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三碘甲狀腺原氨酸（T3）系甲狀腺分泌的一種激素。由L-3-單碘酪氨酸與L-3.5-二碘酪氨酸縮合而成。在甲狀腺組織中及血液中含量遠(yuǎn)較甲狀腺素少，但其生物活性則比其高5～10倍。T3有促進(jìn)物質(zhì)代謝及能量釋放的作用；亦能促進(jìn)生長(zhǎng)與發(fā)育。正常成人甲狀腺每天分泌30μgT3，血漿中20%的T3來(lái)自甲狀腺直接分泌，80%來(lái)自血漿T4在外周的轉(zhuǎn)化。
血清三碘甲狀腺原氨酸濃度為95～190ng/dl (1.5～2.9nmol/L)，血漿半衰期為1d。T3的濃度雖然比T4明顯低，但T3活性是T4的數(shù)倍，所以血的生物效價(jià)和T4相似。反T3(reverse T3or rT3) T4經(jīng)5位脫碘酶作用生成3，3’，5’-三碘甲狀腺原氨酸，即反T3。血液中rT3的95%以上來(lái)自T4在外周的轉(zhuǎn)化，其生物活性極低，不足T4的1%，其生理意義不清楚。rT3血濃度為總T3的1/3，為25～75ng/dl (0.39～1.15nmol/L)。甲狀腺每天分泌rT3不足5nmol，T4外周轉(zhuǎn)化為rT345 nmol，rT3的生物半衰期為0.5d。
在低T3綜合征時(shí)，由于5’脫碘酶活性下降，T4向T3轉(zhuǎn)化減少，同時(shí)5脫碘酶活性增加，T4向rT3轉(zhuǎn)化增加，表現(xiàn)T3下降，rT3升高；而甲減時(shí)血T3和rT3都下降。甲狀腺功能紊亂顯著增加心血管病的發(fā)生率和死亡率，甲狀腺功能紊亂在動(dòng)脈硬化的發(fā)展進(jìn)程中發(fā)揮著重要作用。
越來(lái)越多的研究者關(guān)注甲狀腺功能紊亂(如低 T3 綜合征) 與心臟血管硬化的關(guān)系，心血管疾病患者(冠心病，心力衰竭等) 經(jīng)常出現(xiàn) T3 水平降低，而低 T3 水平與冠心病的發(fā)生和病變程度有明顯相關(guān)性。積累的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，提高術(shù)后血漿 T3 或用 T 3 增補(bǔ)于停搏液中，都能促進(jìn)人體或動(dòng)物模型體外循環(huán)( CPB)手術(shù)后或離體心臟復(fù)灌后心功能恢復(fù)，并具有減輕心肌細(xì)胞結(jié)構(gòu)損傷，增強(qiáng)心肌對(duì)抗氧自由基的作用。
1 . 缺碘能導(dǎo)致動(dòng)物及人血清 T 3 增高。通常認(rèn)為當(dāng)?shù)夤?yīng)不足時(shí)，T 3 分泌增多可能是一種重要的身體內(nèi)環(huán)境調(diào)節(jié)機(jī)制。在地方性甲狀腺腫中也發(fā)現(xiàn)有血清 T 3 增高。
2 . 通常的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥，不論是毒性彌漫性甲狀腺腫，毒性結(jié)節(jié)性甲狀腺腫，或是自主性功能性腺瘤，T 3 濃度均增高。在一組64 例通的甲狀腺中毒癥中發(fā)現(xiàn) T 3濃度波動(dòng)于232 毫微克/ 100 毫升至 1700 毫微克/10 毫升，平均值為 495毫微克/ 10 毫升。這些數(shù)字與正常人及甲狀腺功能低下者迥然不同。其他也有類(lèi)似結(jié)果報(bào)導(dǎo)。如所預(yù)期，甲狀腺功能亢進(jìn)癥經(jīng)用手術(shù)、放射性碘或抗甲狀腺藥物治療達(dá)到甲狀腺功能正常后，增高的 T 3也降到正常。
3. 自從最初提出 T 3毒性癥候群 (由于過(guò)度分泌 T3 而不是T 4，所引起 的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥) 以來(lái)，3年內(nèi)又診斷了4 0 例這類(lèi)患者。其中29 例屬毒性彌漫性甲狀腺腫，8例為自主性功能性腺瘤，3例為毒性多發(fā)性結(jié)節(jié)性甲狀腺腫。這些病人的總 T 4及游離 T 4 濃度均正常，甲狀腺素結(jié)合蛋白正常，甲狀腺的放射性碘攝取率正常或增高。所有病例均有總 T3濃度增高，波動(dòng)于228一 2000 毫微克/10毫升，游離 T3 濃度也增高。
T3 毒性癥候群的臨床表現(xiàn)及對(duì) 治療的反應(yīng)與通常的甲狀腺功能亢進(jìn)癥沒(méi)有區(qū)別。因而可以認(rèn)為有些甲狀腺功能亢進(jìn)癥的復(fù)發(fā)屬于 T 3 毒性癥候群。還觀察到數(shù)例通常的甲狀腺功能亢進(jìn)癥病人，在用抗甲狀腺藥物治療的早期，他們的 T 4水平雖已降到正常，在臨床上卻仍保持有甲狀腺功能亢進(jìn)癥的毒性癥狀。值得注意的是，他們的T3均高于正常，這可能是毒性癥狀的原因。
