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左炔諾孕酮是一種速效、短期口服避孕藥，避孕機制是顯著抑制排卵和阻止孕卵著床，并使宮頸黏液稠度增加，精子穿透阻力增大，從而發揮速效避孕作用。單用孕激素或用孕激素與雌激素配伍，現已制成品種繁多的女性避孕藥，以口服、外用和注射的方式達到避孕目的的藥物，目前只用于婦女；男性避孕藥的研究至今未取得應用性進展，長期臨床使用表明，女性避孕藥的效果明顯，安全性好，使用方便，正常使用副反應很小。
左炔諾孕酮主要作用于下丘腦和垂體，使月經中期卵泡刺激素（FSH）和黃體生成激素（LH）的水平高峰明顯降低或消失，使卵巢不排卵。對子宮內膜轉化顯示其極強的孕激素活性，可使子宮內膜變薄，內膜上皮細胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵著床，而且還可使宮頸黏液變黏稠阻礙精子穿透。左炔諾孕酮也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服給藥或皮下注射均可抑制排卵。
以沃氏物為原料，與炔基鋰氨絡合物發生反應，生成炔化物，再將炔化物水解得到左炔諾孕酮。其合成路線如下。
以18-甲基-8,14-開環甾體物III為起始原料，將兩個羰基在應用微生物方法進行不對稱還原，使其只有一個羰基立體專一性地還原成羥基而不使C13消旋化，得到光學異構體IV。在該過程中，用葡萄酵母菌（Saccharomyces uvarum）使化合物III轉化為IV的得率是53%，用粉狀畢赤氏酵母（Pichia farinosa）最佳得率81.2%，用卡爾斯伯酵母（Saccharomyces Carlesbergensis）產率86%，啤酒酵母菌（2.346）（Saccharomyces Cerevisiae 2.346）得率83.3%。將得到的IV溶解在苯中，加入醋酐和對甲苯磺酸，反應得到V，將V溶解在四氫呋喃中，加入含有10% Pd/CaCO3的苯和四氫呋喃，吸1g分子氫，反應得到VI，并用鋰-液氨還原，得到VII，將VII溶解于無水甲苯和環己酮中，加入含有異丙醇鋁的甲苯溶液，回流反應，得VIII，將其用乙炔-丁基鋰炔化，產物直接用鹽酸-甲醇水解，得到終產物左炔諾孕酮I。其反應路線如下圖。
口服后吸收迅速而完全，吸收半衰期為0.29h。經0.5~2h達藥濃度。較多分布在肝、腎、卵巢及子宮。口服LNG幾乎沒有首過效應。血中LNG濃度下降呈雙指數曲線形式，分布半衰期為50~60min，消除半衰期為8.8~1lh.LNG的血漿清除率為每天152~176L，明顯比炔諾酮慢。LNG與血漿性激素蛋白（SHBG）有高度專一結合，與雄激素配伍應用時，由于雄激素可刺激肝臟合成SHBG，而明顯提高血中LNG水平。蛋白結合率為93%~95%，口服生物利用度100%，哺乳婦女服用LNG后，血液中與乳汁中藥物濃度之比為100:15~25。母親口服LNG每天150μg，未見LNG在嬰兒體內有蓄積。本藥在肝內代謝，代謝物大多以葡萄糖醛酸及硫酸結合物形式從尿和糞便中排泄。
