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645-08-9 / 3-羥基-4-甲氧基苯甲酸的制備和應(yīng)用

背景及概述[1-3]

3-羥基-4-甲氧基苯甲酸是一種有機中間體,可由3-羥基-4-甲氧基苯甲醛通過氧化醛基得到。有文獻報道3-羥基-4-甲氧基苯甲酸可用于制備1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺和復(fù)合醫(yī)用薄膜等。

3-羥基-4-甲氧基苯甲酸的制備和應(yīng)用

制備[1]

在0°C下,將3-羥基-4-甲氧基苯甲醛(6.0g,39.4mmol)添加到過氧化氫溶液(30%,8.9mL,86.7mmol)和SeO2(0.35g,3.1mmol)的CH2Cl2(100mL)混合物中。使混合物溫?zé)嶂潦覝剡^夜,過濾,并用水(100mL)洗滌。用CH2Cl2(3×40mL)萃取水層。合并的有機相用10%NaHSO3的水(100mL)溶液洗滌,然后用鹽水(飽和NaCl水溶液)(50mL)洗滌。

應(yīng)用[2-4]

應(yīng)用一、

CN201810780737.8公開了一種合成1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的方法,屬于有機合成工藝技術(shù)領(lǐng)域。1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺是合成阿普斯特的中間體。阿普斯特作為口服小分子PDE-4抑制劑,比用于注射的生物制劑的價格更便宜而且方便;安全性良好:比其他PDE-4抑制劑的副作用要小,而且擴大了適用人群,所以阿普斯特作為治療銀屑病性關(guān)節(jié)炎具有很大的市場空間。該方法是以3-羥基-4-甲氧基苯甲酸為原料,先經(jīng)酯化反應(yīng)得3-羥基-4-甲氧基苯甲酸甲酯,再與溴乙烷反應(yīng)得3-乙氧基-4-甲氧基苯甲酸甲酯,后與二甲基砜反應(yīng)得1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮,最后與甲酸銨發(fā)生還原胺化反應(yīng)制得1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺。

應(yīng)用二、

CN201510254240.9提供一種復(fù)合醫(yī)用薄膜及其制備方法,包括如下組分:低密度聚乙烯,殼聚糖,木栓酮,3-羥基-4-甲氧基苯甲酸,山柰酚,槲皮素,2,7-脫水-β-D-阿卓庚酮吡喃糖,二氧化硅,抗氧劑,交聯(lián)劑及抗菌劑。制備方法:按重量份稱取各組分;將各組分投入到反應(yīng)釜中,在氮氣氣氛中加熱,不斷攪拌反應(yīng),得到預(yù)成品;將預(yù)成品送入雙螺桿擠出機擠出得到母粒;將母粒于塑料吹膜機擠出吹膜,即得。本發(fā)明制得的復(fù)合醫(yī)用薄膜的機械性能優(yōu)異,拉伸強度均高于22Mpa;水蒸氣透過率均小于3×10-14×(kg·m/(?m2·s·Pa)),此外,生物相容性也很好,對皮膚無刺激,與生理鹽水無差異。

應(yīng)用三、

CN201410485603.5公開了一種低毒廣譜性除草農(nóng)藥組合物,所述除草農(nóng)藥組合物包括莠去津、3,7-二氯喹啉-8-羧酸、異硫氰酸烯丙基酯、表面活性劑、聚氧亞乙基(15)松香醚、白藜蘆醇三磷酸酯鈉、椰子油、3-羥基-4-甲氧基苯甲酸、對叔丁基苯甲酸甲酯、3-甲基-5-羥基-環(huán)戊烯醇酮、離子液體、微粉助劑、促進劑、乙二胺四乙酸鈉、γ-氨丙基三乙氧基硅烷、木質(zhì)素磺酸鈉、氯化鈣和異丙醇。該種新型除草農(nóng)藥組合物通過組分種類的特定選擇和組合而達到了優(yōu)異的雜草防除效果,并大大降低了除草農(nóng)藥組合物的用量,具有十分廣泛的工業(yè)化應(yīng)用價值。

參考文獻

[1] From Journal of Agricultural and Food Chemistry, 56(16), 6809-6817; 2008

[2]CN201810780737.8一種合成1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的方法

[3]CN201510254240.9一種復(fù)合醫(yī)用薄膜及其制備方法

[4]CN201410485603.5一種低毒廣譜性除草農(nóng)藥組合物及其制備方法和用途

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