68-22-4 / 炔諾酮

【別名】

去甲脫氫羥孕酮，婦康。

【藥理作用】

本品為19-去甲基睪酮的衍生物，是一種口服孕激素。其孕激素活性是炔孕酮的4倍，本品雌激素和雄激素活性較弱。對下丘腦促黃體釋放激素(LHRH)的分泌有抑制作用，通過刺激垂體前葉，來降低機體對LHRH的敏感性，進而達到阻斷促性腺激素釋放的目的，產生抑制排卵的效果。口服本品0.5～4小時血藥濃度便可達峰，半衰期為5～14小時，代謝物大部分經腎臟排出體外。

【適應證】

炔諾酮主要與雌激素類如炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。單獨應用較大劑量時，亦可起到避孕效果，能使宮頸黏液稠度增加，以防止精子穿透受精，同時抑制子宮內膜腺體發育生長，影響孕卵著床，可作為速效探親避孕藥。口服容易吸收。

炔諾酮尚可用于治療功能性子宮出血、婦女不育癥、痛經、閉經、子宮內膜異位癥、子宮內膜增生過度等。

【劑量與用法】

口服，每次1.25～5mg，每日1～2次。

炔諾酮用作短效口服避孕藥：包括復方炔諾酮片、膜或紙片及口服避孕片(膜)0號，從月經周期第5日開始服藥，每日1片，晚飯后服用為宜(上夜班者早飯后服)，連服22日，不能間斷，服完等月經來后的第5日繼續服藥。

炔諾酮用作探親避孕藥：探親避孕丸于同居當晚開始服用，每晚1丸(5mg)，同居10日之內，必須連服10丸;同居半個月，連服14丸;超過半個月者，服完14丸后接著改服短效避孕藥，直到探親期結束。

炔諾酮治療功能性子宮出血：每8小時服1片炔諾酮片、膜或紙片(2.5mg)緊急情況下每3小時服藥1次，待流血明顯減少后改為8小時1次，然后逐漸減量，直至維持量，每日1次1片，再連服20日;也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。

痛經、子宮內膜異位癥：于月經第5-7日開始，每日1次，每次2.5mg，連服20日。

【注意事項】

少數婦女可出現眩暈、乏力、嗜睡、惡心、嘔吐等類似早孕的反應，也偶見不規則的陰道出血、乳房脹痛，甚至是閉經等，但通常情況下可自行消失。也有出現局部水腫、胸悶、下腹痛，以及失眠、食欲亢進癥者。長期大劑量服用本品后，可引發皮脂增多、體毛加重、痤瘡等。

當以本品作為避孕藥使用時應注意以下幾點：①肝腎疾病、乳房腫塊等患者禁用，肝腎病史、高血壓、子宮肌瘤等患者慎用。②本品有減少乳汁分泌的作用，故哺乳期婦女應避免服用，通常產后半年才可服用。③人流術后的患者應于第一次月經的第5天開始用藥。④服用本品期間若出現突破性的出血，通常情況下只需每天加服炔雌醇0.005～0.015mg即可。若出現少經或經期縮短，不必處理，可自行消失。⑤為了防止避孕的失敗，每天必須按時服藥，不得漏服或遲服。若出現漏服，則應在24小時內補服1次。⑥用藥22日后第7日未來月經者，應開始服用下個月的藥，若出現連續閉經2～3個月，應立即停藥或每天加服炔雌醇0.005～0.01mg。⑦吸煙的婦女服用本品并發心血管疾病的機率較不吸煙者高，故婦女在服藥期間應戒煙或避免應用避孕藥。⑧為了防止避孕失敗以及發生突破性出血，應避免與吡唑酮類或非甾體類鎮痛藥、抗生素、抗結核病藥、中樞神經系統用藥等合用。⑨為了提高本品利用率，可每天服用1.0g維生素C。⑩本品應避光、密閉保存。

【制劑規格】

復方炔諾酮片(避孕片一號)：每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。

復方炔諾酮膜(口服避孕膜一號)：每一小格含藥同上。

復方炔諾酮紙片(薄型口服避孕片一號)：每一小格含藥同上。

復方炔諾孕酮片-330：每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。

口服避孕片0號：每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。

口服避孕膜0號紙片：每1小格含藥同上。

炔諾酮雙相片(Orhto-Novum 10/11)：開始10天，每片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg，繼后11天，每片含相應藥物1mg和0.035mg。

炔諾酮三相片(Orhto-Novum 7/7/7)：每7天每片含炔諾酮0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg。

炔諾酮探親片(探親避孕丸)：每丸含炔諾酮3mg，5mg。

炔諾酮(婦康)片：每片0.625mg;炔雌醇2.5mg。

炔諾酮(婦康)膜：每片0.625mg;炔雌醇2.5mg。

炔諾酮紙片(薄型婦康片)：每片0.625mg;炔雌醇2.5mg。 1828 字

知識來源：劉福強等 主編.醫師案頭用藥參考.北京：中國中醫藥出版社.2012.