657-26-1 / L-賴氨酸二鹽酸鹽的制備和應用

背景及概述^[1]

L-賴氨酸二鹽酸鹽是一種有機中間體，可由Boc-Lys-OH為原料，脫去保護基后得到。

制備^[2]

將 HCl（4 M 在二惡烷中，2.5 mL，10.0 mmol，10.0 equiv）添加到 Boc-Lys-OH（297 mg，1.00 mmol）在 MeOH（10 mL）中的溶液中。在室溫下攪拌反應混合物24小時。真空除去溶劑。將殘余物在高真空下干燥4小時以獲得產品。

應用^[1][3]

應用一、

CN200980148721.4公開了包含賴氨酸、抗壞血酸化合物、類黃酮糖苷、蘇氨 酸和吡哆醇的口服抗病毒補劑組合物。所述賴氨酸選自：L-賴氨酸、L-賴氨酸單鹽酸鹽、L-賴氨酸二鹽酸鹽、 L-賴氨酸琥珀酸鹽、L-賴氨酸谷氨酸鹽和L-賴氨酸乳清酸鹽。

應用二、

L-賴氨酸二鹽酸鹽可用于制備具有下述結構的一種可用于皮膚敷料的H2S給體化合物CW-1，該化合物能夠特異性地向皮膚遞送H2S氣體分子，其副產物同時具有抗菌作用。本發明的第二個目的是提供一種適用于皮膚的敷料，它是包括H2S給體化合物CW-1的海藻酸鈣的海綿敷料。該敷料可以與皮膚傷口接觸，可以有效地向傷口部位皮膚長時間穩定地遞送具有治療劑量的H2S氣體分子，同時起到抗菌作用。

H2S是一種具有臭雞蛋氣味的無色氣體分子，長久以來被人們認為是一種會造成環境污染的有毒氣體。然而，近期的研究發現有毒氣體分子H2S同一氧化氮(NO)和一氧化碳(CO)一樣，是一種重要的內源性氣體信號分子，參與到多種生理病理過程中。哺乳動物體內可以合成H2S，主要通過胱硫醚-γ-裂解酶(CSE)和胱硫醚-β-合成酶(CBS)催化半胱氨酸代謝而來。在心血管系統中H2S主要由CSE催化合成，而神經系統中H2S主要由CBS催化合成。生理條件下H2S的濃度為1-160μM，其中腦中達50-160μM，血液中達到10-160μM。內源性H2S具有多種生物學功能，能夠調控中樞和外周神經系統、調控細胞的新陳代謝、調節免疫/炎癥反應、調節心血管系統的功能，在炎癥、敗血癥、休克、燒傷等方面的作用已經引起了人們的廣泛關注。

參考文獻

[1] Chemistry - A European Journal, 25(56), 12900-12904; 2019

[2] [中國發明,中國發明授權] CN200980148721.4 抗病毒補劑

[3] CN201711192470.2 一種可用于皮膚敷料的H2S給體化合物、海綿敷料和制備方法