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614-39-1 / 鹽酸普魯卡因胺的制備

背景及概述[1]

鹽酸普魯卡因胺為白色或淡黃色結晶性粉末,無臭,有引濕性。它易溶于水、乙醇等溶劑,微溶于氯仿,難溶于乙醚等。鹽酸普魯卡因胺是一種抗心律失常藥,適用于陣發性心動過速、頻發早搏、心房顫動、心房撲動和心肌梗塞患者預防心律失常等,常與奎尼丁交替使用,屬于典型膜穩定劑。普魯卡因胺最初是用4-硝基苯甲酰氯為起始原料合成的,之后數十年內出現了很多種合成新方法,如以4-硝基苯甲酸、二乙氨基乙胺等為起始原料來合成的。但這些合成路線收率低,產物難純化,從而導致生產工業困難,難適用于大規模工業化生產。

用量[2]

口服,一日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常后逐漸減至一日2~3次,每次0.25g,小兒每次14mg/kg,一日4~6次。

靜滴,0.5~1.0g,溶于5%~10%的葡萄糖液100ml內,開始10~30分鐘內點滴速度可適當加快,于1小時內滴完,無效者1小時內再給一次,24小時內總量不超過2.0g。

肌注,每次0.5~1.0g。

用途[3]

鹽酸普魯卡因胺屬Ⅰa類抗心律失常藥。能延長心房的不應期,降低房室的傳導性及心肌的自律性,但對心肌收縮力的抑制較奎尼丁弱。適用于陣發性心動過速、頻發早搏(對室性早搏療效較好)、心房顫動和心房撲動,常與奎尼丁交替使用。

制備[1]

鹽酸普魯卡因胺的制備

1)4-氨基苯甲酰氯的合成

在250mL圓底燒瓶中加入13.7g(0.10mol)4-氨基苯甲酸,再加入150mL二氯甲烷作為反應溶劑和5滴N,N-二甲基甲酰胺(DMF)作為反應催化劑,攪拌溶劑讓其能夠充分混溶。在恒壓、低溫條件下滴加29.0mL(0.40mol)二氯亞砜,控制滴加速度,并快速攪動反應液。滴加完畢后,繼續低溫條件下攪拌30min,再升溫回流8h。待回流完成后常壓除去回收二氯甲烷和過量的二氯亞砜,干燥,得白色固體,再用甲苯重結晶,得到白色晶體。收率97%,純度99.7%,m.p.95~97℃;1HNMR(300MHz,CDMCl3),δ:7.96(s,2H,PhH),6.57(s,2H,Ph-H),5.48(t,J=4.75Hz,2H,-NH2);13CNMR(75MHz,CDMCl3),δ:167.9,155.0,132.2,123.2,114.5;HR-ESI-MSm/z:calcdforC7H6ClNO{[M+H]+}155.0140,found155.5820。

2)4-氨基-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺的合成

將上步合成的18.7g(0.12mol)4-氨基苯甲酰氯固體加入到250mL圓底燒瓶中,加入150mL甲苯作為反應溶劑,再在攪拌條件下滴加13.5mL(0.10mol)2-溴乙胺。滴加完畢后,再加入16.1mL(0.20mol)吡啶作為反應過程中的縛酸劑。升溫回流2h,回流完成后,靜置、冷卻、抽濾、水洗、干燥,甲苯重結晶,得白色固體。收率92%,純度99.6%,m.p.156~158℃,1HNMR(300MHz,CDMCl3),δ:8.48(t,J=2.84Hz,1H,-NH-),7.56(s,2H,Ph-H),6.54(s,2H,Ph-H),5.48(t,J=4.75Hz,2H,-NH2),3.94~3.87(m,2H,-COCH2-),3.80~3.63(m,2H,-CH2Br);13CNMR(75MHz,CDMCl3),δ:167.5,151.8,130.2,124.2,114.3,47.4,30.9;HR-ESI-MSm/z:calcdforC9H11BrN2O{[M+H]+}242.0053,found243.1011。

3)鹽酸普魯卡因胺的合成

將上步合成的24.3g(0.10mol)4-氨基-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺置于250mL圓底燒杯中,加入150mL乙酸乙酯作為反應溶劑,再在攪拌條件下滴加8.0mL(0.12mol)二乙胺。滴加完畢后,升溫回流2h,回流完成后,靜置冷卻,再加入50mL蒸餾水,再用5%(m/m)的稀鹽酸調節pH1~2,分液,收集水層,回收乙酸乙酯。水層繼續用乙酸乙酯萃取3次,收集水層,水層用5%氫氧化鈉溶液中和至pH8~9,析出固體,靜置,抽濾,干燥,異丙醇重結晶,得到白色結晶性粉末,進一步與鹽酸成鹽生成鹽酸普魯卡因胺,收率93%,純度99.6%。

主要參考資料

[1] 普魯卡因胺的合成研究

[2] 臨床醫護用藥手冊

[3] 臨床常用藥物

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