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地紅霉素(dirithromycin)是新一代十四元環大環內酯類半合成抗生素，是在紅霉素化學結構的C-9、C-11位上連接了噁嗪基團，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、半衰期長及作用時間長、組織親和力高、胃腸副作用小等特點。該藥抗菌譜和抗菌活性與紅霉素類似，主要對革蘭士陽性球菌和部分厭氧菌有較強抗菌活性，但與紅霉素相比，地紅霉素具有更優異的藥代動力學性能，其半衰期長，具有用藥次數少，用藥時間短的特點，且對酸穩定，使之成為很有前途的臨床治療各類感染的藥物。臨床主要用于急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性感染、咽炎、肺炎、皮膚及皮膚結構感染。
藥理作用地紅霉素為大環內酯類抗菌素，為紅霉胺的前體藥物，其作用機理是通過與敏感微生物的50S核糖體亞基結合，從而抑制蛋白質的合成。動物體外試驗和臨床感染治療均證實本品對下列微生物有活性：需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌（僅針對甲氧西林敏感的菌）、肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌。需氧革蘭氏陰性微生物：流感嗜血桿菌嗜肺軍團菌，卡他莫拉菌。其他微生物：肺炎支原體。體外試驗表明（其臨床意義尚不完全清楚）：本品對產單核細胞李斯特菌、葡萄球菌（C.F.G組）、百日咳鮑特菌.痤瘡丙酸桿菌等有活性。對其他大環內酯抗生素耐藥的細菌對本品也耐藥。
毒理研究生殖毒性：大鼠和家兔分別給予本品的劑量達臨床最大推薦劑量的21倍和4倍（以體表面積計）時，對動物的生育力和胎兒均無損害。CD-1小鼠給藥劑量達1000mg/kg時（以體表面積計，為人用最大推薦劑量的8倍），出現胎兒體重降低、骨化不全、發育延遲。大鼠在交配前2周，整個交配期和整個妊娠期給予本品劑量達1000mg/kg時，也可見骨化程度的降低。目前尚無在孕婦上進行充分和嚴格對照的研究，所以孕婦的使用，應權衡利弊后再決定。尚不清楚本品是否經人乳分泌，但是本品可分泌于嚙齒類動物的母乳中，而且其他大環內酯類的抗生素也可在人乳中分泌，因此哺乳期的婦女應慎用。致癌性：尚無動物終身給予本品對致癌潛在性的研究結果。
吸收：口服后本品被迅速吸收，通過非酶水解轉化成生物活性物質紅霉胺，其絕對生物利用度約10%。健康志愿者（19-59歲，單劑量：500mg；多劑量：500mg/日，10天）藥代動力學參數如下：
分布：紅霉胺迅速、廣泛分布到組織中,其細胞內濃度高于組織濃度，而組織濃度又明顯高于血漿濃度，其蛋白結合率為15-30%，平均表觀分布體積(VDSS)為800L(540-1041L)紅霉胺的穩態組織濃度(500mg/次，一日一次)
代謝和排泄：紅霉胺幾乎不經肝臟代謝，只從膽汁中消除。81-97%的藥物由此途徑消除，約2%的藥物由腎臟消除。腎功能正常的患者，其平均血漿半衰期約8小時(2-36小時)，平均消除半衰期約44小時(16-65小時),平均表觀清除率約23L/h(20-32L/h)。
食物的影響：本品可與食物同服或飯后1小時內服用。研究表明飯后服用本品，其吸收略有下降，而飯前1小時服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低對生物利用度幾乎沒有影響。
適用于12歲以上患者，用于治療下列敏感菌引起的輕、中度感染：慢性支氣管炎急性發作：由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。社區獲得性肺炎：由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化膿性鏈球菌引起。注：青霉素是治療和預防鏈球菌感染（包括預防風濕熱）的常用藥，一般說來地紅霉素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時有效，并能根除；對預防風濕熱的療效尚無報導。
特非那定：本品不影響特非那定代謝，體外試驗證明兩藥物不發生相互作用，而與紅霉素存在相互作用。茶堿：一般情況下，正服用茶堿的患者接受本品治療，不必調整茶堿劑量或監測血藥濃度。需維持較高的茶堿血藥濃度時，應檢測血藥濃度，并對劑量進行適應調整。抗酸藥或H2受體拮抗劑：服用抗酸藥或H2受體拮抗劑后，立即服用本品可增加地紅霉素的吸收。紅霉素與下列藥物之間的相互作用已明確，但與地紅霉素的相互作用尚不清楚，因此，聯合用藥時應慎重。三唑侖：可降低三唑侖的清除率，增加其藥理作用。地高辛：可提高地高辛的血藥濃度。抗凝血藥：可增加抗凝血藥的作用，在老年人中更是如此。麥角胺：產生中毒癥狀，如外周血管痙攣和感覺遲鈍。其它藥物：紅霉素與下列藥物之間的相互作用已報道，如：環孢菌素、環己巴比妥、卡馬西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隱停。丙戊酸鹽、阿司米唑、洛伐他丁。
[1] CN200610000667.7 地紅霉素軟膠囊及其制備方法
[2] 地紅霉素腸溶片說明書