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人體的整個中樞神經系統和大腦的關鍵區域（包括海馬區）均存在有維生素 D 的受體。研究者的結論是：維生素 D 激活和滅活大腦和脊髓液中生物酶，這些酶直接影響神經的生長，突觸的密度和神經遞質的合成。
維生素 D 3 還表現為：提高神經元細胞內的谷胱甘肽合成，進而保護神經元細胞免受氧化應激造成的損壞。維生素 D 還有助于調節免疫系統，以減少整體的炎癥反應。
維生素 D3 的指標水平普遍地被估計的太低了。在醫學界，低于 32 毫微克/毫升的指標被認為是足夠的。然而，許多研究顯示：這一水平僅僅是能防止佝僂病的發生，但不足以達到人體的最佳功能態。因此，功能醫學的醫生們所尋求的理想維生素 D3 的指標水平是在60-100 毫微克/毫升范圍內。維生素D3，是膽固醇的開環化合物。可由肝、乳、魚肝油等食物獲取，也可在紫外線的作用下，在皮膚組織內合成。
維生素D3無生物活性，需要經過兩次羥化才具有生物活性。
首先，維生素D3與血液中的維生素D結合蛋白結合后被運輸到肝臟。在肝臟經過25-羥化酶催化下轉變為25-羥維生素D3［25-(OH)-D3］；進入血液循環后同樣與維生素D結合蛋白結合，隨后被運輸到腎臟，在腎臟1α-羥化酶催化下生成具有激素活性的代謝產物1,25-二羥維生素D3［1,25-(OH)2-D3］，這就是活性維生素D3，又稱為骨化三醇或鈣三醇。骨化三醇進入血液循環后，又同樣與維生素D結合蛋白結合，并隨血液循環達到各組織器官，如小腸、骨骼及腎臟等等，分別與這些器官內組織細胞中的維生素D受體結合后發揮其生物效應。
而阿法骨化醇［1α-(OH)-D3］是維生素D3在腎臟直接經過1α-羥化酶活化后的產物，在體內存在量極少。骨化三醇和阿法骨化醇均可通過人工來合成。可以作為藥物使用，但通常不能作為營養素來補充。
骨化三醇進入體內后不需活化就可以直接起作用。而阿法骨化醇進入體內后需要經過肝臟的25-羥化酶活化后才能變成具有活性的骨化三醇，然后再起作用，只要患者沒有嚴重的肝功能不全，阿法骨化醇在體內的活化就不會有問題。兩者相比，因為骨化三醇不需活化，所以起效快，但作用時間相對較短，而阿法骨化醇需進一步活化，所以起效較慢，但作用時間相對較長。由于這兩種藥進入體內后都不需要經腎臟的1α-羥化酶活化，所以適用于1α-羥化酶水平下降的人群，包括腎病患者。