59-92-7 / 左旋多巴的作用機制

帕金森病的本質(zhì)就是患者中腦的能夠分泌多巴胺的神經(jīng)元死亡，導(dǎo)致腦內(nèi)多巴胺缺乏，使患者出現(xiàn)震顫、僵直和運動遲緩等一系列的癥狀。多巴胺是一種神經(jīng)遞質(zhì)，它是大腦指揮身體其它部分運動的啟動信號。但直接給患者服用或者肌肉注射多巴胺是無效的，因為多巴胺不能透過血腦屏障血管而進入腦組織。另外，許多外周的組織和臟器都有多巴胺受體，如果直接口服或肌肉注射多巴胺，將導(dǎo)致許多的病人不能忍受的副作用。

作用機制

左旋多巴是多巴胺的前體物質(zhì)，是國際上通用的藥物名稱，不同的廠家在藥品上市時有不同的商品名。口服左旋多巴片劑一般在胃內(nèi)崩解溶化，再排到十二指腸，然后到達小腸，在小腸上端吸收入血，很少一部分左旋多巴最終能夠通過“血腦屏障”進入腦，被黑質(zhì)神經(jīng)細胞或其他神經(jīng)細胞攝取，在多巴脫羧酶的作用下，脫去一個羧基，變成多巴胺，從而起到補充腦內(nèi)多巴胺，減輕帕金森病癥狀的作用。左旋多巴通過血腦屏障進入大腦，再轉(zhuǎn)化為多巴胺的過程需要15到30分鐘。所以，一般來講，服藥后20到30分鐘會感到藥物開始起效，但只有在1小時30分鐘左右才能達到藥物的最佳效果。

左旋多巴副作用

Ø 胃腸道反應(yīng)：治療劑量，早期約80%出現(xiàn)惡心、食欲減退等。這是由于DA直接刺激胃腸道及興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)所致。飯后服用、減慢增量的速度可減輕。或用多潘立酮（嗎丁林）治療。

Ø 心血管反應(yīng)：早期約30%病人出現(xiàn)輕度體位性低血壓，繼續(xù)用藥可減輕。尚有心律不齊等反應(yīng)。

使用注意事項

Ø 金剛烷胺、安坦與本品同服可加強左旋多巴的療效，但有精神病史者不主張同用；

Ø 止酸藥，特別是含有鈣、鎂或碳酸氫鈉的藥，與本品同用時可增加左旋多巴的吸收，尤其是胃排空緩慢的患者；

Ø 氟哌啶醇阻滯腦中DA受體，對抗左旋多巴的療效，可引起錐體外系癥狀，因而可加重帕金森病的癥狀；

Ø 禁與維生素B6同用：多巴脫羧酶的輔酶，可增強外周脫羧酶的活性，副作用加重，療效降低；

降壓藥與本品同用時，可加強本品的降壓作用。