘發(fā)癌癥。

據(jù)報(bào)道如果長期服用維生素E每日量達(dá)400mg~800mg,可引起視力模糊、乳腺腫大、頭痛、頭暈、惡心、胃痙攣。長期服用量超過800mg/d,將改變內(nèi)分泌代謝,造成免疫功能下降等。另外維生素E還可用于水果、蔬菜、凍魚凍肉及罐頭等的保鮮。

制備[1]

一種乙酸維生素E的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

(1)向反應(yīng)溶劑中加入2,3,5-三甲基氫醌和由濃硫酸、硫酸銅、氯化錫組成的催化劑,攪拌至物料溶解,在N2保護(hù)下,溫度控制30-33℃,在3-3.5h內(nèi)滴加異植物醇,滴加完畢,升溫至62-66℃,保溫反應(yīng)2.5h,反應(yīng)結(jié)束,分液,減壓蒸餾回收溶劑,反應(yīng)液洗滌,萃取維生素E,去離子水洗滌直至溶液pH為7,其中,異植物醇與2,3,5-三甲基氫醌的質(zhì)量比為2-2.5:1,硫酸銅與2,3,5-三甲基氫醌的質(zhì)量比為0.045-0.05:1,氯化錫與2,3,5-三甲基氫醌的質(zhì)量比為0.006-0.012:1,濃硫酸與與2,3,5-三甲基氫醌的質(zhì)量比為0.2-0.4:1;

(2)向步驟(2)洗滌后的維生素E層中加入醋酸酐與硼氫化鈉,N2保護(hù)下,升溫至126-130℃酯化反應(yīng)3.5h,反應(yīng)結(jié)束,減壓精餾回收醋酸酐,用水及70-80%甲醇交叉洗滌至洗出液pH為7,洗滌兩次,50-60℃減壓濃縮,回收石油醚,濃縮畢,得乙酸維生素E,其中,醋酸酐與2,3,5-三甲基氫醌的重量比為2.3-2.7:1,硼氫化鈉的加入量為醋酸酐質(zhì)量的0.1-0.16%。

主要參考資料

[1] CN201610769016.8一種乙酸維生素E的制備方法

[2] 維生素E的最新研究進(jìn)展及應(yīng)用前景

[3] 衛(wèi)生學(xué)大辭典

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