手機掃碼訪問本站
微信咨詢
一提到“倍他樂克”，很多心腦血管疾病患者容易想起來是什么，但說到美托洛爾或比索洛爾，大家可能就不清楚了，說不定這正是很多患者藥箱里常有的藥物之一呢！
β受體阻滯劑可以說是心血管疾病的治療“基石”，具有降低心率、減低心肌收縮力、改善心肌缺血以及降低血壓等作用，在臨床上常用于冠心病、心力衰竭以及高血壓的治療。而今天要聊到的比索洛爾和美托洛爾就屬于β 受體阻滯劑。那么同為選擇性β 受體阻滯劑，倍他樂克（美托洛爾）與它的兄弟比索洛爾有哪些不同呢？
1. 溶解性與生物利用度
比索洛爾具有水脂雙溶性，生物利用度高達90％，較少通過血腦屏障；而美托洛爾則具有中等程度脂溶性，生物利用度僅為50％，因此能透過血腦屏障和胎盤屏障。
2. 藥物作用強度
藥物作用強度對療效具有直接影響，比索洛爾屬于超高選擇性β1受體阻滯劑，其對β1受體的親合力遠高于美托洛爾，因此，比索洛爾可獲得更強的藥物作用效果。
3. 藥效持續(xù)時間
酒石酸美托洛爾屬短效藥，起效快，藥效持續(xù)時間短，因此如需快速降心率，可選擇酒石酸美托洛爾；但如果是長期服用，該藥則需要一天服用2～3次，比較麻煩，此時就可選擇藥效持續(xù)時間較長的琥珀酸美托洛爾或富馬酸比索洛爾，一天只需服用一次。
4. 主要清除器官
比索洛爾可通過肝臟代謝和腎臟排泄，因此存在輕、中度肝功能或腎功能損傷的患者在使用比索洛爾時無須調(diào)整劑量；而美托洛爾幾乎只通過肝臟代謝，因此存在肝功能損傷時，美托洛爾的清除速度就會減慢，導(dǎo)致不良反應(yīng)增加。因此，肝功能不好的患者慎用美托洛爾；而肝功能正常，腎功能不好的患者則可選擇美托洛爾。
1. 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響
脂溶性高的藥物容易透過血腦屏障，引起相應(yīng)的不良反應(yīng)。前面提到的美托洛爾具有中等程度脂溶性，因此可導(dǎo)致頭痛，頭暈等不良反應(yīng)；而比索洛爾則難以透過血腦屏障，故中樞神經(jīng)癥狀較少。如果服用美托洛爾后出現(xiàn)頭痛、頭暈的不良反應(yīng)，可以換成比索洛爾。
2. 對呼吸功能的影響
曾經(jīng)，對于哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者，β受體阻滯劑是禁用和慎用的，因為阻滯了β受體，從不同程度上會對呼吸系統(tǒng)的疾病產(chǎn)生負面影響。而隨著研究的逐漸深入，發(fā)現(xiàn)可以使用更多作用于心臟上存在的β1受體的藥物來避免加重呼吸系統(tǒng)疾病的藥物。目前上市的β受體阻滯劑中，比索洛爾對β1受體選擇性最高。
1. 降壓及控制心率
研究顯示，富馬酸比索洛爾和美托洛爾緩釋片的降壓療效相當，但與美托洛爾緩釋片相比，比索洛爾每日1次能更有效地持續(xù)控制心率。
2. 抗心衰
已有研究證實，β受體阻滯劑治療慢性心力衰竭，可有效延緩心室重構(gòu)。比索洛爾較美托洛爾可顯著降低BNP和炎癥因子水平，通俗地講，比索洛爾在改善心臟功能、延緩病情進展方面優(yōu)于美托洛爾。
商品名都叫“倍他樂克”為大家熟悉的兩種美托洛爾：
琥珀酸美托洛爾緩釋片（單片劑量47.5mg）也就是醫(yī)生口中的倍他樂克“緩釋片”，可以掰開服用；最好在早晨用半杯溫開水送服，餐前、餐后不受影響。但注意不要嚼碎服用或者壓碎服用，會損傷藥物成分。
酒石酸美托洛爾片（單片劑量25mg）也就是醫(yī)生們口中的“平片”，可以掰開服用；平片受食物的影響較大，應(yīng)該空腹服用。一片47.5mg的琥珀酸美托洛爾（緩釋片）相當于50mg酒石酸美托洛爾（平片）。
比索洛爾：市面上常見的康忻、蘇萊樂等，其實都是富馬酸比索洛爾，只是不同廠家生產(chǎn)、劑量規(guī)格不同。宜于早晨以水送服，不應(yīng)咀嚼，可與食物同服，每日服用一次。
