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苯丙氨酸學名α-氨基-β-苯基丙酸，是α-氨基酸的一種，有L型、D型和外消旋DL型，其中L型為人體必需氨基酸之一。苯丙氨酸是十九世紀八十年代末由Schulze和Barbieri首先發現，從羽扇豆幼苗中分離出來得到的一種新的氨基酸，并提出一個經驗化學式為C9H11NO2。Erlemeyer和Lipp在1882年首次通過化學合成法成功的合成出苯丙氨酸，但是對其空間構型并未做探究。接著Fischer在1901年用鹽酸水解酪蛋白時意外分離得到苯丙氨酸，從此人對苯丙氨酸的研究更加深入。D-苯丙氨酸是α-氨基酸的一種，常溫下物理狀態為白色粉末或白色結晶固體，熔點283℃，等電點(25℃)為5.48，25℃時在水中溶解度27g/L，微溶于甲醇、乙醇，不溶于醚等，比旋光度[α]25D=+34.5(c=1.0，H2O)。和其他D-氨基酸一樣，D苯丙氨酸在有機合成、新藥研制、多肽類化合物的合成等方面是一種非常重要的手性中間體，并且因為D-苯丙氨基酸本身結構和活性的特殊性，越來越受到人們的廣泛關注。
研究發現L-苯丙氨酸在自然界廣泛存在，是人體必需氨基酸之一，主要存在于各種蛋白質中，如纖維蛋白、血紅蛋白都發現有L-苯丙氨酸的存在。L-苯丙氨酸同樣對甲狀腺激素、毛發及皮膚黑色素的分泌也有著重要作用。D-苯丙氨酸作為一種非天然氨基酸除不能直接參與人體蛋白質的合成外，其理化性質與L-苯丙氨酸類似，并且D-苯丙氨酸由于特殊的手性結構和生物活性在工業、農業、食品、醫藥農藥等領域有著L-苯丙氨酸不可比擬的應用價值。在輕工業生產中，將非天然氨基酸應用到化妝品的生產中以用來改善和提高產品品質和性能的現象已經越來越普遍。例如有部分廠家將氨基酸添加到洗面奶中，這樣的產品相比以往pH更加與人體肌膚接近，所以使用起來溫和親膚、無刺激還能起到保護肌膚的效果。在生化試劑行業，由于D-氨基酸基本不參與人體代謝，所以具有D-氨基酸結構的抗生素類藥物在人體代謝的半衰期明顯比具有L-氨基酸結構的藥物長，所以關于D-氨基酸衍生物在手性藥物研究的需求也在不斷攀升。其中N-叔丁氧羰基-D-苯丙氨酸(BOC-D-phenylalanine)、芴甲氧羰基-D-苯丙氨酸（FMOC-D-phenylalanine）等生化試劑都是由D-苯丙氨酸為底物進行衍化合成的。
目前，在醫藥、農藥領域也常常見到D-苯丙氨酸活躍其中。D-苯丙氨酸可阻止腦啡肽激酶的活性，抑制腦啡肽的分解，因此被應用到腦啡肽、啡肽抑制劑用作利尿劑及抗成癮性藥物。D-苯丙氨酸參與合成的藥物也可用于預防和治療Marek疾病。用于治療高血壓、糖尿病藥物的也部分用到D-苯丙氨酸。D-苯丙氨酸也廣泛應用于是治療關節炎、抑郁癥等藥物的原料。此外，還有其他很多種重要的化合物需要D-苯丙氨酸來制備，例如：吡咯酮多肽化合物、用于生物膜傳播的載體α-氨基磷酸鹽、愛滋病（HIV-1）蛋白酶抑制劑、用于治療性功能障礙的蛙皮素受體對抗物、新的NEP和ACE抑制劑異羥肟酸衍生物、用作戒毒藥的N-(酰氨基-烷基)-4-3-羥苯基-哌啶及其衍生物、用于治療胃泌素瘤的生長抑制劑類似物、預防和治療動脈硬化的藥物、止痛藥、肽基抗血栓劑、神經混亂藥、金屬蛋白酶抑制劑、抗真菌藥、有機錫殺蟲劑等都利用到D-苯丙氨酸。目前，D-苯丙氨酸主要作為著名抗糖尿病藥那格列那和抗腫瘤藥物百士欣的原料。
