美托洛爾

比索洛爾

劑型

酒石酸美托洛爾片

琥珀酸美托洛爾緩釋片

富馬酸比索洛爾片

β₁/β₂的選擇性

20:1

75:1，對(duì)β₁受體的阻滯作用更強(qiáng)

內(nèi)在擬交感（ISA）

無(wú)

無(wú)

膜穩(wěn)定作用

幾乎沒有

無(wú)

服藥時(shí)間及劑量

酒石酸美托洛爾

6.25-50mg日2-3次

琥珀酸美托洛爾緩釋片47.5-190mg 日1次

1.25-10mg日1次

超出劑量時(shí)

β₁受體的選擇性降低

超出劑量后仍具有選擇性β₁受體阻滯作用

生物利用度

明顯的首過效應(yīng)，生物利用度較低

生物利用度更高，可達(dá) 90%

溶解性

脂溶性，易透過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也可能是導(dǎo)致中樞不良反應(yīng)的原因之一。

水脂雙溶，可中度透過血腦屏障，既可阻斷部分β₁受體，又可減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

對(duì)肝腎的影響

肝臟代謝，腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量，僅在肝功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)(例如門靜脈分流術(shù)后的患者)才需考慮減少劑量。

肝腎雙通道代謝，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。晚期腎功能衰竭(肌酐清除率<20ml/ min)和嚴(yán)重肝功能異常的患者,每日劑量不得超l0mg。

肝藥酶影響

大部分通過肝臟代謝，且70%由肝酶CYP2D6介導(dǎo)

肝酶介導(dǎo)的藥物相互作用和基因多態(tài)性對(duì)比索洛爾的影響相對(duì)較小，個(gè)體間血藥濃度差異較小。

服藥時(shí)間及方式

早晨服用。普通片空腹服用；緩釋片與用餐無(wú)關(guān)，可掰開，不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)用至少半杯液體送服。

早晨服用。用水整片送服,不應(yīng)咀嚼。與用餐無(wú)關(guān)

停藥

不能驟然停藥，以免發(fā)生心臟猝死，整個(gè)停藥時(shí)間至少用2周時(shí)間。