特別提醒：緩慢加量，停藥一定要慢慢來！
從小劑量起始，逐漸增加劑量，每2-4周劑量加倍。從小劑量開始緩慢遞增劑量，基本避免了β受體阻滯劑的負性肌力作用。因長期服用β受體阻滯劑，可使β受體的表達上調(diào)，如果突然停用β受體阻滯劑，可造成心臟和血管收縮，導(dǎo)致血壓反彈，患有缺血性心臟病的患者可誘發(fā)心絞痛發(fā)作，甚至心肌梗死。整個停藥時間至少持續(xù)2周，在此期間，特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應(yīng)密切監(jiān)測。
最后提一句：
β受體阻滯劑的禁忌癥包括低血壓、藥物過敏、嚴重心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等。因為其降心率、降壓作用，在服藥期間必須規(guī)律監(jiān)測心率及血壓，若出現(xiàn)心率過緩、血壓過低等情況，切不可擅自停藥，一定及時就醫(yī)，在醫(yī)生指導(dǎo)下根據(jù)病情調(diào)整藥物劑量。
[1] 童榮生，李剛.藥物比較與臨床合理選擇-心血管疾病分冊
[2] 施仲偉，馮穎青，王增武，等.中國醫(yī)師協(xié)會高血壓專業(yè)委員會. β受體阻滯劑在高血壓應(yīng)用中的專家共識[J]. 中國醫(yī)學(xué)前沿雜志，2019，115（4）:29-39.
[3] Takashi Nozawa, MD, Masato Taguchi, MS, etal.Influence of CYP2D6 Genotype on Metoprolol Plasma Concentration and β-AdrenergicInhibition During Long-Term Treatment A Comparison With Bisoprolol. JCardiovasc Pharmacol，2005，46:713–720
[4] 孫忠實．藥物基因組學(xué)與β受體阻滯劑的合理應(yīng)用[J]．中華高血壓雜志，2011，19(5):409-412．
[5] 吳彥.水脂雙溶β受體阻滯劑可能帶來的臨床益處[J].中華高血壓雜志, 2011,19(9): 810-812.
[6] 胡秀容，陳杰，何茂江. 美托洛爾、比索洛爾對不同心率高血壓病人心率控制及血管內(nèi)皮功能的影響[J].中西藥結(jié)合心腦血管病雜志，2018,16（14）：2032-2036.
[7] 王文，隋輝等.富馬酸比索洛爾對高血壓或冠狀動脈性心臟病伴２型糖尿病患者糖化血紅蛋白水平的影響[J].中華高血壓雜志,2014,22(2):123-128.
[8] Weir MA，Dixon SN，F(xiàn)leetJL，et al. β-blocker dialyzability andmortality in older patients receiving hemodialysis［J］． JAm Soc Nephrol，2015，26(4) :987-996.
[9] Vesely D L.Which of the cardiac natriureticpeptides is most effective for the treatment of congestive heart failure，renalfailure and cancer [J]. Clin Exp Pharmacol Physiol，2009，33（3）：169.
[10] 吳雷，耿國英，趙明虎. 美托洛爾與比索洛爾治療舒張性心力衰竭的療效和安全性比較[J].中國藥房，2016，27（18）：2488-2490.