4. 在臨床上更有意義的是，有些甲狀腺功能亢進(jìn)癥病人可先經(jīng)過(guò)一段時(shí)期的 T3 毒性癥候群，然后才發(fā)展成為通常的甲狀腺功能亢進(jìn)癥。在過(guò)去一年中觀察到 10例早期甲狀腺功能亢進(jìn)癥他們的血清 T3 水平明顯增高，由于癥狀較輕，未予治療。
在1~ 10 月后，其中 4 例出現(xiàn)明顯的甲狀腺功能亢進(jìn)癥的典型體征及實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果，其中包括血 T4 增高，符合通常的毒性彌漫性甲狀腺腫的診斷故這 4 例血清T3 的增高是其疾病診斷的早期征兆。其余 6 例病人癥狀持續(xù)，但在 1 2 ~ 1 8 月內(nèi)未見(jiàn)有 T4 增高。
本品為人工合成品。作用與T4相同，但效力比T4大3～5倍。臨床主要用于粘液性水腫昏迷、新生兒呆小病和甲狀腺診斷試驗(yàn)。
口服吸收完全，生物利用度 為90%～95%。血漿蛋白結(jié)合 力較弱，故游離形式較多，易進(jìn) 入組織。口服后1～3日顯效，停藥后作用持續(xù)3～5日。半衰 期正常人為1～1.5日，甲亢者 為0.8日，甲減者為1.5日。靜 注后作用更快。可透過(guò)胎盤(pán)和乳 汁。約30%在肝臟與葡萄糖醛 酸和硫酸絡(luò)合，絡(luò)合物經(jīng)膽汁排 泄，其余由腎臟排泄。
口服：初量 每日10～20μg，以后遞增至每 日80 ～100μg，分2～3次用，病情好轉(zhuǎn)后，改為維持量每日 20μg。小兒體重10kg以下者每日2.5μg，10kg以上者每日 5μg，以后每隔1周每日增加 5μg，維持量每日10～20μg，分 2～3次用。診斷用，每日60～ 100μg，分3次用，連用6日。
靜注： 粘液性水腫昏迷，初 量每次40～120μg，以后每6小 時(shí)靜注5～15μg。給藥數(shù)小時(shí)顯效后，病人清醒時(shí)改口服，每次 25μg，每日3～4次。
如用量適當(dāng)無(wú)任何不良反應(yīng)。使用過(guò)量則引起心動(dòng)過(guò)速、心悸、心絞痛、心律失常、頭痛、神經(jīng)質(zhì)、興奮、不安、失眠、骨骼肌痙攣、肌無(wú)力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類(lèi)似甲狀腺功能亢進(jìn)癥的癥狀。減量或停藥可使所有癥狀消失。
1. 對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。
2. 心血管病患者用量開(kāi)始 應(yīng)為一日2.5～5μg，分2次用，每2～4周增加一次劑量，直至顯效。如出現(xiàn)心律不齊或心絞 痛，應(yīng)及時(shí)停藥或減量。
1. 糖尿病患者服用甲狀腺激素應(yīng)視血糖水平適當(dāng)增加胰島素或降糖藥劑量。
2. 甲狀腺激素與抗凝劑如雙香豆素合用時(shí)，后者的抗凝作用增強(qiáng)，可能引起出血。應(yīng)根據(jù)凝血酶原時(shí)間調(diào)整抗凝藥劑量。
3. 本類(lèi)藥與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，兩類(lèi)藥的作用及毒副作用均有所增強(qiáng)，應(yīng)注意調(diào)整劑量。
4. 服用雌激素或避孕藥者，因血液中甲狀腺素結(jié)合球蛋白水平增加，合用時(shí)甲狀腺激素劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。
5. 考來(lái)烯胺或考來(lái)替泊可以減弱甲狀腺激素的作用，兩類(lèi)藥配伍用時(shí)，應(yīng)間隔4～5小時(shí)服用，并定期測(cè)定甲狀腺功能。
6. β受體阻滯劑可減少外周組織T4向T3的轉(zhuǎn)化，合用時(shí)應(yīng)注意。
片劑 (鈉鹽)：20μg。注射劑 (鈉鹽)：20μg。
[1] 新編實(shí)用醫(yī)學(xué)詞典
[2] 中華醫(yī)學(xué)百科大辭海
[3] 三碘甲狀腺原氨酸的生理作用
[4] 實(shí)用藥物手冊(cè)
[5] 新編臨床藥物學(xué)
[6] 雷偉程, 徐建軍, 梅贛紅, & 何明. (2005). 三碘甲狀腺原氨酸在心肌保護(hù)中的藥理性預(yù)適應(yīng)作用.中華胸心血管外科雜志,21(5), 292-294.