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66085-59-4 / 非典型地平類降壓藥-尼莫地平

非典型地平類降壓藥-尼莫地平

“地平”類降血壓藥屬于鈣離子通道拮抗劑類(CCB),通過阻斷鈣離子通道而擴張血管平滑肌,達到降低血壓的作用。而“地平”家族中的尼莫地平的作用特點不在降血壓,而主要用于改善腦血管微循環,治療缺血性腦血管病。因此,如果單純是想要降血壓,建議您可以選擇其他的地平類藥物,比如:硝苯地平、氨氯地平。

『藥理毒理』

尼莫地平是一種 Ca2+ 通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于 Ca2+ 進入細胞內,引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止 Ca2+ 進入細胞內、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的嗜脂性特點,易透過血腦屏障。當用于蛛網膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達 12.5ng/ml 。由此推論,臨床上可用于預防蛛網膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

非典型地平類降壓藥-尼莫地平

『適應癥』

尼莫地平為鈣拮抗劑,用于缺血性腦血管病、偏頭痛、輕度蛛網膜下腔出血所致腦血管痙攣、突發性耳聾、輕、中度高血壓。

『用法用量』

按下述方法服用,或遵醫囑。

1、缺血性腦血管?。嚎诜?,每日 80 ~ 120mg ( 4 ~ 6 片),分 3 次服用,連服一個月。

2、偏頭痛:口服,一次 40mg ( 2 片),一日 3 次, 12 周為一療程,有效率達 88 %,約有一半病例可基本痊愈或顯效,對血管性、緊張性和叢集性以及混合型頭痛等均能減輕疼痛程度,減少發作頻率和持續時間,并能防止先兆癥狀的出現。

3、蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣:口服,一次 40 ~ 60mg ( 2 ~ 3 片),一日 3 ~ 4 次, 3 ~ 4 周為一療程,如需手術的患者,手術當天停藥,以后可繼續服用 。

4、突發性耳聾:口服,一日 40 ~ 60mg ( 2 ~ 3 片),分三次服用, 5 天為一療程,一般用藥 3 ~ 4 療程。

5、輕、中度高血壓?。焊哐獕翰『喜⒂猩鲜瞿X血管病者,可優先選用??诜?,開始一次 40mg ( 2 片),一日 3 次,一日最大劑量為 240mg ( 12 片)。

非典型地平類降壓藥-尼莫地平

『不良反應』

大量臨床實踐證明,蛛網膜下隙出血者應用尼莫地平治療時約有 11.2% 的病者出現不良反應。最常見的不良反應有:

( 1 )血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關。

( 2 )肝炎。

( 3 )皮膚刺痛。

( 4 )胃腸道出血。

( 5 )血小板減少。

( 6 )偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。

此外,口服尼莫地平以后,個別病人可發生堿性磷酸酶 (ALP) 、乳酸脫氫酶 (LDH) 、 AKP 的升高,血糖升高以及個別人的血小板數的升高。

『注意事項』

( 1 )腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。

( 2 )代謝產物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用。

( 3 )可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下隙出血或腦卒中患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。

( 4 )可產生假性腸梗阻,表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。

( 5 )避免與 β - 阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。

『孕婦及哺乳期婦女用藥』

( 1 )藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應用。

( 2 )動物實驗提示本品具有致畸性。

非典型地平類降壓藥-尼莫地平

硝苯地平控釋片(日本拜新同?40mg)

『藥物相互作用』

( 1 )與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。

( 2 )當尼莫地平 90mg/ 日與西咪替丁 1000mg/ 日聯合應用 1 周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加 50% ,這可能與肝內細胞色素 P 450 被西咪替丁抑制了尼莫地平代謝有關。

【總結】

尼莫地平具有很高的親脂性特點,易透過血腦屏障,進入腦脊液發揮拮抗鈣離子通道,抑制腦血管收縮的作用。它舒張腦血管的作用強于舒張心血管的作用,臨床上不推薦作為降低外周血壓的首選,主要用于改善腦血管微循環、治療缺血性腦血管病,由于它也有擴張外周管降低血壓的作用,因此,特別適用于缺血性腦血管病合并有血壓偏高的病例。

參考文獻:

《中國藥典》(2010年版二部);尼莫地平產品說明書。

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