5934-29-2/鹽酸組氨酸主要應(yīng)用于治療哪些疾病

【背景及概述】^[1][2][3]

組氨酸為條件性必需氨基酸，嬰幼兒必需，而成人則為非必需。化學(xué)名稱氨基咪唑丙酸。是生長與修復(fù)組織所必需，在體內(nèi)合成速度慢，須由食物供應(yīng)。在大腸內(nèi)細(xì)菌所含的氨基酸脫羧酶作用下可形成有毒的組胺。動(dòng)物性蛋白質(zhì)中組氨酸較多，尤其是核蛋白、球蛋白、珠蛋白中多見，可由血紅蛋白分解生成。FAO/WHO推薦嬰兒需要量為每天33mg/kg體重。組氨酸是柯塞爾1896年在鳣魚精子的精蛋白中發(fā)現(xiàn)的，為無色晶體，溶于水，等電點(diǎn)7.59。廣泛存在于各種蛋白質(zhì)中，尤其在染色體蛋白（如組蛋白）中更為豐富。組氨酸代謝反常可引起某些疾病，如組氨酸過多癥，這是一種無癥狀人體代謝疾病。患者缺少組氨酸酶，造成組氨酸和它的脫氨產(chǎn)物（咪唑丙酮酸）都以異常的數(shù)量出現(xiàn)在血和尿中，并表現(xiàn)出言語障礙。組氨酸對浸潤性肝炎有一定療效。代謝產(chǎn)物-組胺是一種血管擴(kuò)張劑，可降低血壓。組氨酸也可作油脂的抗氧化劑。L?組氨酸是分子中含有咪唑核的堿性氨基酸，屬半必需氨基酸，是維持嬰幼兒生長發(fā)育必不可少的氨基酸。在生物體內(nèi)經(jīng)5?磷酸核糖焦磷酸和ATP合成L?組氨酸，它是組氨、尿刊二酸、肌肽等生物物質(zhì)的合成前體。它具有抗?jié)冏饔茫种莆高\(yùn)動(dòng)和胃酸分泌；尚可加速紅細(xì)胞、白細(xì)胞生成和鐵攝入活體。

鹽酸組氨酸（英文名稱：HistidineHydrochloride）為無色結(jié)晶或白色結(jié) 晶性粉末；幾乎無臭，味微咸。本品是氨基酸類藥。用于消化潰瘍的輔助治療。 也可治貧血及心絞痛、心功能不全等疾患。

【應(yīng)用】^[4][5]

鹽酸組氨酸用于消化潰瘍的輔助治療，也可治貧血及心絞痛、主動(dòng)脈炎、心功能不全等心血管系統(tǒng)疾患。可與其他氨基酸組成復(fù)合物用于臨床，如制備復(fù)方氨基酸注射液18AA-V組合物。復(fù)方氨基酸注射液（18AA-V）為腸外營養(yǎng)藥，是由18種氨基酸與木糖醇配制而成的滅菌水溶液。其屬于平衡型氨基酸注射液，在臨床應(yīng)用中有著極其重要的地位。組成符合Vuj-N配方比例，必需氨基酸符合人乳-全蛋白模式，非必需氨基酸符合人體血清蛋白模式。必需氨基酸和非必需氨基酸的比為1.04:1，每種氨基酸易被有效地用于人體蛋白質(zhì)的合成，其生物利用度高。木糖醇能進(jìn)入無胰島素的細(xì)胞內(nèi)部，且具抑制酮體形成，節(jié)約蛋白質(zhì)，提高氨基酸利用率，以及促進(jìn)肝糖原蓄積的作用，對糖代謝無不利影響。該組合物包括鹽酸精氨酸、鹽酸組氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、鹽酸賴氨酸、苯丙氨酸、蘇氨酸、纈氨酸、甲硫氨酸、色氨酸、甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、絲氨酸、鹽酸半胱氨酸、門冬氨酸、谷氨酸、木糖醇、蘋果酸鹽和注射用水。

此外，還可以用于制備一種止癢液，該止癢液由下述各物質(zhì)組成（按重量份計(jì)）：鹽酸組氨酸10~15份、賴氨酸20~25份、鹽酸精氨酸20~30份、苯丙氨酸25~30份、山梨醇200~300份、甘氨酸35~40份、甲硫氨酸10~15份、色氨酸40~50份、亮氨酸20~25份、門冬氨酸10~15份、異亮氨酸15~20份、蘇氨酸10~15份、丙氨酸5~15份酪氨酸10~15份、纈氨酸15~20份、蒸餾水400~600份。該產(chǎn)品使用天然氨基酸如鹽酸組氨酸，無毒無刺激無異味，止癢效果好，不油膩皮膚，不污染衣物，不僅適合成年人使用，也非常適合嬰幼兒使用。

【合成】^[6]

用7 32 陽樹脂分離鹽酸組氨酸， 經(jīng)不斷改進(jìn)使工藝有路線短、成本低等特點(diǎn)，工會(huì)流程如下：

【主要參考資料】

[1] 科學(xué)技術(shù)社會(huì)辭典·生物

[2] 衛(wèi)生學(xué)大辭典

[3] 程文瑩;郭剛;楊娟;呂啟超;涂靜.用HPLC法分析組氨酸、鹽酸組氨酸原料及制劑的方法. CN201010526733.0，申請日2010-11-01

[4] 李金屏;甘周陽.一種復(fù)方氨基酸注射液18AA-V組合物及其制備方法. CN201410078262.X，申請日2014-03-05

[5] 韓雙鎖.一種止癢液. CN201310560806.1，申請日2013-11-12

[6] 葉義仁; 丁桂先; 何書興. 鹽酸組氨酸生產(chǎn)工藝的改進(jìn). 氨基酸和生物資源, 1983, 2: 4-7.