6674-22-2 / 1，8-二氮雜二環十一碳-7-烯的應用舉例

背景及概述^[1]

1，8-二氮雜二環十一碳-7-烯簡稱DBU，一種多功能的堿性試劑或催化劑，易溶于水、乙醇，具有很強的堿性，在異構、酯化、縮合、消除等反應中得到廣泛的應用，且反應的條件溫和、副反應少，反應選擇性專一、產物轉化率高，在化藥領域有廣泛的應用。

應用^[1-2]

報道一、

CN201510683349.4提供一種用于合成新橙皮苷的催化劑，屬于催化劑技術領域。所述催化劑為1，8-二氮雜二環十一碳-7-烯或1，8-二氮雜二環十一碳-7-烯鹽。本發明還涉及所述催化劑用于合成新橙皮苷的方法，將根皮乙酰苯-4’-β-新橙皮糖苷、異香蘭素及低碳醇溶劑進行混合，加熱至回流，加入催化劑反應1~2小時，冷卻至室溫，過濾，濾餅用低碳醇溶液洗至無色，真空干燥后即得新橙皮苷成品。本發明催化劑1，8-二氮雜二環十一碳-7-烯或1，8-二氮雜二環十一碳-7-烯鹽催化活性高，反應速度快，用量少，能有效縮短反應時間，反應條件簡單，不需要惰性氣體保護，也不需要無水乙醇等苛刻條件，產品收率及純度高，原料廉價易得，有效降低合成成本。是一種成本低廉、簡單易操作、可控性好、催化效率高、適用于工業化生產的新橙皮苷催化劑。

報道二、

CN201010537824.4公開了一種“一鍋法”獲得達菲合成反應的關鍵中間體的技術，該方法特征在于以1，3-丁二烯和乙基丙炔酸乙酯為原料、醇和異氰酸酯/鹽為主反應物、1，8-二氮雜二環十一碳-7-烯為催化劑，且得到終產物前不需任何分離過程，實現了“一鍋法”，主要包括：①將1，3-丁二烯冷卻至-78℃，加入乙基丙炔酸乙酯和對苯二酚于110℃攪拌3天，減壓蒸餾得1-甲酸乙酯-1，4-二烯環己烷；②于-20℃，向1-甲酸乙酯-1，4-二烯環己烷和AgOCN的溶液加I₂，4小時內升至35-40℃，得混合物A，加醇和無水HCl，35-40℃攪拌6-8小時，得混合物B，加1，8-二氮雜二環十一碳-7-烯，35-40℃過夜反應后純化，得產品；或向混合物A加DBU，35-40℃過夜反應后純化，得產品。本發明與現有技術相比具有的顯著優點是：起始原料價廉易得；反應路線短，合成周期縮小；改進反應為“一鍋法”，分離純化簡單；產品率高，反應高效，有望用于大規模生產。

參考文獻

[1] CN201510683349.4一種用于合成新橙皮苷的催化劑

[2] CN201010537824.4“一鍋法”獲得達菲合成反應的關鍵中間體