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59-92-7 / 左旋多巴作用機理及使用注意事項

帕金森病的本質就是患者中腦的能夠分泌多巴胺的神經元死亡,導致腦內多巴胺缺乏,使患者出現震顫、僵直和運動遲緩等一系列的癥狀。多巴胺是一種神經遞質,它是大腦指揮身體其它部分運動的啟動信號。但直接給患者服用或者肌肉注射多巴胺是無效的,因為多巴胺不能透過血腦屏障血管而進入腦組織。另外,許多外周的組織和臟器都有多巴胺受體,如果直接口服或肌肉注射多巴胺,將導致許多的病人不能忍受的副作用。

左旋多巴作用機理及使用注意事項

左旋多巴是多巴胺的前體物質,是國際上通用的藥物名稱,不同的廠家在藥品上市時有不同的商品名。口服左旋多巴片劑一般在胃內崩解溶化,再排到十二指腸,然后到達小腸,在小腸上端吸收入血,很少一部分左旋多巴最終能夠通過“血腦屏障”進入腦,被黑質神經細胞或其他神經細胞攝取,在多巴脫羧酶的作用下,脫去一個羧基,變成多巴胺,從而起到補充腦內多巴胺,減輕帕金森病癥狀的作用。左旋多巴通過血腦屏障進入大腦,再轉化為多巴胺的過程需要15到30分鐘。所以,一般來講,服藥后20到30分鐘會感到藥物開始起效,但只有在1小時30分鐘左右才能達到藥物的最佳效果。

左旋多巴副作用:

? 胃腸道反應:治療劑量,早期約80%出現惡心、食欲減退等。這是由于DA直接刺激胃腸道及興奮延腦催吐化學感受區所致。飯后服用、減慢增量的速度可減輕。或用多潘立酮(嗎丁林)治療。

? 心血管反應:早期約30%病人出現輕度體位性低血壓,繼續用藥可減輕。尚有心律不齊等反應。

左旋多巴使用注意事項:

? 金剛烷胺、安坦與本品同服可加強左旋多巴的療效,但有精神病史者不主張同用;

? 止酸藥,特別是含有鈣、鎂或碳酸氫鈉的藥,與本品同用時可增加左旋多巴的吸收,尤其是胃排空緩慢的患者;

? 氟哌啶醇阻滯腦中DA受體,對抗左旋多巴的療效,可引起錐體外系癥狀,因而可加重帕金森病的癥狀;

? 禁與維生素B6同用:多巴脫羧酶的輔酶,可增強外周脫羧酶的活性,副作用加重,療效降低;

降壓藥與本品同用時,可加強本品的降壓作用。

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