67-03-8 / 鹽酸硫胺素_維生素 B1 鹽酸鹽

鹽酸硫胺素又稱維生素B1鹽酸鹽、3-[(4-氨基-2-甲基吡啶-5-基)甲基]-5-(2-羥乙基)-4- 甲基噻唑氯化鎓合單鹽酸。白色至淺黃色單斜晶系片狀結(jié)晶(α型)，或斜方晶系針狀結(jié)晶(β 型)。相對分子質(zhì)量337.28。無嗅或有米糠氣味。有苦味。分解溫度248℃。不溶于乙醚、乙烷、氯仿和苯，溶于水(常溫時100)、丙二醇(5.56)、95% 乙醇(1)、100%乙醇(0.32)。濃度為1%的水溶液的pH=3.13。有一定的吸濕性，曝露在濕空氣中，可吸收一定量的水，而成為水合物。市售品約含4%的水，干燥可除去，在干燥情況下是穩(wěn)定的。在170℃以下是穩(wěn)定的。其水溶液在 pH=2.0～4.4時是穩(wěn)定的。小鼠經(jīng)口LD50> 7700～15000mg/kg。

性狀
白色至黃白色細小結(jié)晶，或結(jié)晶性粉末，略有米糠似的特異臭，味苦，易吸濕，干燥品在空氣中迅速吸收約4%的水分。本品1g約可溶于1mL水或100mL乙醇中，可溶于甘油而不溶于乙醚和苯。熔點約248℃ (有分解)。在酸性條件下對熱較穩(wěn)定，pH3時，即使高壓蒸煮至140℃、1h，破壞亦很少。但在中性及堿性溶液中易分解。若在pH大于7的情況下煮沸，則大部分或全部破壞，甚至在室溫下貯存亦可逐漸破壞。氧化或還原作用均可使其失去活性。

制法
由丙烯腈經(jīng)過縮醛物、乙酰嘧啶、硝酸硫胺，再轉(zhuǎn)化成鹽酸硫胺。也可由乙-甲基呋喃和丁烯腈等，或由β-乙氧基丙酸乙酯和甲酸乙酯等合成。
①因硫胺素存在于米糠、胚芽、酵母、蛋類、綠葉及豆類中，用鹽酸浸提，可直接獲得鹽酸硫胺素。
②以嘧啶和噻唑為原料，經(jīng)縮合后，再與二硫化碳及3-氯-4-甲氧基丁醇在乙醇中合成，可制得鹽酸硫胺素。

用途
用作營養(yǎng)增補劑。因本品為水溶性，且在堿性條件下易分解，在食品加工及烹調(diào)時易損失，且有異味，故較少用于食品;多用于醫(yī)藥及飼料添加劑;少量用于米、面、醬油等。

參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

鑒別方法

(1) 取經(jīng)105℃干燥2h后的本品，其溴化鉀分散體的紅外吸收光譜應(yīng)與按相同方法制備的藥典級硫胺素鹽酸鹽參比標(biāo)準(zhǔn)樣相同。

(2) 2%本品溶液呈現(xiàn)氯化物反應(yīng) (參見鹽酸鑒別方法)。

毒理學(xué)依據(jù)

1. LD50 小白鼠口服9000mg/kg(bw)。

一般攝取量無毒性問題，也未發(fā)現(xiàn)過剩癥，但多量靜脈注射會引起神經(jīng)沖動。

2. GRAS FDA-21CFR; 182.5875; 184.1875。

使用 維生素強化劑。

1. 使用注意事項 本品具有維生素B1的生理活性，在機體內(nèi)參與糖類的代謝，對維持機體正常的神經(jīng)傳導(dǎo)，以及心臟、消化系統(tǒng)的正常活動具有重要作用。缺乏維生素B1，則易患腳氣病或多發(fā)性神經(jīng)炎，產(chǎn)生肌肉無力、感覺障礙、神經(jīng)痛、心跳不規(guī)律，以及消化不良、食欲不振、便秘等癥狀。維生素B1的需要量隨膳食成分及總能量、代謝速度、工作性質(zhì)等而異。糖類物質(zhì)攝入量多，維生素B1的需要量亦多。每克糖類食物約需1μg維生素B1。脂肪攝入量多，維生素B1的需要量較少。小兒預(yù)防量為5mg/d。

2. 使用范圍及使用量 我國 《食品營養(yǎng)強化劑使用衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)》 (GB 14880—94) 規(guī)定： 可用于谷物及其制品，使用量3～5mg/kg; 飲液、乳飲料，1～2mg/kg，若為固體飲料，則需按稀釋倍數(shù)增加; 嬰幼兒食品，4～8mg/kg; 配制酒，1～2mg/kg。

維生素B1又稱硫胺素，是抗腳氣病維生素，又稱抗神經(jīng)炎素。

維生素B1廣泛存在于谷類、豆類及肉類等食品中，籽粒的胚和酵母是維生素B1最好的來源。因此常吃精糧、多次洗滌米及烹飪方法不當(dāng)?shù)纫兹狈S生素B1，而患周圍神經(jīng)、中樞神經(jīng)、心血管、消化系統(tǒng)等，器官障礙的疾病。

維生素B1在小腸中迅速被吸收，在腸粘膜細胞中轉(zhuǎn)變成維生素B1焦磷酸鹽(TPP)，為羧化酶的輔酶，參與體內(nèi)多種糖，脂肪及氨基酸能量代謝。由于維生素B1是季胺類化合物，小腸吸收很不完全，體內(nèi)貯存有限，約 20～30mg，因此每日必須攝入適當(dāng)維生素 B1，以免機體內(nèi)含量過低。人體腸內(nèi)細菌能合成維生素B1，但不能被人體利用。

藥用維生素B1為鹽酸鹽或硝酸鹽，硝酸鹽較鹽酸鹽更穩(wěn)定，均為白色結(jié)晶，鹽酸鹽味稍苦，m. p. 248～252℃。易溶于水，乙醇，不溶于有機溶劑。在酸性溶液中穩(wěn)定，pH <3.5時，加熱120℃不分解;中性或堿性溶液不穩(wěn)定，溫度稍高或經(jīng)紫外線照射均可引起變質(zhì)。

維生素B1的衍生物有丙硫硫胺(prosultiamine)，它比母體容易吸收。呋喃二硫胺 (fursultiamine)，在體內(nèi)不易酶解，又稱為長效劑。

本品用于防治腳氣病、多發(fā)神經(jīng)炎，周圍神經(jīng)炎、中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷，營養(yǎng)不良、慢性酒精中毒、慢性腹瀉及維生素B1缺乏引起的消化系統(tǒng)疾病。此外還用作食品強化劑和飼料添加劑。