1. 炔諾孕酮聯合雌激素治療功能失調性子宮出血的臨床療效。方法選擇北京積水潭醫院和東莞市人民醫院收治的功能失調性子宮出血的78例患者，分為對照組（n＝39）和觀察組（n＝39）。對照組患者給予雌激素治療，觀察組患者在治療期間給予復方18甲基炔諾酮聯合雌激素的治療，對比兩組的臨床療效。結果觀察組痊愈31例，有效7例，總有效率為97.4％，顯著高于對照組總有效率71.8％；觀察組治療后月經周期為（29.7±7.1）d、經期天數為（5.6±0.5）d、血紅蛋白含量為（135.5±21.7）g/L、子宮內膜厚度為（0.63±0.15）mm，較對照組變化更為顯著，2組比較差異均有統計學意義（P＜0.05）。說明聯合應用復方18甲基炔諾酮與雌激素治療功能性子宮出血，可獲得較好的臨床治療效果，并可改善患者血紅蛋白、月經周期及子宮內膜厚度等指標。
2. 左炔諾孕酮T形宮內節育器治療子宮腺肌病，選擇46例患子宮腺肌病的已育婦女，選擇月經周期第5~8天放置左炔諾孕酮T形宮內節育器。分別在放置前、放置后3個月、12個月觀察其月經量、血紅蛋白、痛經、子宮體積及血清中FSH、LH、E2水平的變化。放置左炔諾孕酮T形宮內節育器后，患者的月經量較置前明顯減少（P<0.01），18例患者出現時間長短不等的閉經；血紅蛋白較放置前無明呈增加（P>0.05）；痛經明顯減輕（P<0.01）；子宮體積較放置前明顯縮小（P<0.05）；血清FSH、LH、E2水平較放置前無明顯變化（P>0.05）。
1.主要以單方或與雌激素復用，抑制排卵，用作避孕藥。
2.還可治療月經不調，子宮功能性出血以及子宮內膜異位癥等。
1.口服給藥避孕：（1）用作短效口服避孕藥成分之一：從月經第5天開始服用復方左炔諾孕酮片，每天1片，連服22天，不能間斷，最好在晚飯后或臨睡時服用。服完后等下次月經第5天繼續服藥。（2）探親藥：自探親前天開始服用，每天1.5mg，連服14天。（3）緊急避孕藥：在性生活后72h內服用0.75mg。間隔1點h再服0.75mg.2.皮下植入：皮下埋植劑：每支皮下埋植膠囊含36mg，共6支，植入左上臂內側。
1.常見的有月經周期不規則、點滴或子宮內膜突破性出血、閉經等。
2.少見的有頭痛，胸、臂、腿，特別是腓腸肌處痛，手臂和腿無力、麻木或疼痛，突然或原因不明的呼吸短促，突然語言發音不清，突然視力改變、復視，不同程度失明等，精神抑郁，胃痛，眼結膜或皮膚黃染，膽管阻塞或肝腫瘤，過敏性皮炎及溢乳等。
1.維生素C可增加左炔諾孕酮的避孕療效。
2.可加快撲熱息痛的清除。
3.可減弱香豆素類抗凝藥的抗凝作用。
4.可減少茶堿、環孢素、皮質激素的代謝。
5.氨芐西林、四環素可降低左炔諾孕酮避孕效果。
6.與巴比妥類、抗驚厥藥、灰黃霉素和利福平同用時，可發生突破性出血。
1.慎用：哮喘、心肌收縮乏力或心功能不全、癲癇、偏頭痛、子宮肌瘤、高血壓及有肝腎疾病史者、精神抑郁或有此病史者等患者。
2.本藥隨乳汁分泌，并可能減少乳汁的分泌，因此哺乳期婦女不宜服用，應于產后半年開始服藥。
3.本藥可致胎兒先天性畸形，妊娠期尤其是妊娠4個月內不宜服用本藥。
以下癥狀禁用：
1.心血管疾病和高血壓。
2.糖尿病。
3.乳腺癌及生殖器官癌癥，除非是某些晚期癌癥作為姑息治療。
4.肝臟疾患或肝、腎功能不全。
5.可疑妊娠時不能用，應及時進行妊娠試驗以明確診斷。
6.過期流產。
7.曾有靜脈炎，血栓性栓塞或腦出血等病史者。
8.診斷不明的陰道不規則出血。
9.黃疸或妊娠期瘙癢癥，鐮狀細胞貧血患者。
10.嚴重靜脈曲張
孕婦及哺乳期婦女禁用
兒童禁用
老年患者禁用
[1] 蔡東偉，吳喜英，一種沃氏物合成左炔諾孕酮的工藝，CN 201010289509，申請日2010-09-17
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[6] 左炔諾孕酮說明書