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鹽酸小檗堿對痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲有抑制作用。臨床主要用于腸道感染及菌痢等。還發現本品有抗心律失常的作用。小檗堿有較強的體內外抗腫瘤活性并能誘導B16細胞分化；同鹽酸阿糖胞苷在體外具有協同作用。
鹽酸小檗堿是一種異喹啉生物堿。又稱黃連素。存在于小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從乙醚 中可析出黃色針狀晶體。熔點145℃。溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。小檗堿為一種季銨生物堿，其鹽類在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1∶30。
小檗堿從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水；若從氯仿、丙酮或苯中結晶，也帶有相應的結晶溶劑分子。小檗堿用不同的堿處理，可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿，其中以季銨式最穩定。小檗堿對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用，并有增強白血球吞噬作用。小檗堿的鹽酸鹽（俗稱鹽酸黃連素）已廣泛用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等，對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效。
抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。
口服吸收差。注射后迅速進入各器官與組織中，血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于最低抑菌濃度。藥物分布廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫，24小時后僅剩微量，絕大部分藥物在體內代謝清除，48小時內以原形排出僅占給藥量的 5%以下。
近據報導，認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少，使細菌不能附著在人體細胞上，而起治療作用。本品對螺旋桿菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。