659-28-9 / 對三氟甲氧基苯甲醛的制備和應用

背景及概述^[1-2]

對三氟甲氧基苯甲醛是一種醫藥中間體，可由4-三氟甲氧基溴苯與一氧化碳一步制備得到。有文獻報道其可用于制備治療結核病的化合物。

制備^[1]

在帶有回流冷凝器和進氣管的燒瓶中，加入3.62 g 4-三氟甲氧基溴苯，0.21 g雙（三苯基膦）鈀二氯化物和1.53 g甲酸鈉與15 ml DMF混合，攪拌并在通入CO的條件下加熱至110 ℃。 完成反應（GC）后，將反應混合物冷卻至21℃，并通過硅膠過濾從催化劑中分離。 得到的粗產物含有91％的對三氟甲氧基苯甲醛和7％的4-三氟甲氧基芐基醇（百分比基于GC中的面積比例）。

應用^[2]

對三氟甲氧基苯甲醛可用于制備具有下述嘧啶酮類結構的化合物。該類化合物可用于治療結核病。結核病(tuberculosis,TB)是由結核分枝桿菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)感染導致的一種非常古老的傳染病。該疾病通常由結核分枝桿菌感染所引起并破壞人體的肺臟及其他系統和器官，形成結核結節、浸潤、干酪樣變或空洞，常見臨床表現包括長期低熱、咳痰、咯血等。

參考文獻

[1] From Eur. Pat. Appl., 1059280, 13 Dec 2000

[2] [中國發明] CN202010633523.5 嘧啶酮類衍生物及其制備方法和在抗結核桿菌感染中的應用