61477-96-1 / 哌拉西林的應(yīng)用

哌拉西林（INN：piperacillin）是一種半合成的β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素，化學(xué)本質(zhì)屬尿酸青霉素。哌拉西林能有效殺滅革蘭氏陰性菌以及部分革蘭氏陽(yáng)性菌，但對(duì)金黃色葡萄球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌無效。

哌拉西林的相關(guān)專利于1974年取得。1981年，該藥物獲批上市。目前臨床上哌拉西林一般會(huì)與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑他唑巴坦聯(lián)用以增強(qiáng)療效。不過哌拉西林與他唑巴坦聯(lián)用的療法因青霉素類抗生素一般不能與耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）的青霉素結(jié)合蛋白高效結(jié)合而難以有效殺滅MRSA。哌拉西林與他唑巴坦聯(lián)用是美國(guó)非聯(lián)邦醫(yī)院中最常使用的治療方法之一。

特性

與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素相同，哌拉西林通過與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，進(jìn)而達(dá)到抑制細(xì)菌增殖的目的。

哌拉西林半衰期約為36-72分鐘，主要經(jīng)腎通過尿液排泄，大部分哌拉西林不會(huì)發(fā)生代謝，以原型形式排出。給藥12小時(shí)后，50-70%的哌拉西林會(huì)排出體外。如果患者有腎功能障礙，哌拉西林的半衰期會(huì)延長(zhǎng)。

臨床應(yīng)用

哌拉西林只能通過靜脈注射或肌肉注射的方式給藥，不能通過口服給藥。當(dāng)哌拉西林的濃度達(dá)到最小抑菌濃度的4-6倍后，抑菌作用將不再有明顯上升。

臨床上一般使用哌拉西林治療腹腔內(nèi)感染、尿路感染、婦科感染、淋球菌感染、敗血癥、下呼吸道感染、皮膚與皮膚結(jié)構(gòu)感染、骨與關(guān)節(jié)感染等病癥。哌拉西林引起的藥物不良反應(yīng)一般較輕，包括：血栓性靜脈炎、腹瀉、注射時(shí)出現(xiàn)輕度至中度的疼痛等，以及諸如超敏反應(yīng)、白細(xì)胞減少癥和血小板功能障礙等同類藥物中普遍存在的藥物不良反應(yīng)（不考慮長(zhǎng)期用藥的情況下）。

哌拉西林可與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑他唑巴坦聯(lián)用以增強(qiáng)療效。