在過去的一個多世紀時間里，氨基酸的生產制備方法一直都是研究熱點之一。目前，L-苯丙氨酸的生產方法的研究已經比較成熟，主要有直接發酵法、酶法及化學合成法。但是D-苯丙氨酸屬于非天然氨基酸很難從天然產物中獲得，也無法通過直接發酵的方式制備，而化學合成生產工藝復雜，對設備要求很高很難大規模生產。隨著D-苯丙氨酸在輕工業、醫藥、農藥、食品等領域的應用的不斷拓展，市場需求量也將隨之不斷地增加，所以尋找工藝簡單、原料廉價易得的D-苯丙氨酸的制備方法成為化學工作者研究的方向之一。目前制備D-苯丙氨酸的方法歸納起來主要有拆分法、生物法以及不對稱化學合成法，其中不對稱法合成特別是不對稱催化氫化法已經顯示出廣闊的前景。
1）拆分法
外消旋苯丙氨酸是由L-苯丙氨酸和D-苯丙氨酸等量混合的化合物，它們物理化學性質基本相同，只是彼此旋光性相反。因此，用一般的物理方法難以把外消旋體分離成單一構型的苯丙氨酸，必須用特殊的方法分離。以3，5-二硝基苯甲酰基取代的β-環糊精為固定相，采用手性薄層色譜法對D，L-氨基酸拆分，實驗發現由于苯環結構的存在苯丙氨酸與手性固定相作用強烈，使外消旋苯丙氨酸出現不同的物理特性，因此獲得比較好的拆分效果。但該方法使用的拆分劑價格較高、消耗大、拆分效率不高，因此難以備大規模生產使用。將青霉素酰化酶固定化，然后對外消旋苯丙氨酸衍生物N-苯乙酰-D，L-苯丙氨酸進行拆分得到粗品N-苯乙酰-D-苯丙氨酸，經水解脫去保護基，再利用陽離子樹脂交換脫鹽處理得到D-苯丙氨酸，光學純度91.4%，產率67%。該法同樣存在效率低，能耗大，產率低，產物光學純度低等不足之處。也有相關文獻報道，用化學試劑二氧雜磷雜環己烷類化合物拆分外消旋苯丙氨酸，但是拆分率不足36%。
2）生物法
生物法由于反應條件相對溫和、有高度的立體選擇性等特點一直在氨基酸生產領域受到廣泛關注和高度重視。也有許多文獻報道利用生物法生產D-苯丙氨酸的研究。從兩種特殊細菌中誘導產生D構型氨基酸酰化酶，利用這種酶可將N-乙酰-D-苯丙氨酸轉化為D-苯丙氨酸，最高產率可達83.1%，所得產物的光學純度等未見報道。此法雖然可行但是僅限于實驗室研究，還不具備工業生產條件。據相關報道日本中原生化公司通過基因工程手段將D-海因酶和N-氨甲酰氨基因重組到大腸桿菌中并成功表達，并提取粗酶進行固定化來生產D-苯丙氨酸，取得了不錯的實驗效果。目前日本中原生化等公司通過基因工程的方法又進行了菌種的改良，但是在D-苯丙氨酸生產上依然存在底物濃度低，轉化時間長，轉化率不高等缺點。
3）不對稱合成法
不對稱合成泛指利用特殊的化學試劑、溶劑、催化劑或物理因素等將潛手性單元轉化成手性單元，從而產生不等量的立體異構產物的一類反應。不對稱合成反應在近年來發展十分迅速，成果顯著，成為有機化學中研究最活躍的領域之一，利用這一方法合成苯丙氨酸的報道也有許多。1988年報道了以D-樟腦與甘氨酸持丁醋縮合的D-樟腦酮亞胺為手性合成子，通過不對稱合成的方法，對映選擇合成了D-苯丙氨酸，產物光學純度和ee值達95%，產率達到92.7%。但是此法反應條件要求較苛刻，能耗高，成本較高，只適合實驗室小量合成研究。另一種有效的不對稱合成α-氨基酸的方法是利用銠催化串聯的1，4-加成質子化(Michael型的加成反應)催化α，β-脫氫氨基酸。利用有機金屬試劑在銠催化劑和手性膦配體存在條件下對酰氨基丙烯酸酯進行反應，得到相應的α-手性氨基酸衍生物。苯丙氨酸衍生物的ee值為89.5%且為L構型。該方法操作簡單，但是反應使用過多的銠催化劑和手性膦配體，成本過高且產物光學純度不高，還只停留在實驗室研究階段，未見生產報道使用該法。
[1] D-苯丙氨酸的不對稱合成新工藝研究
[2] 巨大芽孢桿菌酶法轉化制備D-苯丙氨酸
[3] 不對稱轉化拆分制備D-苯丙氨酸